Входит в состав препаратов
АТХ:G03CA Природные и полусинтетические эстрогены
Фармакодинамика:
Производное стильбена, синтетический эстроген нестероидной структуры. Обладает эстрогенной активностью наравне с природным эстроном. Взаимодействует со специфическими рецепторами, оказывая влияние на органы-мишени. Стимулирует пролиферацию эпителия наружных половых органов, влагалища, шейки матки, стенок матки и маточных труб. Повышает чувствительность миометрия и маточных труб к веществам, стимулирующим их моторику. Повышает чувствительность к инсулину, способствует ускорению утилизации глюкозы. В высоких дозах тормозит эритропоэз, задерживает натрий и воду в организме, тормозит секрецию фолликулостимулирующего гормона. В низких дозах, наоборот, стимулирует секрецию фолликулостимулирующего гормона. Способствует овуляторному типу выработки лютеинизирующего гормона, облегчает климактерические симптомы, предотвращает развитие постменопаузального остеопороза.
Фармакокинетика:После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, после внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа. Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 24 часа. Элиминация почками.
Показания:
Применяется для лечения гипофункции яичников: при аменорее, олигоменорее, гипоменорее, дисменорее; при бесплодии, вагините (у женщин в постменопаузе и у девочек), при раке молочных желез у женщин старше 60 лет, раке предстательной железы, с целью подавления лактации, при слабости родовой деятельности, гипертрихозе у женщин.
N91 Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации
N95.1 Менопаузные и климактерические состояния у женщин
N95.3 Состояния, связанные с искусственно вызванные менопаузой
C50-C50 ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫЕ НОВООБРАЗОВАНИЯ МОЛОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ
C61 Злокачественные новообразования предстательной железы
E28 Дисфункция яичников
E28.3 Первичная яичниковая недостаточность
M81.0 Постменопаузальный остеопороз
M81.1 Остеопороз после удаления яичников
N40 Гиперплазия предстательной железы
Противопоказания
Тяжелая почечная и печеночная недостаточность, рак женских половых органов, рак груди у женщин до 60 лет, маточные кровотечения неясного генеза, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью:
Печеночная недостаточность средней степени тяжести, повышенная индивидуальная чувствительность.
Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы:
Внутрь по 2 мг 1-2 раза в сутки.
Высшая разовая доза: 2 мг (2 мл 0,1 % раствора).
Высшая суточная доза: 4 мг.
При лечении злокачественных новообразований - внутримышечно:
Высшая разовая доза: 60 мг (3 мл 2 % раствора).
Высшая суточная доза: 100 мг (5 мл 2 % раствора).
Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: головокружение.
Сердечно-сосудистая система: тромбофилия.
Пищеварительная система: тошнота, рвота.
Репродуктивная система: снижение либидо, феминизация у мужчин.
Аллергические реакции.
Передозировка:
Усиление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:
Повышает эффективность антиаритмических и гиполипидемических средств.
Ослабляет действие диуретиков, антикоагулянтов и мужских половых гормонов.
Антиэстрогенные средства (кломифен и прочие) ослабляют действие препарата, так как блокируют эстрогенные рецепторы.
Препараты гормонов щитовидной железы и фолиевая кислота усиливают эффект гексэстрола.
Особые указания:
Перед применением препарат следует нагреть до температуры тела.