Эфокс® лонг (Effox® long)

Действующее вещество:Изосорбида мононитратИзосорбида мононитрат
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Изосорбида мононитрат
    капсулы внутрь
  • Изосорбида мононитрат
    таблетки внутрь
  • Изосорбида мононитрат
    таблетки внутрь
  • Изосорбида мононитрат
    таблетки внутрь
  • Монизол
    таблетки внутрь
  • Моно Мак
    таблетки внутрь
  • Моно Ром ретард
    капсулы внутрь
  • Монолонг
    капсулы внутрь
  • Моносан
    таблетки внутрь
  • Моносан
    таблетки внутрь
  • Моночинкве®
    таблетки внутрь
  • Моночинкве® ретард
    капсулы внутрь
  • Оликард® 40 ретард
    капсулы внутрь
  • Оликард® 60 ретард
    капсулы внутрь
  • Пектрол®
    таблетки внутрь
  • Пектрол®
    таблетки внутрь
  • Эфокс® 20
    таблетки внутрь
  • Эфокс® лонг
    капсулы внутрь
  • Эфокс® лонг
    таблетки внутрь
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  

    капсулы пролонгированного действия

    Состав:

    1 капсула содержит:

    Активное вещество: изосорбида мононитрат 50 мг.

    Вспомогательные вещества: сахарная крупка [сахароза (сукроза) 16,34-23,92 мг (62,5-91,5%), крахмал кукурузный 2,22-9,80 мг (8,5-37,5%)] 26,14 мг, лактозы моногидрат 13,42 мг, тальк 4,64 мг,, этилцеллюлоза 9,20 мг, макрогол 20000 0,26 мг, гипролоза 1,34 мг.

    Состав крышечки капсулы: титана диоксид (Е 171) 0,200 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) 0,200 мг, краситель железа оксид черный (Е 172) 0,008 мг, желатин 19,592 мг.

    Состав корпуса капсулы: титана диоксид (Е 171) 0,450 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) 0,060 мг, желатин 29,490 мг.

    Описание:

    Твердая желатиновая капсула № 3. Крышечка капсулы непрозрачная коричневого цвета, корпус капсулы непрозрачный розового цвета.

    Капсула содержит пеллеты белого или почти белого цвета, без запаха.

    Фармакотерапевтическая группа:Вазодилатирующее средство - нитрат
    АТХ:  

    C01DA14   Изосорбида мононитрат

    Фармакодинамика:

    Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды.

    Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение содержания циклического гуанозинмонофосфата (медиатор вазодилатации).

    Преднагрузка и постнагрузка уменьшается за счет расширения периферических вен вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления, уменьшается потребность миокарда в кислороде. Обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов ишемической болезнью сердца. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

    Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.

    Антиангинальный эффект наступает через 15-30 минут после приема внутрь и продолжается до 17 часов.

    Фармакокинетика:

    Изосорбида мононитрат быстро и полностью абсорбируется после перорального приема.

    Абсорбция - высокая, биодоступность - 90-100%. Отсутствует значимое влияние приема пищи на абсорбцию.

    Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени. Образовавшиеся метаболиты фармакологически неактивны.

    Период полувыведения составляет 4-5 часов. Выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизмененном виде.

    Биодоступность

    Исследование биодоступности показало, что время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Смакс) достигается через 5 часов и составляет 488 ± 129 нг/мл. Площадь под кривой (AUC) составляет 5029 ± 1272 нг.ч/мл.

    Особые популяции

    Пожилые пациенты

    Нет доказательств, подтверждающих, что при использовании у пожилых пациентов необходимо корректировать дозу.

    Дети

    Безопасность и эффективность изосорбида мононитрата у детей не установлены.

    Имеются данные, что плазменные профили у здоровых добровольцев и пациентов, страдающих хронической стабильной стенокардией, схожи.

    Изосорбида мононитрат выводится посредством гемодиализа.

