Лечебное действие пиявок определяется свойствами секрета слюнных желез пиявки, который попадает в организм пациента после прокусывания пиявкой кожи и продолжает поступать в кровоток больного на протяжении всего периода кровососания.
Секрет является ингибитором тромбоцитарно-сосудистого звена гемостаза. Он блокирует общую адгезию и первичное прикрепление тромбоцитов к поверхности коллагена, который экспонируется при повреждении сосудистой стенки. Секрет блокирует агрегацию тромбоцитов. Секрет пиявок ингибирует начальные стадии каскада активации белков системы свертывания крови путем блокирования калликреина плазмы крови и фактора Хагемана. Эти свойства секрета определяют защитное противотромботическое действие гирудотерапии.
Содержащиеся в секрете дестабилаза и пиявочные "простаноиды" обуславливают тромболитический эффект при применении медицинских пиявок. Дестабилаза гидролизует изопептидные связи. Действие дестабилазы определяет неизвестные раннее механизмы фибринолиза - изопептидолиза. Обнаруженные в секрете соединения простаноидной природы, которые, подобно стабильным аналогам простациклина, ингибируют агрегацию тромбоцитов и стимулируют секрецию тканевого активатора плазминогена из сосудистой стенки.
Систематически проводимая гирудотерапия снижает выраженность атеросклероза. Установлено свойство секрета слюнных желёз медицинских пиявок снижать пролиферативную способность гладкомышечных клеток интимы крупных сосудов человека, пораженных атеросклерозом, и вызывать гидролиз глицерин-триолата и холестерин-олеата.
Противовоспалительное действие пиявочного секрета обусловлено его способностью блокировать амидолитическую и кининогеназную активности калликреина плазмы человека. При этом блокируется образование кининов, которые являются медиаторами воспаления. Кроме того, кининазы, обнаруженные в секрете, снижают активность брадикинина, стимулирующего боль; обеспечивая тем самым обезболивающий эффект. Фермент апираза отщепляющий остаток фосфорной кислоты от АТФ и поэтому оказывающий противовоспалительное действие при развитии воспалений, стимулируемых АТФ. Существенным противовоспалительным эффектом обладают эглины, ингибиторы эластазы и катепсина G гранулоцитов человека.
Секрет слюнных желез медицинских пиявок проявляет выраженное бактерицидное и бактериостатическое действие, которое определяется бактерией-симбиотом, обитающей в кишечном канале пиявки.
Содержащаяся в секрете пиявок гиалуронидаза изменяет проницаемость тканей, степень их гидратации, ускоряет транспорт воды и ионов, облегчает проникновение биологически активных веществ секрета в организм при гирудотерапии. Увеличение проницаемости тканей и стенок капилляров достигается путем деполимеризации и расщепления гиалуроновой кислоты, одного из компонентов основного вещества соединительной ткани.
Биологически активные соединения пиявочного секрета обеспечивают успешное использование гирудотерапии для нормализации микроциркуляции и "приживления" аутотрансплантантов при реконструктивной хирургии. Содержащаяся в секрете коллагеназа обеспечивает рассасывание рубцовой ткани.
Секрет медицинских пиявок оказывает общее неспецифическое воздействие на организм человека, доказательством чего служит повышение фагоцитарной активности нейтрофилов крови вследствие воздействия компонентов секрета на систему комплемента.
Укусы пиявок вызывают возбуждение определенных рефлексогенных зон.