Ацетилсалициловая кислота
При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты.
Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.
Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы - в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от водородного показателя мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Период полуэлиминации (полувыведения) ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 минут. Период полуэлиминации (полувыведения) салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 часа, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 часов.
Хлорфенамин
После приема внутрь хлорфенамин относительно медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Cmax достигается через 2,5-6 часов. Биодоступность низкая - 25-50%. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Связывание с белками плазмы - около 70%. Хлорфенамин широко распределяется в органах и тканях организма, проникает в центральную нервную систему.
Интенсивно метаболизируется в печени с образованием десметил- и дидесметилхлорфенамина. Неизмененный препарат и его метаболиты выводятся главным образом с мочой. Экскреция зависит от водородного показателя мочи и скорости тока мочи. В кале определяются лишь следовые количества хлорфенамина.
Хлорфенамин характеризуется значительной межиндивидуальной вариабельностью фармакокинетических параметров: период полуэлиминации (полувыведения) варьирует от 2 до 43 часов.
У детей наблюдается более быстрая абсорбция хлорфенамина, более высокий клиренс и более короткий период полуэлиминации (полувыведения).
Фенилпропаноламин
При пероральном введении всасывается быстро и полно. Метаболизируется в печени с образованием гидроксилированного активного метаболита.