Бикалутамид Каби - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Активное вещество:
Бикалутамид	50,00 мг
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат	88,93 мг
Натрия карбоксиметилкрахмал	5,00 мг
Кремния диоксид коллоидный	0,45 мг
Повидон	4,50 мг
Магния стеарат	1,12 мг
Оболочка:
Опадрай белый (Y-1-7000):	3,75 мг
- гипромеллоза 5 сР	2,344 мг
- титана диоксид	1,172 мг
- макрогол-400	0,234 мг

Описание:

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета с гравировкой DB01 на одной стороне и гладкие с другой стороны. На поперечном разрезе ядро таблетки белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:Противоопухолевое средство - антиандроген

АТХ:

L02BB03 Бикалутамид

Фармакодинамика:

Бикалутамид Каби представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (И)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид Каби связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.

У некоторых пациентов прекращение приема препарата Бикалутамид Каби может привести к развитию клинического синдрома "отмены" антиандрогенов.

Фармакокинетика:

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Прием пищи не влияет на всасывание.

(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения последнего - около 7 дней.

При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения, что делает возможным прием препарата один раз в сутки.

При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (R)- энантиомера составляет около 9 мкг/мл. При приеме 150 мг бикалутамида ежедневно равновесная концентрация (И)-энантиомера составляет приблизительно

22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99 % всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)- энантиомер.

На фармакокинетику (К)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелым нарушением функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.

Связь с белками плазмы высокая (для рацемической смеси 96 %, для (R)-энантиомера 99.6%). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.

Показания:

Распространенный рак предстательной железы в комбинации с аналогом ГрРГ (гонадотропин-релизинг гормон) или хирургической кастрацией.

- Местнораспространенный рак предстательной железы (ТЗ-Т4, любая N, МО; Т1-Т2, N+, МО) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией.

- Местнораспространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата.

- Одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом.

- Бикалутамид Каби не должен назначаться детям и женщинам.

С осторожностью:

При нарушении функции печени средней и тяжелой степени тяжести; у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT или принимающими препараты, удлиняющими интервал QT; при одновременном применении с циклоспорином или блокаторами "медленных" канальциевых каналов, с препаратами, угнетающими микросомальное окисление лекарственных средств (циметидин и кетоконазол), с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием изофермента CYP3A4, при дефиците лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Беременность и лактация:

Бикалутамид Каби противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным или в период лактации

Способ применения и дозы:

При распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГиРГ или хирургической кастрацией: внутрь по 50 мг один раз в сутки. Лечение препаратом Бикалутамид Каби необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГиРГ или хирургической кастрацией.

При местнораспространенном раке предстательной железы: внутрь по 150 мг один раз в сутки. Бикалутамид Каби следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет.

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Нарушения функции ночек: коррекция дозы не требуется.

Нарушения функции печени: при легком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средним и тяжелым нарушением функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция препарата Бикалутамид Каби (см раздел "Особые указания").

Побочные эффекты:

Побочные эффекты, возникающие при применении бикалутамида - таблеток, покрытых пленочной оболочкой 50 мг:

- очень часто (>1/10): анемия, гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, астения, сыпь.

- часто (>1/100 - <1/10): "приливы" жара*, анемия*, головокружение*, боль в животе*, запор*, тошнота*, отечность*, гематурия*, гепатотоксичность, транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз, желтуха (описанные изменения функции печени редко оценивались как серьезные, часто носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата), снижение аппетита, снижение либидо, депрессия, сонливость, диспепсия, метеоризм, алопеция, гирсутизм или восстановление роста волос, сухость кожи, кожный зуд, эректильная дисфункция, боль в груди, увеличение массы тела, инфаркт миокарда (сообщалось о случаях с летальным исходом)**, сердечная недостаточность**, удлинение интервала QT.

редко (>1/10000 - <1/1000): реакции повышенной чувствительности, ангионевротический отек, крапивница, интерстициальные легочные заболевания (сообщалось о случаях с летальным исходом), реакции фоточувствительности**;

* очень редко (< 1/10000): печеночная недостаточность (сообщалось о случаях с летальным исходом).

