Комбинированный препарат.
Диазепам
Анксиолитик группы бензодиазепинов, обладает анксиолитическим, седативным, миорелаксирующим, противосудорожным действием. Анксиолитическое действие связано с усилением ГАМК-ергического торможения в центральной нервной системе. В комплексе ГАМКА-рецептор - С1~-канал содержится бензодиазепиновый рецептор, стимуляция которого приводит к конформационным изменениям ГАМКА-рецептора, в результате чего повышается его чувствительность к ГАМК. Это приводит к увеличению проницаемости канала ГАМКА-рецептора для ионов хлора. Поступление внутрь нейрона негативно заряженных ионов хлора приводит к гиперполяризации мембраны и торможению нейрональной активности.
Противосудорожный эффект диазепама связан с подавлением эпилептогенной активности за счет усиления тормозных ГАМК-ергических процессов в центральной нервной системе.
Миорелаксирующее действие осуществляется посредством угнетения спинальных полисинаптических рефлексов и нарушения их супраспинальной регуляции.
В небольших дозах оказывает седативное, при увеличении - снотворное действие.
Вызывает эйфорию. При длительном применении формируется лекарственная зависимость. После окончания приема препарата возможны проявления синдрома отмены.
Циклобарбитал
Барбитурат средней продолжительности действия. Обладает снотворным, противосудорожным, седативным действием. Взаимодействует с барбитуратными рецепторами, входящими в комплекс ГАМКА-рецептор - хлорный канал. Под воздействием барбитуратов на этот комплекс повышается чувствительность ГАМКА к ГАМК. За счет раскрытия хлорных каналов происходит гиперполяризация мембраны, что приводит к усилению тормозного эффекта ГАМК. Не исключено прямое влияние циклобарбитала на хлорные каналы, а также влияние на пресинаптическое высвобождение ГАМК.
Изменяет структуру сна, уменьшая продолжительность его быстрой фазы. При повторном применении характерна кумуляция, что приводит к усилению последействия.