    Показания:
    • Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии, в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда.
    • Хроническая сердечная недостаточность: в качестве дополнительной симптоматической терапии в сочетании с сердечными гликозидами и/или диуретиками при их недостаточной эффективности.
    Противопоказания:
    • Повышенная чувствительность к изосорбиду мононитрату, другим нитросоединениям или другим компонентам препарата.
    • Острые нарушения кровообращения (шок, коллапс).
    • Кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие.
    • Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.).
    • Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5, в том числе силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют антигипертензивное действие препарата.
    • Одновременное применение стимуляторов растворимой гуанилатциклазы (таких как риоцигуат) в связи с высоким риском развития артериальной гипотензии.
    • Кровоизлияние в мозг.
    • Тяжелая анемия.
    • Наследственная непереносимость лактозы, фруктозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы; дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
    • Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.
    • Констриктивный перикардит.
    • Тампонада сердца.
    • Тяжелая гиповолемия.
    • Тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз.
    • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
    С осторожностью:
    • При сниженном давлении наполнения левого желудочка, например, при остром инфаркте миокарда (риск снижения артериального давления и тахикардии, которые могут усилить ишемию), снижении функции левого желудочка (левожелудочковой недостаточности). Не следует допускать снижения систолического артериального давления ниже 90 мм рт.ст.
    • При аортальном и/или митральном стенозе.
    • При склонности к артериальной гипотензии (ортостатические нарушения регуляции кровообращения).
    • При закрытоугольной глаукоме (риск повышения внутриглазного давления).
    • При заболеваниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления, в том числе после недавно перенесенной травмы головы.
    • При тяжелой почечной недостаточности.
    • При печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии).
    • Гипотиреоз.
    • Недостаточное и неполноценное питание.
    Беременность и лактация:

    Беременность

    По соображениям безопасности препарат Эфокс® лонг может применяться при беременности только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы для матери и возможного риска для плода, поскольку к настоящему времени недостаточно данных о последствиях его применения у беременных.

    Период грудного вскармливания

    Имеются данные, что нитраты проникают в грудное молоко и могут вызвать метгемоглобинемию у ребенка. Величина экскреции изосорбида мононитрата в грудном молоке не определялась, поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата в период грудного вскармливания. Если кормящая мать все же принимает препарат Эфокс® лонг, необходимо прекратить грудное вскармливание и установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных побочных эффектов от препарата.

    Фертильность:

    Данные о влиянии изосорбида мононитрата на фертильность у человека отсутствуют.

    Способ применения и дозы:

    Эфокс® лонг следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (например, один стакан воды).

    Принимать по 1 капсуле в сутки или при необходимости 2 капсулы в один прием утром.

    Режим дозирования определяется в соответствии с клиническим ответом пациента. Следует принимать наименьшую эффективную дозу.

    Длительность лечения - по рекомендации врача.

    Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)

    При ХСН рекомендуемая доза изосорбида мононитрата составляет 20 мг два или три раза в сутки в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение.

    Оптимальную дозировку препарата предпочтительно определять посредством непрерывного мониторинга гемодинамики.

    Для обеспечения указанного режима дозирования рекомендуется назначать препараты других производителей в лекарственной форме «таблетки 20 мг» или «таблетки 40 мг» с разделительной риской.

    Применение изосорбида мононитрата при ХСН не является обязательным и должно рассматриваться только как дополнительная симптоматическая терапия в сочетании со стандартным лечением сердечной недостаточности (например, сердечными гликозидами и/или диуретиками) при его недостаточной эффективности.

    Особые группы пациентов

    Пожилые пациенты

    Нет доказательств, подтверждающих, что при использовании у пожилых пациентов необходимо корректировать дозу.

    Дети

    Безопасность и эффективность изосорбида мононитрата у детей не установлены.

    Побочные эффекты:

    Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1 000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна (частота не может быть оценена по имеющимся данным).

    Нарушения со стороны сердца

    Часто: тахикардия.

    Нечасто: парадоксальное усиление приступов стенокардии.

    Нарушения со стороны сосудов

    Часто: ортостатическая гипотензия.

    Нечасто: коллапс (сопровождающийся брадиаритмией и обмороком).

    Частота неизвестна: выраженное снижение артериального давления.

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

    Нечасто: тошнота, рвота.

    Очень редко: изжога.

    Нарушения со стороны нервной системы

    Очень часто: «нитратная» головная боль.

    Часто: головокружение (в том числе постуральное), сонливость.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

    Нечасто: кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), «приливы» крови к коже лица.

    Очень редко: синдром Стивенса-Джонсона.

    Частота неизвестна: эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения

    Часто: астения.

