Аллопуринол - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Противоподагрическое средство, ингибируя ксантиноксидазу, предотвращает переход гипоксантина в ксантин и дальнейшее образование из него мочевой кислоты. Уменьшает концентрацию мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма, способствует растворению имеющихся уратных отложений, предотвращает их образование в тканях и почках. Снижая трансформацию гипоксантина и ксантина, усиливает их использование для синтеза нуклеотидов и нуклеиновых кислот. Накопление в плазме ксантинов не нарушает нормальный обмен нуклеиновых кислот, преципитации и выпадения в осадок ксантинов в плазме не происходит (высокая растворимость). Почечный клиренс ксантинов в 10 раз превышает клиренс мочевой кислоты, увеличение выведения ксантинов с мочой не сопровождается повышенным риском нефроуролитиаза.

Фармакокинетика:

Аллопуринол быстро и хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (до 90 %). При применении разовой дозы препарата его концентрация в плазме достигает максимального уровня в течение 1,5 часа. Около 20 % аллопуринола и его метаболитов выводится через кишечник, 10 % почками. В печени под влиянием ксантиноксидазы аллопуринол превращается в оксипуринол, который также тормозит образование мочевой кислоты. T_1/2 для аллопуринола составляет 1 - 2 часа, так как он быстро метаболизйруется в оксипуринол и интенсивно выводится почками за счет клубочковой фильтрации. T_1/2 для оксипуринола около 15 часов. В почечных канальцах оксипуринол активно реабсорбируется. Аллопуринол и его метаболиты не связываются с белками, распределяясь в тканевой жидкости. Препарат проникает в грудное молоко.

Показания:

Заболевания, сопровождающиеся гиперурикемией (лечение и профилактика): подагра (первичная и вторичная), мочекаменная болезнь (с образованием уратов).

Гиперурикемия (первичная и вторичная), возникающая при заболеваниях, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови, в том числе при различных гематобластозах (остром лейкозе, хроническом миелолейкозе, лимфосаркоме и других), при цитостатической и лучевой терапии опухолей (в том числе у детей), псориазе, обширных травматических повреждениях, вследствие ферментных нарушений (синдром Леша-Нихена), а также при массивной терапии глюкокортикостероидами, когда вследствие интенсивного распада тканей значительно повышается количество пуринов в крови.

Мочекислая нефропатия с нарушением функции почек (почечная недостаточность).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (стадия азотемии), первичный (идиопатический) гемохроматоз, бессимптомная гиперурикемия, острый приступ подагры, беременность, период лактации. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат.

Детский возраст до 3 лет также является противопоказанием.

С осторожностью:

Хроническая почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, артериальная гипертензия; детский возраст (до 14 лет назначают только во время цитостатической терапии лейкозов и других злокачественных заболеваний, а также симптоматического лечения ферментных нарушений).

Способ применения и дозы:

Внутрь. Препарат следует принимать после еды, запивая большим количеством воды. Суточный объем мочи должен быть более 2 л, а реакция мочи нейтральная или слабощелочная. Суточную дозу более 300 мг необходимо делить на несколько приемов.

Взрослым назначение препарата при легком течении заболевания проводится в суточной дозе 100 - 200 мг; при заболеваниях средней тяжести - 300 - 600 мг/сут.; при тяжелом течении - 700 - 900 мг/сут. Доза препарата подбирается индивидуально, эффективность терапии контролируется на начальных этапах путем повторного определения уровня мочевой кислоты в крови (желательный уровень менее 0,36 ммоль/л). Снижение уровня мочевой кислоты под влиянием препарата происходит через 24 - 48 часов. Для снижения риска обострения подагры лечение назначают со 100 - 300 мг/сут, с ежедневным, при необходимости, увеличением дозы на 100 мг/сут. Для предупреждения уратной нефропатии при противоопухолевой терапии аллопуринол назначают в суточной дозе 600 - 800 мг и продолжают лечение этим препаратом в течение 2-3 дней. При рецидивирующих оксалатных камнях в почках у больных с гиперурикемией доза препарата - 200 - 300 мг/сут.

Детям препарат показан только во время цитостатической терапии лейкозов и других злокачественных заболеваний, а также симптоматического лечения ферментных нарушений:

- от 10 до 15 лет назначают по 10-20 мг/кг/сут или 100 - 400 мг в день,

- от 3-х до 10 лет - по 5 - 10 мг/кг/сут.

