Эртапенем - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Антибиотик из группы карбапенемов, представляет собой 1-β метил-карбапенем, бета-лактамный антибиотик длительного действия для парентерального введения. Оказывает бактерицидное действие за счет угнетения синтеза клеточных стенок бактерий и связываниz с пенициллинсвязывающими белками. Нарушает синтез пептидогликана-биополимера - основного компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирует траспептидазу пептидогликана, подавляет активность эндогенного ингибитора, что приводит к активации муреингидролазы, которая расщепляет пептидогликан. Эффективен в отношении делящихся бактерий, в стенках которых происходит синтез пептидогликана.

Обладает широким спектром антибактериального действия. Оказывает бактерицидное действие в отношении грамотрицательных бактерий: Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis, Citrobacter spp. (включая Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Citrobacter amalonaticas), Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp. (в том числе Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas maltophila), Salmonella spp., Serratia spp. (включая Serratia marcescens); и грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (коагулаза-негативные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae (группа В), Streptococcus bovis, Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (группа А, бета-гемолитические), Streptococcus viridans; анаэробных бактерий: Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis группу (Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis), и non-Bacteroides fragilis (бета-меланогенные), Clostridium spp. (включая Clostridium perfiingens, Clostridium difficile, Clostridium sporogenes, Clostridium ramosum, Clostridium bifermentans), Eubacterium spp., Fusobacterium spp. (включая Fusobacterium nucleatum и Fusobacterium necrophorum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.

Устойчив к действию большинства β-лактамаз (пенициллиназы, цефалоспориназы и β-лактамазы расширенного спектра, за исключением металло-β-лактамаз).

Фармакокинетика:

После внутримышечного введения хорошо всасывается, биодоступность составляет около 92 %, максимальная концентрацияв плазме крови достигается через 2 ч. Связь с белками плазмы составляет 95 %. Около 6 % подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивного метаболита. Около 80 % выводится почками (38 % - в неизмененном виде, около 37 % - в виде метаболита), 10 % - через кишечник. Период полувыведениясоставляет 4 ч.

Показания:

Применяется для лечения инфекционных заболеваний, вызванных возбудителями, чувствительными к препарату: септицемии, перитоните, инфекций мочевыводящих путей.

Тяжелые и средней тяжести инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов: костной и соединительной ткани, кожи и подкожной клетчатки, нижних отделов дыхательных путей, внебольничная пневмония, инфекции мочевыделительной системы, острые инфекции органов малого таза, бактериальная септицемия.

МКБ-10

A40 Стрептококковая септицемия

A41 Другая септицемия

J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках

J42 Хронический бронхит неуточненный

J20 Острый бронхит

K65.0 Острый перитонит

K81.0 Острый холецистит

K81.1 Хронический холецистит

K83.0 Холангит

L01 Импетиго

L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул

L03 Флегмона

L08.0 Пиодермия

M00 Пиогенный артрит

M86 Остеомиелит

N11.9 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит неуточненный

N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит

N15.1 Абсцесс почки и околопочечной клетчатки

N30 Цистит

N34 Уретрит и уретральный синдром

N41 Воспалительные болезни предстательной железы

N70 Сальпингит и оофорит

N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки

Z29.2 Необходимость другого вида профилактической химиотерапии

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к другим β-лактамным антибиотикам), детский возраст до 3 месяцев. При использовании лидокаина гидрохлорида в качестве растворителя при внутримышечном введении: гиперчувствительность к амидным местноанестезирующим препаратам, тяжелая артериальная гипотензия, нарушение внутрисердечной проводимости.

С осторожностью:

Беременность, период лактации.

Беременность и лактация:

Рекомендации по FDA - категория В. Применяется при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы:

Применение у детей

Внутримышечно на 1-2 % растворе лидокаина с предварительной кожной пробой на переносимость.

В возрасте от 3 месяцев до12 лет: по 15 мг/кг в сутки в 2 приема (но не более 1 г в сутки).

Дети старше 12 лет: 1 г 1 раз в сутки.

Способ применения и дозы

Внутримышечно (на 1-2 % растворе лидокаина), внутривенно капельно (в течение 30 мин) по 1 г в сутки однократно.

Побочные эффекты:

Частые (1-10 %): головная боль, постинфузионный флебит/тромбофлебит, диарея, тошнота, рвота.

Редкие (0,1-1 %): головокружение, слабость/утомляемость, сонливость, бессонница, судороги, спутанность сознания; снижение АД; диспноэ; кандидоз слизистой оболочки полости рта, псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile (часто проявляющийся диареей), сухость во рту, диспепсия (в том числе запор, отрыжка кислым содержимым), анорексия, боль в животе, извращение вкуса; кожная сыпь, зуд кожи; вагинальный кандидоз (вагинальный зуд), отеки, лихорадка, боль в груди.

Аллергические и анафилактические реакции (чаще у лиц, имеющих в анамнезе поливалентную аллергию, в том числе на пенициллин и другие β-лактамные антибиотики), суперинфекция.

Изменения лабораторных показателей (часто - повышение активности АЛТ, ACT, щелочной фосфатазы и тромбоцитоз), менее часто - повышение прямого, непрямого и общего билирубина, частичного тромбопластинового времени, эозинофилия, моноцитоз, гиперкреатининемия и гипергликемия; снижение количества сегментоядерных нейтрофилов и лейкопения, снижение гематокрита и гемоглобина, тромбоцитопения; бактериурия, повышение азота мочевины в сыворотке, эпителиальных клеток в моче, эритроцитурия.

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нейромышечная возбудимость, судорожные приступы.

Лечение: симптоматическое, гемодиализ.

Взаимодействие:

Не следует использовать в растворах, содержащих декстрозу.

При совместном назначении с препаратами, блокирующими канальцевую секрецию, коррекции режима дозирования не требуется.

Не влияет на метаболизм ксенобиотиков, опосредованный шестью основными изоферментами цитохрома P450: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4.

Особые указания:

Перед применением эртапенема обязательна кожная проба на чувствительность в виду большой вероятности поливалентной аллергии у лиц с гиперчувствительностью к пенициллинам и цефалоспоринам.

При внутримышечном введении необходимо избегать случайного введения в кровеносный сосуд.

Возможно развитие псевдомембранозного колита, выраженность которого может варьировать от легкого до опасного для жизни, поэтому необходимо иметь в виду возможность его развития у пациентов с диареей.

Инструкции

Эртапенем (Ertapenem)