Этария - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Вспомогательные вещества ядра таблетки: кальция гидрофосфат безводный (кальция фосфат безводный двузамегценный) - 60,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 68,0 мг, повидон К30 - 6,0 мг, кроскармеллоза натрия - 4,0 мг, магния стеарат - 2,0 мг;

Вспомогательные вещества пленочной оболочки:

Система для покрытия Опадрай® II зеленая 32К210011 - 8,0 мг [гипромеллоза 2910 - 39,0%, лактозы моногидрат - 28,0%, титана диоксид - 17,33%, триацетин - 8,0%, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина - 5,67%, краситель железа оксид желтый - 2,0%].

Дозировка 90 мг:

Действующее вещество: эторикоксиб - 90,0 мг;

Вспомогательные вещества ядра таблетки: кальция гидрофосфат безводный (кальция фосфат безводный двузамещенный) - 90,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 102,0 мг, повидон К 30 – 9,0 мг, кроскармеллоза натрия – 6,0 мг, магния стеарат - 3,0 мг;

Вспомогательные вещества пленочной оболочки:

Система для покрытия Опадрай® II белая 32К280000 - 12,0 мг [гипромеллоза 2910 - 39,0%, лактозы моногидрат - 28,0%, титана диоксид - 25,0%, триацетин - 8,0%].

Дозировка 120 мг:

Действующее вещество: эторикоксиб - 120,0 мг;

Вспомогательные вещества ядра таблетки: кальция гидрофосфат безводный (кальция фосфат безводный двузамегценный) - 120,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 136,0 мг, повидон К30 – 12,0 мг, кроскармеллоза натрия - 8,0 мг, магния стеарат – 4,0 мг;

Вспомогательные вещества пленочной оболочки:

Система для покрытия Опадрай® II зеленая 32К210012 - 16,0 мг [гипромеллоза 2910 – 39,0%, лактозы моногидрат – 28,0%, титана диоксид - 22,45%, триацетин – 8,0%, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина - 1,6%, краситель железа оксид желтый – 0,95%).

Описание:

Дозировка 60 мг:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Дозировка 90 мг:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Дозировка 120 мг:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с одной стороны. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:НПВП

АТХ:

M01AH05 Эторикоксиб

Фармакодинамика:

НПВП. Эторикоксиб является селективным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Селективное угнетение ЦОГ-2 эторикоксибом сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияния на ЦОГ-1 при применении суточной дозы до 150 мг. Препарат не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.

Фармакокинетика:

Абсорбция

Быстро всасывается при приеме внутрь. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. При применении препарата у взрослых натощак в дозе 120 мг максимальная концентрация (С_mах) - 3,6 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (ТС_mах) в плазме крови -1 ч после приема. Средняя геометрическая площадь под кривой «концентрация-время» AUC_0-24чсоставила 37,8 мкг*ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер.

Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба в дозе 120 мг. Вместе с тем, происходит снижение значений С_mах на 36% и увеличение ТС_mах на 2 ч.

Прием антацидов не влияет на фармакокинетику препарата.

Распределение

Связь с белками плазмы при приеме препарата превышает 92%. Объем распределения (V_dss) в равновесном состоянии составляет около 120 л.

Показано, что эторикоксиб проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Интенсивно метаболизируется в печени с участием изофермента цитохрома Р450 (СУР) и образованием 6-гидроксиметилэторикоксиба. Менее 1% препарата выводится с мочой в неизмененном виде. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные: 6-гидроксиметилэторикоксиб и его производное - 6-карбоксиацетилэторикоксиб. Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2.

Выведение

При однократном внутривенном введении здоровым добровольцам меченого радиоактивного препарата, содержащего эторикоксиб в дозе 25 мг, продемонстрировано, что 70% препарата выводится через почки, 20% - через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаружено в неизмененном виде. Введение эторикоксиба происходит в основном путем метаболизма через почки. Равновесная концентрация препарата достигается при ежедневном приеме 120 мг препарата через 7 суток с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует периоду полувыведения около 22 ч. Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 мл/мин.

Особые группы пациентов

Пол

Фармакокинетические отличия у мужчин и женщин отсутствуют.

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика у пожилых лиц (65 лег и старше) сопоставима с показателями у молодых пациентов. Нет необходимости корректировать дозу препарата у пациентов пожилого возраста. Расовые отличия не влияют на фармакокинетические параметры эторикоксиба.

Пациенты с нарушениями печени

У больных с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) однократный приём эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением на 16% показателя AUC по сравнению со здоровыми лицами.

У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе.

Данные клинических и фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.

Пациенты с нарушением функции почек

Фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с умеренным и тяжелым поражением почек и с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (ХПН), находящихся на гемодиализе, не отличались существенно от показателей у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа - около 50 мл/мин).