Пациентам с нарушением выделительной функции почек суточная доза аллопуринола должна быть уменьшена.

Лечение начинают с суточной дозы 100 мг, которую повышают только тогда, когда эффективность препарата недостаточна. При определении дозы препарата руководствуются величиной клиренса креатинина:

Клиренс креатинина	Суточная доза аллопуринола
Больше 20 мл/мин	100-300 мг
10-20 мл/мин	100-200 мг
Меньше 10 мл/мин	100 мг или более высокие дозы через большие интервалы (например 1-2 или больше дней в зависимости от состояния больного и функциональной способности почек)

Первые 6-8 недель лечения необходимо регулярное исследование функции печени, при заболеваниях крови требуется регулярный лабораторный контроль.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, диарея, тошнота, рвота, боль в животе, стоматит, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, повышение активности “печеночных” трансаминаз и щелочной фосфатазы, редко - гепатонекроз, гепатомегалия, гранулематозный гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: перикардит, повышение артериального давления, брадикардия, васкулит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, артралгия.

Со стороны нервной системы: головная боль, периферическая невропатия, невриты, парестезии, парезы различных групп мышц, депрессия, сонливость.

Со стороны органов чувств: извращение вкуса, потеря вкусовых ощущений, нарушение зрения, катаракта, конъюнктивит, токсическое поражение зрительного нерва.

Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение концентрации мочевины (у больных с исходно сниженной функцией почек), периферические отеки, гематурия, протеинурия, снижение потенции, бесплодие, гинекомастия.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лейкопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пурпура, буллезный дерматит, экзематозный дерматит, эксфолиативный дерматит, редко - бронхоспазм.

Прочие: фурункулез, алопеция, сахарный диабет, обезвоживание, носовые кровотечения, некротическая ангина, лимфоаденопатия, гипертермия, гиперлипидемия.

Передозировка:

Основные симптомы: тошнота, рвота, диарея и головокружение. Обычно никакого лечения не требуется при условии отмены препарата и обеспечении адекватного приема жидкости для ускорения экскреции препарата. В клинических условиях при необходимости эффективен гемодиализ.

Взаимодействие:

Урикозурические лекарственные средства увеличивают почечный клиренс активного метаболита оксипуринола и, как следствие, могут снижать эффективность аллопуринола; тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота и тиофосфамид, пиразинамид замедляют почечный клиренс оксипуринола и могут повышать токсическое действие препарата.

Усиливает действие пероральных гипогликемических лекарственных средств.

Повышает концентрацию в крови и токсичность (угнетает метаболизм) азатиоприна, меркаптопурина, требуя снижения доз препаратов на 1/3-1/4. Повышает концентрацию метотрексата, аденина арабинозида, ксантинов (теофиллина, аминофиллина).

Колхицин, ацетилсалициловая кислота повышают эффективность (салицилаты в больших дозах снижают эффективность).

Удлиняет период полувыведения непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда, усиливает гипопротромбинемический эффект.

Ампициллин, амоксициллин увеличивают частоту развития кожных высыпаний; циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин повышают риск развития аплазии костного мозга.

При совместном приеме с содержащими железо препаратами возможно накопление железа в тканях печени.

Повышается риск токсичности при сочетании с ингибиторами ангиотензин- превращающего фермента, особенно каптоприлом; наиболее ярко это проявляется при почечной недостаточности. Повышает концентрацию циклоспорина в плазме, что повышает риск нефротоксичности.

Особые указания:

При адекватной терапии возможно растворение крупных уратных камней в почечных лоханках и попадание их в мочеточник. Асимптоматическая урикозурия не является показанием к назначению. При нарушении функции почек и печени дозу снижают. Использование азатиоприна или 6-меркаптопурина на фоне аллопуринола допускает снижение их доз в 4 раза. С осторожностью комбинируют с видарабином.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки по 100 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 5 упаковок в пачке картонной с инструкцией по применению.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте недоступном для детей, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности:

5 лет. Препарат нельзя применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Регистрационный номер:П N010930

Дата регистрации:2009-09-30

Дата аннулирования:2024-07-09

Дата переоформления:2012-05-18

Владелец Регистрационного удостоверения:

БОРЩАГОВСКИЙ ХФЗ НПЦ ЗАО Украина

Производитель:

БОРЩАГОВСКИЙ ХФЗ ЗАО НПЦ Украина

Дата обновления информации: 2024-07-09

Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Аллопуринол (Allopurinol)