Этамбутол - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Противотуберкулезное средство II ряда. Оказывает бактериостатическое действие только на Mycobacterium tuberculosis, включая штаммы, устойчивые к стрептомицину, канамицину, изониазиду, ПАСК и этионамиду. Механизм действия точно не установлен. По-видимому, этамбутол, проникая в микобактерии, нарушает синтез РНК. Активен только в отношении интенсивно делящихся бактерий. Устойчивость Mycobacterium tuberculosis к этамбутолу развивается относительно медленно.

Фармакокинетика:

После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 80 %, остальная часть дозы выводится с калом в неизмененном виде. Прием пищи незначительно влияет на абсорбцию. При однократной дозе 25 мг/кг максимальная концентрацияэтамбутола в плазме крови достигается через 4 ч и составляет 5 мкг/мл, через 24 ч концентрация составляет менее 1 мкг/мл.

Этамбутол распределяется в большинстве тканей, включая легкие, почки, эритроциты. Проникает в спинномозговую жидкость при воспаленных мозговых оболочках.

Этамбутол частично метаболизируется в печени до неактивных альдегидных и дикарбоксильных производных, которые выводятся с мочой.

Период полувыведения составляет 3-4 ч. Выводится главным образом с мочой в неизмененном виде, 8-15 % - в виде неактивных метаболитов.

Показания:

Все формы легочного и внелегочного туберкулеза (в составе комбинированной терапии).

МАС-инфекция.

МКБ-10

A18 Туберкулез других органов

A17.0 Туберкулезный менингит (G01*)

A15 Туберкулез органов дыхания, подтвержденный бактериологически и гистологически

A31.0 Легочная инфекция микобактерий

Противопоказания

Гиперчувствительность, подагра, неврит зрительного нерва, катаракта, воспалительные заболевания глаз, диабетическая ретинопатия, нарушение функции почек.

С осторожностью:

Возраст до 13 лет (отсутствуют клинические данные).

Беременность и лактация:

Категория рекомендаций по FDA не определена. Во время беременности применять только по строгим показаниям, сопоставляя предполагаемую пользу и потенциальный риск для плода. Беременных женщин, больных туберкулезом, следует лечить минимум в течение 9 месzwtd несколькими средствами, включая этамбутол. Этамбутол проходит через гематоплацентарный барьер, концентрация в крови плода составляет около 30 % концентрации в крови матери. Осложнений у человека не зарегистрировано.

В исследованиях эмбрио- и фетотоксичности на животных, получавших высокие дозы этамбутола, у плодов отмечены расщелина верхней губы и неба, экзэнцефалия, пороки развития позвоночника (чаще шейного отдела), циклопия, дефекты конечностей.

Этамбутол обнаруживается в грудном молоке в концентрациях, равных концентрациям в сыворотке крови матери, однако осложнений у человека не зарегистрировано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь после еды 1 раз в сутки (утром). Взрослым, ранее не принимавшим противотуберкулезные средства - 15 мг/кг в сутки, получавшим лечение - 25 мг/кг (до 30 мг/кг в сутки) ежедневно в течение 2 месяцев, затем в поддерживающей дозе 50 мг/кг 2-3 раза в неделю. Максимальная суточная доза - 2 г. Детям с 13 лет - 15-25 мг/кг в сутки. Максимальная суточная доза для детей - 1 г. Продолжительность лечения 9 месяцев (до 2 лет). Требуется коррекция дозы при почечной недостаточности: при клиренсе креатинина > 100 мл/мин - 20 мг/кг в сутки, 70-100 мл/мин - 15 мг/кг в сутки, < 70 мл/мин - 10 мг/кг в сутки; при гемодиализе - 5 мг/кг в сутки, в день диализа - 7 мг/кг в сутки.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы и органов чувств: депрессия, парестезия, головокружение, головная боль, дезориентация в пространстве, галлюцинации, периферические невриты и полинейропатии, ретробульбарный неврит, атрофия зрительного нерва; ухудшение остроты зрения, рефракции и цветоощущения (в основном зеленого и красного цвета), сужение центральных и периферических полей зрения, образование скотом.

Со стороны респираторной системы: усиление кашля, увеличение количества мокроты.

Со стороны органов ЖКТ: анорексия, металлический привкус во рту, диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея), боль в животе, нарушение функции печени.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: лейкопения, гиперурикемия, обострение (приступ) подагры, артралгия.

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, галлюцинации, полиневрит.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие:

При одновременном применении с алюминия гидроксидом происходит уменьшение абсорбции этамбутола из ЖКТ.

Имеются данные о возможном усилении оптической нейропатии, обусловленной действием этамбутола, при его применении в комбинации с изониазидом.

Под влиянием этамбутола возможно изменение метаболизма цинка.

Особые указания:

В начале лечения возможно усиление кашля, увеличение количества мокроты.

Этамбутол применяют только в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами. В сочетании с изониазидом и рифампицином обладает высокой эффективностью при лечении туберкулеза.

При проведении длительной терапии необходимо регулярно контролировать функции зрения, картину периферической крови, а также функциональное состояние печени и почек.

Инструкции

Этамбутол (Ethambutol)