Дроперидол - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Оказывает антипсихотическое, каталептогенное, седативное, противошоковое, а также противорвотное действие.

Механизм антипсихотического действия связан с блокадой дофаминовых D₂-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов в ретикулярной формации ствола головного мозга, противорвотное действие - блокадой дофаминовых D₂-рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Возможно понижение артериального давления вследствие расширения периферических сосудов и снижения общего периферического сосудистого сопротивления; снижает давление в легочной артерии (особенно, если оно значительно повышено) и уменьшает прессорный эффект эпинефрина. Дроперидол уменьшает частоту возникновения аритмии, вызванной эпинефрином, но не предотвращает нарушения сердечного ритма другой этиологии.

Не обладает холиноблокирующей активностью.

Фармакокинетика:

При внутривенном или внутримышечном введении действие дроперидола развивается через 3-10 минут, максимальный эффект наблюдается через 30 минут. Седативный эффект продолжается 2-4 часа, общая длительность действия на ЦНС может достигать 12 часов.

C_max дроперидола в плазме достигается в течение 15 минут. Связывание с белками плазмы составляет 85-90 %. Период полувыведения составляет в среднем 134 минуты. Метаболизируется в печени. Выводится почками - 75 % в виде метаболитов, 1 % - в неизмененном виде; 11 % выводится через кишечник.

Показания:

В хирургии: премедикация, вводный наркоз, потенцирование общей и регионарной анестезии. Нейролептанальгезия (в комбинации с фентанилом). Обеспечение седативного эффекта, устранение тошноты и рвоты во время диагностических и хирургических манипуляций, боли и рвоты в послеоперационном периоде.

В психиатрической практике: психомоторное возбуждение, галлюцинации.

В терапии: боли и шок при травмах, инфаркте миокарда, тяжелых приступах стенокардии, отеке легких; гипертонический криз.

МКБ-10

F10.4 Абстинентное состояние с делирием, вызванные употреблением алкоголя

R45.1 Беспокойство и возбуждение

R52.0 Острая боль

R52 Боль, не классифицированная в других рубриках

R57.0 Кардиогенный шок

R57 Шок, не классифицированный в других рубриках

T50.9 Отравление другими и неуточненными лекарственными средствами, медикаментами и биологическими веществами

T65 Токсическое действие других и неуточненных веществ

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дроперидолу и производным морфина. Экстрапирамидные нарушения, тяжелая депрессия, кома, назначение во время проведения операции кесарева сечения, гипокалиемия, артериальная гипотензия, синдром удлинения интервала QT, ранний детский возраст (до 2-х лет).

С осторожностью:

Печеночная и/или почечная недостаточность, алкоголизм, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, эпилепсия, депрессия, беременность.

У пациентов пожилого возраста начальную дозу дроперидола следует уменьшить. Повышая дозу, необходимо руководствоваться уже полученным эффектом.

Беременность и лактация:

Рекомендации FDA категории С. Возможны преждевременные роды, у новорожденных - уменьшение массы тела. Применение при беременности возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Бутирофеноны выделяются с молоком и не рекомендуются к применению в период лактации. При необходимости применения дроперидола у матери грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Индивидуально, с учетом возраста, массы тела, общего физического состояния, характера заболевания, используемых лекарственных средств, вида предстоящей анестезии.

Для премедикации взрослым препарат вводят внутримышечно за 15-45 минут до начала хирургического вмешательства в дозе 2,5-5 мг.

При болях и рвоте в послеоперационном периоде взрослым назначают внутримышечно по 2,5-5 мг каждые 6 часов.

Для введения в анестезию - внутривенно в дозе 15-20 мг.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): умеренная артериальная гипотензия и тахикардия, которые, как правило, не требуют специальной терапии. В очень редких случаях наблюдается артериальная гипертензия (наиболее вероятна при комбинированном применении дроперидола с фентанилом или другими анальгетиками, вводимыми парентерально).

Со стороны нервной системы и органов чувств: дисфория, сонливость в послеоперационном периоде; при использовании в высоких дозах - тревожность, страх, повышенная возбудимость, экстрапирамидные нарушения; имеются сообщения о постоперационных галлюцинациях (иногда связанных с транзиторными периодами депрессии).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, потеря аппетита, диспептические явления; редко - желтуха, транзиторные нарушения функции печени.

Аллергические реакции: редко - анафилактические реакции, головокружение, дрожь, ларингоспазм, бронхоспазм.

Передозировка:

Затруднение дыхания, коматозное состояние, дрожание, подергивания, тугоподвижность мышц или неконтролируемые движения. Лечение симптоматическое. При угнетении дыхания - искусственная вентиляция легких. Для поддержания артериального давления - внутривенное введение плазмы (раствора альбумина), норэпинефрина. Эпинефрин в этих случаях применять категорически запрещено!

Акатизия, дистония, гипотензия, увеличение интервала QТ, угнетение дыхания. Лечение: бензтропин или дифенгидрамин (для устранения экстрапирамидных реакций); обеспечение проходимости дыхательных путей (при угнетении дыхания - искусственная вентиляция легких); борьба с гипотензией и коллапсом (внутривенное введение жидкостей), фенилэфрин (для преодоления α-адреноблокирующих эффектов дроперидола).

Взаимодействие:

При комбинированном введении дроперидола с фентанилом или другими парентеральными анальгетиками возможно повышение артериального давления (вне зависимости от наличия/отсутствия предшествующей артериальной гипертензии).

Алкоголь, средства, угнетающие ЦНС - усиление угнетения ЦНС, дыхания и гипотензивного эффекта.

Анестетики (парентерально, местно) - периферическая вазодилатация, гипотензия.

Бромокриптин, леводопа - блокада дофаминовых рецепторов, уменьшение терапевтического эффекта.

Пропофол - снижение противорвотной активности пропофола.

Средства, вызывающие гипотензию - тяжелая гипотензия.

Средства, вызывающие экстрапирамидные реакции (метоклопрамид) - усиление тяжести и частоты развития экстрапирамидных эффектов.

Эпинефрин - усиление гипотензивного эффекта.

Особые указания:

У пожилых, слабоумных и ослабленных пациентов возможно развитие чрезмерной седации, удлинение QT интервала, гипотензия, увеличение концентрации пролактина в крови; рекомендовано назначение пониженной начальной дозы.

Мониторинг: экстрапирамидных эффектов и ЭКГ (для диагностики удлинения интервала QT или признаков трепетания/мерцания желудочков).

Нельзя применять в качестве единственного средства для индукции анестезии в хирургии.

Инструкции

Дроперидол (Droperidol)