* При приеме препарата в комбинации с аналогами гонадотропин-рилизинг-гормона (I нРГ) побочный эффект наблюдался очень часто.

* * Побочный эффект наблюдался при приеме препарата.

5 Побочные эффекты, возникающие при применении бикалутамида - таблеток, покрытых пленочной оболочкой 150 мг:

- очень часто (> 1/10): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, кожная сыпь, астения.

- часто (>1/100 - < 1/10): депрессия, анорексия, головокружение, сонливость, "приливы" жара, зуд, абдоминальная боль, запор, диспепсия, метеоризм, алопеция или восстановление роста волос/гирсутизм, снижение полового влечения, эректильная дисфункция, боль в груди, отечность, увеличение массы тела, повышение активности трансаминаз, гепатотоксичность, желтуха, анемия, снижение аппетита.

- нечасто (>1/1000 - <1/100): реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу, интерстициальные легочные заболевания (сообщалось о случаях с летальным исходом)*.

- редко (>1/10000 - <1/1000): реакции фоточувствительности, печеночная недостаточность (сообщалось о случаях с летальным исходом)*. Транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз, холестаз и желтуха редко оценивались как серьезные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или отмены препарата. Очень редко на фоне лечения бикалутамидом развивалась печеночная недостаточность, однако причинно-следственная связь между развитием печеночной недостаточности и лечением препаратом достоверно не установлена.

- По данным пострегистрационного применения бикалутамида.

Передозировка:

Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует, лечение симптоматическое. Проведение диализа неэффективно, поскольку бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно важных функций организма.

Взаимодействие:

Усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого действия.

Увеличивает AUC мидазолама на 80%.

Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.

Повышает риск возникновения неблагоприятных эффектов при одновременном назначении с циклоспорином, БМКК. ЯС, угнетающими микросомальное окисление ЛС (в т.ч. циметидином, кетоконазолом).

Поскольку при антиандрогенной терапии возможен риск удлинения интервала QT, следует соблюдать осторожность при одновременном применении бикалутамида с лекарственными препаратами, вызывающими удлинение интервала QT или препаратами, способными вызвать желудочковую тахикардию типа "пирует", такими как антиаритмические препараты класса IA (например, хинидин, дизопирамид), класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), метадон, моксифлоксацин. нейролептики и др.

Особые указания:

При совместном приеме с циклоспорином, после начала использования или отмены бикалутамида рекомендуется проводить тщательный контроль концентрации циклоспорина в плазме и состояния пациента.

Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять варфарин из участков связывания с белком (необходимо регулярно контролировать протромбиновое время). Элиминация бикалутамида из организма может быть замедлена у больных с тяжелыми нарушениями функции печени, что может привести к его кумуляции. Целесообразно периодически оценивать функцию печени (большинство изменений функции печени встречаются в течение первых 6 мес. лечения). Прекратить лечение при появлении клинических симптомов и/или повышении функциональных проб более, чем в 2 раза. В случае развития тяжелых поражений печени необходимо прекратить прием. У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения.

При антиандрогенной терапии возможен риск удлинения интервала QT. Перед назначением препарата следует тщательно оценивать соотношение пользы и риска возникновения желудочковой тахикардии типа "пирует" у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT или принимающими препараты, удлиняющими интервал QT.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

При применении препарата Бикалутамид Каби может наблюдаться сонливость и головокружение. В связи с чем следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или иными движущимися механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг.

Упаковка:

По 10 или 14 таблеток в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги.

По 2, 3, 4, 5 или 6 блистеров по 10 таблеток и по 2 или 4 блистера по 14 таблеток помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения:

При температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Препарат не следует использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Регистрационный номер:ЛП-000625

Дата регистрации:2011-09-21

Дата аннулирования:2024-01-22

Дата переоформления:2016-09-22

Владелец Регистрационного удостоверения:

ФРЕЗЕНИУС КАБИ ДОЙЧЛАНД ГМБХ Германия

Производитель:

FRESENIUS KABI ONCOLOGY LIMITED Индия

Представительство:

ФРЕЗЕНИУС КАБИ ООО Россия

Дата обновления информации: 2024-01-22

Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Бикалутамид Каби (Bicalutamid-Kabi)