Входит в состав препаратов
Фармакодинамика:S(-) энантиомер атенолола, селективный β1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое, антиангинальное действие.
Вследствие блокады β1-адренорецепторов оказывает отрицательное ино-, хроно- дромо-, батмотропное действие в течение 24 ч.
Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде при удлиненной диастоле.
В терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий.
Фармакокинетика:После приема внутрь натощак до 50 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 ч. Связь с белками плазмы составляет до 16 %.
Период полувыведения составляет 4 ч.
Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проникает через плаценту. Частично метаболизируется в печени, элиминируется почками. При гемодиализе выводится из плазмы крови.
Показания:Артериальная гипертензия, гипертонический криз, нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу; ишемическая болезнь сердца, стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала), аритмии.
I10 Эссенциальная [первичная] артериальная гипертензия
I20 Стенокардия [грудная жаба]
I47 Пароксизмальная тахикардия
I48 Фибрилляция и трепетание предсердий
I49 Другие нарушения сердечного ритма
ПротивопоказанияКардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II-III степени, брадикардия, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, бронхиальная астма, нарушения периферического артериального кровообращения, почечная и печеночная недостаточность, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью:Хронический бронхит с астматическим компонентом, облитерирующие заболевания артерий, атриовентрикулярная блокада I степени, нарушения водно-электролитного баланса.
Беременность и лактация:Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан при беременности и лактации.
Способ применения и дозы:Внутрь 1 раз в сутки за 30-40 мин до еды по 12,5 мг, при необходимости дозу увеличивают до 50 мг.
Побочные эффекты:Центральная нервная система: головокружение, бессонница, астения.
Дыхательная система: одышка, редко - бронхоспазм
Сердечно-сосудистая система: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, похолодание конечностей.
Система крови: нейтропения, тромбоцитопения.
Органы чувств: "синдром сухого глаза", преходящие нарушения зрения.
Желудочно-кишечный тракт: диспепсия, диарея или запор.
Репродуктивная система: понижение потенции.
Кожа: гипергидроз.
Аллергические реакции.
Передозировка:Симптомы: выраженная брадикардия, артериальная гипотензия.
Лечение: внутривенно 1-2 мг атропина, 2,5 мкг/кг добутамина, внутривенно болюсно 10 мг глюкагона, внутривенно капельно 10-20 мкг изопреналина со скоростью не выше 5 мкг/мин.
Взаимодействие:Потенцирует действие лидокаина при системном применении.
Усиливает отрицательное дромо-, ино-, хромотропное действие амиодарона, анестетиков, антиаритмиков, дилтиазема, верапамила.
Циметидин повышает биодоступность эсатенолола.
Особые указания:В период лечения необходимо контролировать частоту сердечных сокращений и АД, содержание глюкозы в крови.
Для общей анестезии у пациентов, принимающих эсатенолол, следует применять средства с минимальным инотропным действием. Перед оперативным вмешательством рекомендована отмена препарата за 48 ч до операции.
При лечении эсатенололом рекомендовано воздерживаться от вождения автомобиля и работы с движущимися механизмами.