Применение у детей

Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей младше 12 лет не изучались. В сравнительных фармакокинетических исследованиях получены сопоставимые данные при применении эторикоксиба в группе подростков (от 12 до 17 лет) массой тела 40-60 кг в дозе 60 мг/сут, в аналогичной возрастной группе и весом более 60 кг - 90 мг/сут, а также у взрослых при приеме 90 мг/сут.

Показания:

- Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, болей и воспалительной симптоматики, связанной с острым подагрическим артритом.

- Терапия умеренной и выраженной острой боли после стоматологических операций.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;

- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

- эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;

- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колнт) в фазе обострения;

- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

- выраженная сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по NYНA);

- выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активное заболевание печени;

- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;

- период после проведения аортокоронарного шунтирования; заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, клинически выраженная ишемическая болезнь сердца;

- стойко сохраняющиеся значения артериального давления, превышающие 140/90 мм рт. ст. при неконтролируемой артериальной гипертензии;

- беременность, период грудного вскармливания;

- детский возраст до 16 лет.

С осторожностью:

Анамнестические данные о развитии язвенною поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, артериальная гипертензия, отеки и задержка жидкости, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, сопутствующая терапия следующими препаратами:

антикоагулянты (например, варфарин),
антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел),
пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон),
селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

У пациентов с печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.

Беременность и лактация:

Противопоказано при беременности.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Фертильность:

Эторикоксиб может отрицательно влиять на женскую фертильность, не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Способ применения и дозы:

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Остеоартроз:

Рекомендуемая доза составляет 60 мг один раз в день.

Ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит:

Рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в день.

Острый подагрический артрит:

Рекомендуемая в остром периоде доза составляет 120 мг один раз в день. Продолжительность применения препарата в дозе 120 мг не должна превышать 8 дней. Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Средняя терапевтическая доза при болевом синдроме составляет однократно 60 мг в день.

Острая боль после стоматологических операций:

Рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в день. При лечении острой боли препарат Эторикоксиб следует применять только в острый период, ограниченный продолжительностью не более 8 дней.

Суточная доза для купирования боли после стоматологических операций не должна превышать 90 мг.

Побочные эффекты:

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно классификации Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ): очень часто ≥ 10%, часто - 1-10%; нечасто - 0,1-1%; редко - 0,01-0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая отдельные случаи.

Инфекционные и паразитарные заболевания:

Нечасто - гастроэнтерит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящего тракта.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Нечасто - лейкопения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Очень редко - реакция гиперчувствительности, анафилактические/ анафилактоидные реакции, включая шок.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

Часто - отеки, задержка жидкости;

Нечасто - изменения аппетита, повышение массы тела.

Нарушение психики:

Нечасто - тревога, депрессия, нарушения концентрации;

Очень редко - галлюцинации, спутанность сознания, беспокойство.

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто - головная боль, головокружение, слабость;

Нечасто - нарушение вкуса, сонливость, бессонница, нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии/гиперестезии.

Нарушение со стороны органа зрения:

Нечасто - конъюнктивит, нечеткость зрения.

Нарушение со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

Нечасто - шум в ушах, вертиго.

Нарушения со стороны сердца:

Часто - сердцебиение;

Нечасто - фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения ЭКГ, стенокардия, инфаркт миокарда;

Очень редко - тахикардия, аритмия.

Нарушения со стороны сосудов:

Часто - повышение артериального давления (АД);

Нечасто - приливы, нарушение мозгового кровообращения;

Очень редко - гипертонический криз.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Нечасто - кашель, одышка, носовое кровотечение;

Очень редко - бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто - эпигастральная боль, изжога, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм;

Нечасто - вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, гастрит, язва слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота;

Очень редко - язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Часто - повышение активности «печеночных» трансаминаз;

Очень редко - гепатит, желтуха;

Частота не установлена - печеночная недостаточность.

Нарушение со стороны кожи и подкожных тканей:

Часто - экхимозы;

Нечасто - отечность лица, кожный зуд, сыпь;

Редко - эритема;

Очень редко - крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла;

Частота не установлена - фиксированная лекарственная эритема.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Нечасто - мышечные судороги, артралгия, миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Нечасто - протеинурия;

Очень редко - почечная недостаточность.

Общие расстройства и расстройства в месте введения:

Часто - гриппоподобный синдром;

Нечасто - боли в грудной клетке.

Лабораторные и инструментальные данные:

Нечасто - повышение азота в крови и моче, повышение активности креатинфосфокиназы, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, гиперкалиемия, повышение креатинина сыворотки, повышение мочевой кислоты;

Редко - уменьшение натрия в сыворотке крови.

Передозировка:

В клинических испытаниях о передозировке эторикоксиба не сообщалось.

