Входит в состав препаратов
Фармакодинамика:Селективно ингибирует ферменты тирозинкиназы: анапластическую лимфомакиназу (ALK) и протоонкоген RET, в результате чего блокирует путь передачи клеток STAT3 и путь PI3K / AKT / mTOR, что приводит к апоптозу и гибели опухолевых клеток.
Активирует мутации транслокации гена ALK, за счет чего формирует слитые белки ALK, что приводит к дисрегуляции экспрессии и передачи гена, снижает пролиферацию и выживаемость опухолевых клеток, продуцирующих эти белки.
Фармакокинетика:После приема внутрь до 37% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 ч. Связь с белками плазмы составляет 99%.
Метаболизм в печени до активного метаболита М4.
Т ½ для алектиниба составляет 32,5 ч, М-4 - 30,7 ч.
Элиминация с фекалиями, в количестве 84% - в неизмененном виде.
Показания:Применяется для лечения немелкоклеточного рака легких.
C34.1 Злокачественное новообразование верхней доли бронхов или легкого
C78.0 Вторичное злокачественное новообразование легкого
C34.9 Злокачественное новообразование бронхов или легкого неуточненной локализации
C34.3 Злокачественное новообразование нижней доли бронхов или легкого
C34.2 Злокачественное новообразование средней доли бронхов или легкого
ПротивопоказанияВозраст до 18 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью:Гиперчувствительность.
Беременность и лактация:Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы:Внутрь, во время еды, по 600 мг 1 раза/сут.
Высшая суточная доза: 1200 мг.
Высшая разовая доза: 600 мг.
Побочные эффекты:Дыхательная система: одышка, кашель, интерстициальная пневмония
Система кроветворения: анемия, лимфопения.
Сердечно-сосудистая система: брадикардия
Пищеварительная система: запор, тошнота, увеличение массы тела.
Костно-мышечная система: миалгия, боли в спине.
Дерматологические реакции: сыпь, фоточувствительность.
Органы чувств: помутнение зрения, астенопия, диплопия.
Аллергические реакции.
Передозировка:Случаи передозировки не описаны.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:Клинически значимых взаимодействий не описано.
Особые указания:Во время лечения и в течение 3 мес после его окончания рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.
Пациентам рекомендуется избегать длительного пребывания на солнце во время терапии и в течение 7 дней после прекращения приема лекарства.
Во время приема препарата не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с движущимися механизмами.