Клинико-фармакологическая группа: 

Глюкокортикостероиды

Входит в состав препаратов
  • Пренацид
    капли д/глаз
  • АТХ:

    S01BA11   Десонид

    D07AB08   Десонид

    D07BB02   Десонид и антисептики

    Фармакодинамика:

    Обладает противоаллергическим, противовоспалительным, иммунодепрессивным и противошоковым действием.

    Взаимодействие с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами - образование димеров комплекса глюкокортикоид-глюкокортикоидный рецептор. Проникновение активированного рецептора в ядро, связывание с глюкокортикоид-чувствительными регуляторными элементами дезоксирибонуклиновой кислоты - специфическое влияние на экспрессию генов (активация и подавление).

    Противовоспалительное действие десонида обусловлено несколькими факторами.

    1. Препарат индуцирует синтез липокортина, угнетающего активность фосфолипазы А2. Ингибирование опосредуемого фосфолипазой А2 гидролиза мембранных фосфолипидов поврежденных тканей препятствует образованию арахидоновой кислоты. Нарушение образования арахидоновой кислоты фактически означает угнетение синтеза простагландинов, так как арахидоновая кислота - субстрат для дальнейшего метаболизма по циклооксигеназному пути, а также и по липоксигеназному пути с соответствующим ингибированием синтеза лейкотриенов.

    2. Противовоспалительное действие глюкокортикоидов усиливается их способностью тормозить экспрессию генов циклооксигенызы-2, что также приводит к снижению синтеза простагландинов в очаге воспаления, в том числе провоспалительных простагландинов Е2 и I2.

    3. Десонид тормозит экспрессию молекул межклеточной адгезии в эндотелии кровеносных сосудов, нарушая проникновение нейтрофилов и моноцитов в очаг воспаления. После введения глюкокортикоидов отмечают повышение концентрации нейтрофилов в крови (за счет поступления их из костного мозга и вследствие ограничения миграции из кровеносных сосудов). Это вызывает снижение числа нейтрофилов в месте воспаления.

    Глюкокортикоиды тормозят транскрипцию генов цитокинов, стимулирующих воспалительный и иммунный ответ (ИЛ-1, ИЛ-2, ИЛ-6, ИЛ-8), а также фактора некроза опухоли (и некоторых других). Также отмечают снижение скорости транскрипции и усиление деградации генов рецепторов к ИЛ-1 и ИЛ-2, ингибирование транскрипции генов металлопротеиназ (коллагеназы, эластазы и др.), участвующих в повышении проницаемости сосудистой стенки, в процессах рубцевания и деструкции хрящевой ткани при заболеваниях суставов.

    Иммуносупрессорное действие обусловлено ингибированием транскрипции дезоксирибонуклиновой кислоты, кодирующей главный комплекс гистосовместимости, провоспалительных цитокинов и угнетением пролиферации Т-лимфоцитов. Приводит к уменьшению числа Т-лимфоцитов и их влияния на В-лимфоциты, ингибирует выработку иммуноглобулинов. Снижает образование и повышает распад компонентов системы комплимента.

    Противоаллергическое действие связано с угнетением синтеза медиаторов аллергии, дегрануляции тучных клеток и высвобождения медиаторов аллергии, в связи с чем он эффективен при аллергических реакциях немедленного типа

    Восстанавливает чувствительность адренорецепторов к катехоламинам. Ускоряет расщепление белков и снижает их концентрацию в плазме, ингибирует утилизацию глюкозы периферическими тканями и стимулирует глюконеогенез в печени, усиливает образование ферментных белков в печени, эритропоэтина, фибриногена, сурфактанта, липомодулина. Приводит к перераспределению жира, увеличивает образование триглицеридов и высших жирных кислот. Снижает всасывание и усиливает выведение кальция; задерживает натрий и воду.

    Механизм противошокового эффекта десонида связан с уменьшением синтеза фактора активации тромбоцитов (медиатора шока), а также со снижением экстранейронального захвата и повышением прессорного действия катехоламинов.

    Фармакокинетика:

    Хорошо абсорбируется при местном нанесении, связывается с белками плазмы, метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Экскретируется почками.

    Показания:

    Острые и хронические заболевания глаз, сопровождающиеся воспалительными процессами или аллергическими заболеваниями глаз. Профилактика воспалительных процессов в послеоперационный или посттравматический период.

    H01.0   Блефарит

    H10.1   Острый атопический конъюнктивит

    H10.2   Другие острые конъюнктивиты

    H10.4   Хронический конъюнктивит

    H15.0   Склерит

    H15.1   Эписклерит

    H16   Кератит

    H20   Иридоциклит

    H20.0   Острый и подострый иридоциклит

    H20.1   Хронический иридоциклит

    H30   Хориоретинальное воспаление

    H46   Неврит зрительного нерва

    H57.8   Другие неуточненные болезни глаза и придаточного аппарата

    T88.9   Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное

    Z29.8   Необходимость других уточненных профилактических мер

    Противопоказания

    Микобактериальные инфекции глаз; эпителиопатия роговицы; глаукома; грибковые заболевания глаз; повышенная чувствительность к компонентам препарата; острые гнойные заболевания глаз (в т.ч. ячмень); повышенное внутриглазное давление.

    С осторожностью:

    Беременность и грудное вскармливание, детский возраст. При заболеваниях, сопровождающихся истончением роговицы (возможна перфорация роговицы).

    При вирусных заболеваниях, вызванных Herpes simplex, применять только в составе комбинированной терапии одновременно с противогерпетическими средствами и только под постоянным наблюдением офтальмолога.

    Беременность и лактация:

    Категория Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) - C. При беременности и в период кормления грудью возможно только по строгим показаниям и под контролем врача.

    Способ применения и дозы:

    Применяют местно, в виде капель - 1-2 капли, в виде мази - закладывать за веко 3-4 раза в сутки. Курс лечения составляет 2 недели, возможно комбинирование мази и капель.

    Побочные эффекты:

    Местные реакции: жжение, увеличение внутриглазного давления, сужение поля зрения, снижение остроты зрения, повреждение зрительного нерва, перфорация роговицы, катаракта, грибковая инфекция глаза.

    Передозировка:

    Зуд и жжение, глюкозурия, гипергликемия, синдром Иценко-Кушинга. Лечение симптоматическое на фоне постепенной отмены препарата.

    Взаимодействие:

    Не описаны.

    Особые указания:

    Препарат допустимо применять водителям и людям, чья работа требует концентрации внимания.

    Инструкции
    Вверх