В клинических испытаниях прием эторикоксиба в разовой дозе до 500 мг или многократный прием до 150 мг/день в течение 21 дня не вызывал существенных токсических эффектов. При передозировке препарата возможно появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и почек. В случае передозировки проводят симптоматическую терапию.

Эторикоксиб не выводится при гемодиализе, выведение препарата при перитонеальном диализе не изучалось.

Взаимодействие:

Фармакодинамическое взaимодействие

Пероральные антикоагулянты (варфарин): у больных, получающих варфарин, прием эторикоксиба в дозе 120 мг в день сопровождался увеличением примерно на 13% Международного нормализованного отношения (МНО) протромбинового времени. У больных, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели МНО во время начала или изменения лечения эторикоксибом в особенности в первые несколько дней.

Диуретические препараты, ингибиторы ангиотензин превращающего фермента (АПФ): имеются сообщения, что неселективные НПВП и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ. У больных с нарушениями функции почек (например, при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек.

Ацетилсалициловая кислота: эторикоксиб можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение низких доз ацетилсалициловой кислоты и эторикоксиба может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одного эторикоксиба. В равновесном состоянии эторикоксиб в дозе 120 мг один раз в день не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг в день). Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности при приеме препарата.

Фармакокинетическое взаимодействие

Литий имеются данные, что неселективные НПВП и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с литием.

Метотрексат: в двух исследованиях изучались эффекты препарата в дозе 60 мг, 90 мг и 120 мг 1 раз в день в течение семи дней у больных, получавших 1 раз в неделю метотрексат в дозе от 7,5 до 20 мг по поводу ревматоидного артрита. Эторикоксиб в дозе 60 мг и 90 мг не оказывал влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата. В одном исследовании эторикоксиб в дозе 120 мг не оказывал влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата. В другом исследовании эторикоксиб в дозе 120 мг повышал концентрацию метотрексата в плазме на 28% (по AUC) и снижала почечный клиренс метотрексата на 13%. При одновременном назначении эторикоксиба в дозах выше 90 мг в день и метотрексата следует вести наблюдение за возможным появлением токсических эффектов метотрексата.

Пероральные контрацептивы: прием эторикоксиба в дозе 120 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола (ЭЭ) и от 0,5 до 1 мг норэтиндрона в течение 21 дня, одновременно или с разницей в 12 часов увеличивает стационарную AUC_0-_24чдля ЭЭ на 50-60%. Однако, концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени. Это увеличение концентрации ЭЭ следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с эторикоксибом. Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболий за счет увеличения экспозиции ЭЭ.

Значимого фармакокинетического взаимодействия с глюкокортикостероидами не обнаружено.

Дигоксин: эторикоксиб не влияет на равновесную AUC_0-24чили элиминацию дигоксина. Вместе с тем эторикоксиб повышает С_mах (в среднем на 33%), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина.

Рифампицин: одновременный прием эторикоксиба и рифампицина - мощного индуктора печеночного метаболизма - приводит к снижению на 65% AUC для эторикоксиба в плазме. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении эторикоксиба с рифампицином.

Антациды и кетоконазол (мощный ингибитор CYP3A4) не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику эторикоксиба.

Особые указания:

Прием препарата ЭТАРИЯ требует тщательного контроля артериального давления. Всем пациентам при назначении препарата следует проводить мониторирование артериального давления в течение первых двух недель лечения и периодически в дальнейшем.

Также следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек. В случае повышения уровня активности «печеночных» трансаминаз в 3 раза и более, относительно верхней границы нормы, препарат должен быть отменен. Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема, необходимо периодически оценивать необходимость продолжения приема препарата и возможность снижения дозы.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Оболочка препарата ЭТАРИЯ содержит лактозу в незначительном количестве, что следует учитывать при назначении препарата больным с лактазной недостаточностью.

Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должных воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 60 мг, 90 мг и 120 мг.

Упаковка:

По 2, 4, 7, 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

20 или 30 таблеток в банку из светозащитного стекла с треугольным венчиком типа БТС, укупоренную крышкой, натягиваемой с уплотняющим элементом.

Свободное пространство в банке заполняют ватой медицинской гигроскопической.

Каждую банку, 1, 2, 3, 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

При температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Устаревшее наименование торгового препарата: Эторикоксиб, Этория

Дата переименования: 2021-07-13

Регистрационный номер:ЛП-005424

Дата регистрации:2019-03-25

Дата окончания действия:2024-03-25

Дата переоформления:2021-07-13

Владелец Регистрационного удостоверения:

ПРОМОМЕД РУС ООО Россия

Производитель:

БИОХИМИК АО Россия

Представительство:

ПРОМОМЕД РУС ООО Россия

Дата обновления информации: 2021-11-16

Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Этария (Etaria)