Флунитразепам - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Клинико-фармакологическая группа:

Снотворные средства

Входит в состав препаратов

Флунитразепам-Ферейн

таблетки

Закрытое акционерное общество "Брынцалов-А" Россия

АТХ:

N05CD03 Флунитразепам

Фармакодинамика:

Препарат является производным бензодиазепина, обладает анксиолитическим (снимает эмоциональное напряжение, уменьшает тревогу, страх, беспокойство) и седативным эффектом, центральной миорелаксирующей активностью и противосудорожными свойствами. Облегчает симптомы острой алкогольной абстиненции.

Механизм реализуется за счет потенцирования ГАМК-ергических процессов в коре головного мозга, гипокампа, мозжечка, таламуса и гипоталамуса.

Механизм действия связывают со стимуляцией бензодиазепиновых (ω) рецепторов, агонистом которых флунитразепам является. Выделяют 3 подтипа ω-рецепторов - ω1, ω2, ω3. Снотворное действие препарата обусловлено преимущественным связыванием с ω1-рецепторами. Стимуляция бензодиазепиновых рецепторов, расположенных на γ-субъединице ГАМКА-рецептора, сопровождается повышением аффинитета (чувствительности) ГАМКА-рецепторов к ГАМК и увеличению эффективности этого медиатора. При этом активность ГАМК не возрастает, что обусловливает отсутствие наркотического действия у бензодиазепинов. При повышении чувствительности ГАМК-рецепторов к ГАМК под воздействием флунитразепама увеличивается частота открытия хлорных каналов, в результате большее число отрицательно заряженных ионов хлора поступает внутрь нейрона, что приводит к гиперполяризации нейрональной мембраны и развитию тормозных процессов.

Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга, тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Снотворный эффект развивается быстро и продолжается 6-8 ч. Оказывает также седативное, анксиолитическое, миорелаксирующее (центральное) и противосудорожное действие. Уменьшает психомоторную активность, вызывает амнезию.

Фармакокинетика:

После приема внутрь в дозе 1 мг максимальная концентрация отмечается через 0,75-2 ч и составляет 6-11 нг/мл. Биодоступность - 70-90%. Прием пищи уменьшает скорость и степень всасывания. Связывание с белками крови - 78%. Ежедневный прием сопровождается умеренной кумуляцией в плазме. При многократном приеме равновесная концентрация флунитразепама в плазме достигается через 5 дней и при дозе 2 мг составляет как минимум 3-4 нг/мл. Равновесная концентрация фармакологически активного N-деметил-метаболита почти идентична таковой исходного вещества. Общий плазменный клиренс - 120-140 мл/мин. Объем распределения в равновесном состоянии составляет 3-5 л/кг. Быстро проникает в спинномозговую жидкость. Медленно проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени (10-15% при первом прохождении). Основными метаболитами в плазме являются 7-аминофлунитразепам и N-дезметилфлунитразепам, в моче - 7-аминофлунитразепам. Выводится преимущественно почками в основном в виде метаболитов и с фекалиями. Период полувыведения флунитразепама составляет 16-35 ч, период полувыведения N-деметилфлунитразепама - 28 ч.

Показания:

Нарушения сна различного генеза, премедикация, введение в наркоз, поддержание наркоза.

МКБ-10

F30 Маниакальный эпизод

F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]

F41.1 Генерализованное тревожное расстройство

F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство

F43 Реакция на тяжелый стресс и нарушения адаптации

F43.1 Посттравматическое стрессовое расстройство

F43.2 Расстройство приспособительных реакций

F45 Соматоформные расстройства

F48.0 Неврастения

F51.0 Бессонница неорганической этиологии

G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]

Противопоказания

Гиперчувствительность, гиперкапния, тяжелая дыхательная недостаточность, синдром апноэ во сне, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, миастения, острые отравления этанолом, снотворными, болеутоляющими, антипсихотическими или антидепрессивными средствами, литием; наркомания, хронический алкоголизм в анамнезе, беременность, кормление грудью, ранний детский возраст (включая новорожденных).

С осторожностью:

Органические повреждения головного мозга, нарушения мозгового кровообращения, кома, шок, хроническая сердечная недостаточность, дыхательная недостаточность, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, детский возраст, пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Флунитразепам противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Способ применения и дозы:

Внутрь взрослым - 1-2 мг за 20 мин до сна, пациентам пожилого возраста - 0,5-2 мг, детям и подросткам 0,5-1,5 мг. Курс лечения от 2-5 дней до 2-3 недель (не более 4 недель, включая период постепенной отмены).

Парентерально, в дозе 0,015-0,03 мг/кг для премедикации за 30-60 мин до начала наркоза внутримышечно, для введения в наркоз - внутривенно медленно со скоростью 2 мг/мин.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, нарушение концентрации внимания, спутанность сознания, замедление физических и психических реакций, мышечная слабость, парестезии, антероградная амнезия (может сопровождаться странным поведением), дезориентация при пробуждении, парадоксальные реакции (тревога, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, агрессивность, бред, приступы ярости, кошмарные сновидения, психоз), нарушение сна, сонливость в дневное время, проявление латентной депрессии, усталость, атаксия, диплопия, эпилептические припадки, явление последействия.

Прочие: лейкопения, агранулоцитоз, затруднение дыхания, гипотензия, диспептические явления, кожная сыпь, ангионевротический отек, задержка мочеиспускания, изменение либидо.

Передозировка:

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, вялость, атаксия, мышечная гипотония, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, кома, возможен летальный исход.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля, обеспечение проходимости дыхательных путей, мониторинг жизненно важных функций, введение специфического антагониста бензодиазепиновых рецепторов флумазенила (в условиях стационара).

Взаимодействие:

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (с барбитуратами, антидепрессантами, нейролептиками, транквилизаторами, опиоидными анальгетиками, антигистаминными и седативными средствами, клофелином), этанолом усиливается угнетающее влияние на ЦНС. Риск развития лекарственной зависимости повышается при одновременном применении других снотворных препаратов, психотропных средств, а также этанола.

При одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени возможно усиление эффектов флунитразепама.

Аминофиллин: антагонизм в отношении анксиолитического и снотворного действия флунитразепама.

Эритромицин: умеренное повышение AUC флунитразепама.

Особые указания:

Возможны привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены и "отдачи".

Риск развития лекарственной зависимости повышается при одновременном применении других снотворных препаратов, психотропных средств, алкоголя. При резкой отмене флунитразепама, а также при лекарственной зависимости к флунитразепаму возможно развитие синдрома отмены (возобновление нарушений сна в более выраженной форме, беспокойство, раздражительность, головная боль, тремор, повышенная потливость, судороги и галлюцинации).

После парентерального введения пациенты должны находиться под медицинским наблюдением в течение 24 ч. В случае возникновения парадоксальной реакции на флунитразепам, его следует отменить.

Флунитразепам рекомендуется вводить в вену крупного калибра. Следует избегать внутриартериального введения.

У детей в возрасте до 14 лет применяют только по абсолютным показаниям.

В период лечения не следует употреблять алкоголь.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Пациентам, принимающим флунитразепам, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Инструкции

Флунитразепам (Flunitrazepam)