    Прочие: развитие толерантности (в том числе перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата.

    При применении органических нитратов были отмечены случаи развития выраженного снижения артериального давления, сопровождающиеся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью и повышенным потоотделением.

    Длительное применение препарата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца - может приводить к гипоксии миокарда).

    Передозировка:

    Симптомы: выраженное снижение артериального давления с ортостатической вазодилатацией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться бледность кожных покровов, повышенное потоотделение, «нитевидный» пульс, слабость, головокружение, гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея.

    В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, тахипноэ, диспноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата, также возможно появление чувства тревоги, потеря сознания и остановка сердца.

    При очень высоких дозах препарата может повышаться внутричерепное давление с церебральными симптомами. При хронической передозировке выявляется повышение метгемоглобина.

    Лечение: при появлении симптомов передозировки прием препарата необходимо прекратить, промыть желудок, принять активированный уголь.

    При выраженном снижении артериального давления и/или состоянии шока – придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами и провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови; в исключительных случаях для восполнения объема можно дополнительно проводить инфузии добутамина или других вазопрессоров.

    Введение адреналина и родственных соединений противопоказано.

    При метгемоглобинемии: аскорбиновая кислота в дозе 1 г внутрь или внутривенно (в форме натриевой соли); оксигенотерапия, искусственная вентиляция легких, гемодиализ, обменное переливание крови.

    При возникновении остановки дыхания и сердца незамедлительно начать реанимационные меры.

    Взаимодействие:

    Возможно усиление антигипертензивного эффекта при одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами, гипотензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, антипсихотическими средствами (нейролептиками) и трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, этанолом, ингибиторами фосфодиэстеразы-5, в том числе силденафилом, варденафилом, тадалафилом.

    Одновременное применение изосорбида мононитрата с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в плазме крови и, таким образом, усилить гипертензивное действие последнего.

    При совместном применении с амиодароном, пропранололом, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.

    Под влиянием бета-адреномиметиков, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение артериального давления).

    Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови. Снижает эффект вазопрессоров.

    При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

    Абсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в желудочно-кишечном тракте.

    Терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина) уменьшается при одновременном приеме с нитросоединениями.

    Необходимо учитывать, что описанные выше взаимодействия препаратов возможны и в том случае, если указанные препараты применялись незадолго до того, как было начато лечение препаратом Эфокс® лонг.

    Одновременное применение изосорбида мононитрата с риоцигуатом, стимулятором растворимой гуанилатциклазы, противопоказано, поскольку может вызвать гипотензию.

    Сапроптерин является коферментом синтетазы оксида азота. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сапроптеринсодержащих лекарственных препаратов со всеми вазодилатирующими средствами, действие которых связано с оксидом азота (NО), включая классических донаторов NО (например, нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида 5-мононитрат, нитропруссид натрия, молсидомин и других).

    Особые указания:

    Эфокс® лонг не применяется для купирования приступов стенокардии и острого инфаркта миокарда!

    В период терапии необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений. При длительном применении препарата Эфокс® лонг возможно развитие толерантности, в связи с чем, рекомендуется отмена на 24-48 часов или после 3-6 недель регулярного приема препарата делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время прием препарата Эфокс® лонг другими антиангинальными средствами.

    Применение препарата Эфокс® лонг может приводить к транзиторной гипоксемии за счет перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные сегменты. Это может явиться пусковым механизмом ишемии у пациентов с ишемической болезнью сердца.

    В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.

    Нельзя прерывать лечение препаратом Эфокс® лонг с целью приема ингибиторов фосфодиэстеразы-5.

    Информация о необходимости корректировки дозировки у пожилых пациентов отсутствует.

    У пациентов с замедленной перистальтикой желудочно-кишечного тракта может наблюдаться снижение высвобождения активного вещества при применении капсул пролонгированного действия.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска/дозировка:

    Капсулы пролонгированного действия, 50 мг.

    Упаковка:

    По 10 капсул в блистере из пленки полипропиленовой.

    По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

    Условия хранения:

    При температуре не выше 25 °С.

    Хранить препарат в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    5 лет.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:П N013274/02
    Дата регистрации:2011-12-29
    Дата переоформления:2021-05-17
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2024-08-29
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх