Габапентин - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

До сих пор неизвестен точный механизм действия габапентина. Имея структурное сходство с гамма-аминомасляной кислотой, не связываясь с ГАМК-рецепторами и ГАМК-агонистами, взаимодействует с новыми связующими рецепторами в кортикальных нейронах (возможно, ассоциировано с L-системой транспорта аминокислот через их клеточные мембраны). Препарат проявляет противосудорожные и антиневралгические свойства. Не метаболизируется в гамма-аминомасляную кислоту или агонист ее рецепторов и не ингибирует захват или разрушение гамма-аминомасляной кислоты.

Фармакокинетика:

Габапентин быстро абсорбируется, прием пищи незначительно увеличивает абсорбцию и максимальную концентрацию препарата в плазме на 14 %. Практически не метаболизируется в организме человека. "Кажущийся" объём распределения после введения 150 мг препарата - 50-60 л/кг. Проходит через гематоэнцефалический барьер. Концентрация в спинномозговой жидкости достигает 20 % таковой в плазме. Биодоступность габапентина уменьшается с увеличением дозы. При приёме 900 мг в сутки - 60 %, при 3600 мг в сутки - 33 %. Связывание с белками плазмы - менее 3 %. Не метаболизируясь ферментами печени, выводится путем почечной экскреции. Период полувыведения - 5-7 ч и не зависит от дозы препарата, при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин увеличивается до 52 ч. Время достижения максимальной концентрации - 2-4 ч. Терапевтическая концентрация габапентина в плазме крови достоверно неизвестна. Частота приступов значимо снижается лишь при концентрации 2 мг/л (11,7 мкмоль/л). Клиренс габапентина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Более высокий клиренс - у детей в возрасте до пяти лет; у детей первого года жизни клиренс непостоянный. У пожилых людей и у пациентов с нарушением функции почек клиренс габапентина снижен. Элиминация почками (до 100 % в неизмененном виде). Удаляется из организма при гемодиализе.

Показания:

Для монотерапии парциальных эпилептических припадков с/без вторичной генерализации у взрослых и детей старше 12 лет;

Препарат второй линии для парциальных эпилептических припадков у детей 3-12 лет;

Лечение невропатической боли (в том числе постгерпетической невралгии и диабетической невропатии) у пациентов старше 18 лет.

Эффективность назначения препарата при диабетической невропатии в дозе 900-1800 мг в сутки сравнима с таковой при использовании амитриптилина в дозе 25-75 мг в сутки, но габапентин лучше переносят пациенты.

МКБ-10

G40.0 Локализованная (фокальная/парциальная) идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы с судорожными припадками с фокальным началом

G40.2 Локализованная (фокальная/парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с комплексными парциальными судорожными припадками

G40.1 Локализованная (фокальная/парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с простыми парциальными припадками

G53.0 Невралгия после опоясывающего лишая (B02.2+)

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату; детский возраст до 3-х лет (безопасность и эффективность не исследовались).

С осторожностью:

Беременность, кормление грудью.

Нарушение функций почек (элиминация удлиняется у пациентов, не получающих гемодиализ, и укорачивается у больных, получающих его; коррекция дозы основана на клиренсе креатинина).

Во время приема габапентина не следует управлять транспортными средствами и пользоваться сложной техникой, требующей повышенной концентрации внимания.

Беременность и лактация:

Категория действия на плод по FDA - С. Хорошо контролируемых исследований на человеке не проводилось. В экспериментах на животных препарат не влиял на фертильность, показывал умеренную тератогенность и эмбриотоксичность.

Лактация: препарат проникает в грудное молоко, его эффекты на вскармливаемых новорожденных не изучены. Беременным и кормящим матерям следует применять габапентин, только если потенциальная польза превышает потенциальный риск.

Способ применения и дозы:

Максимальная суточная доза - 3600 мг (в 3 приёма). Есть сведения о хорошей переносимости пациентами дозы в 4800 мг. Максимальная разовая доза до 1200 мг. Стандартная схема применения - по 300 мг 3 раза в сутки внутрь. Титровать дозу следует, ориентируясь на клинический ответ, а не на концентрации габапентина в плазме крови. Детям назначают 10 мг/кг 1 раз в сутки внутрь. Затем постепенно повышают до поддерживающей дозы 20 мг/кг 3 раза в день.

Применение у пожилых пациентов

У пожилых пациентов более вероятны возрастные нарушения функции почек; дозу устанавливают в соответствии с клиренсом креатинина.

Применение у детей

У детей старше 3-х лет габапентин в основном применяют как дополнительное средство лечения парциальных судорожных припадков со вторичной генерализацией или без нее. Препарат назначают в случае неэффективности других противоэпилептических средств.

У детей младше 3-х лет эффективность назначения габапентина при дополнительном лечении парциальных приступов не установлена. Безопасность и эффективность применения габапентина при лечении постгерпетической невралгии у детей не изучена.

В контролируемых исследованиях у детей 3-12 лет регистрировали побочные реакции со стороны ЦНС, включая эмоциональную лабильность, агрессивность, нарушение концентрации внимания.

У детей с почечной недостаточностью габапентин не изучался.

Побочные эффекты:

Неярко выражены и имеют тенденцию к уменьшению при прекращении приема.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации движений, депрессия, головокружение, дизартрия, повышенная нервная возбудимость, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, судороги, амблиопия, диплопия, гиперкинезия, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, парестезии, тревога, враждебность, нарушение походки.

Со стороны ЖКТ: изменение окрашивания зубов, диарея, повышение аппетита, сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, анорексия, гингивит, боли в животе, панкреатит, изменения функциональных проб печени.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, снижение числа лейкоцитов, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны дыхательной системы: ринит, фарингит, кашель, пневмония.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, переломы костей.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, проявления вазодилатации.

Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевых путей, недержание мочи.

Аллергические реакции: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Дерматологические реакции: мацерация кожи, акне, зуд, сыпь.

Прочие: боли в спине, усталость, периферические отеки, импотенция, астения, недомогание, отечность лица, увеличение массы тела, случайная травма, астения, гриппоподобный синдром, колебания содержания глюкозы в крови, у детей - вирусная инфекция, средний отит.

Передозировка:

Указанные симптомы могут свидетельствовать о передозировке: диарея, диплопия, дизартрия, вялость, сонливость, летаргия.

Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое; гемодиализ (рекомендуется на основании клинического состояния или пациентам с хронической почечной недостаточностью) позволяет полностью элиминировать препарат из организма.

Больных, умышленно превышающих дозу, направляют на консультацию к психиатру.

Взаимодействие:

Алкоголь или средства, угнетающие ЦНС - усиление седативного эффекта.

Антациды, особенно содержащие алюминий или магний: антацидное средство, принятое во время или в течение 2-х часов после приема габапентина, подавляет биодоступность последнего на 20 % (габапентин следует принимать как минимум через 2 часа после приема антацидного препарата).

Гидрокодон - одновременный прием с габапентином снижает максимальную плазменную концентрацию и площадь под кривой "концентрация-время" гидрокодона и повышает концентрацию габапентина на 14 %.

Морфин - одновременное использование повышает площадь под кривой "концентрация-время" на 44 %, концентрацию габапентина в плазме, усиливая седативный эффект (может потребоваться снижение дозы каждого препарата).

Особые указания:

Габапентин не взаимодействует с другими, наиболее часто используемыми противоэпилептическими средствами.

Противоэпилептические препараты могут усиливать дефицит фолиевой кислоты во время беременности (одна из возможных причин нарушений развития плода), поэтому в период лечения рекомендован дополнительный прием фолиевой кислоты.

Противосудорожные средства неэффективны для купирования острой боли. Результаты исследований не дают оснований использовать их как средства первого выбора.

Габапентин эффективен при постгерпетической невралгии и диабетической невропатии, но не имеет преимуществ перед карбамазепином - менее дорогой альтернативой.

Пациентам с возрастным ослаблением функции почек доза уменьшают в зависимости от клиренса креатинина.

У людей с сниженной функцией печени, скорее всего, препарат назначают в обычной дозировке, так как габапентин не метаболизируется в печени.

Отменять или заменять препарат на альтернативное лекарственное средство необходимо постепенно, в течение минимум 1 недели. Резкое прекращение лечения противоэпилептическими препаратами может спровоцировать развитие эпилептического статуса у больных эпилепсией.

Инструкции

Габапентин (Gabapentin)