Входит в состав препаратов
Фармакодинамика:Альфа-адреномиметик центрального действия, стимулирует α2-адренорецепторы ствола головного мозга, за счет чего уменьшается центральная симпатическая импульсация, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений и общего периферического сопротивления сосудов, как при нагрузке, так и в состоянии покоя. Обладает анальгезирующим и седативным эффектом.
Фармакокинетика:
После приема внутрь натощак до 80 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-4 часа. Связь с белками плазмы составляет 64 %.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 17 часов. Элиминация почками, около 30 % в неизмененном виде.
Показания:Применяется для лечения первичной и вторичной, в том числе почечной, артериальной гипертензии.
F11.3 Абстинентное состояние, вызванное употреблением опиоидов
I10 Эссенциальная [первичная] артериальная гипертензия
I15.0 Реноваскулярная гипертензия
I15 Вторичная гипертензия
Противопоказания
Сердечная и печеночная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, сосудистые заболевания головного мозга, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью:
Облитерирующие заболевания периферических артерий, нарушение проводимости, синусовая брадикардия, гиперчувствительность.
Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория В. С осторожностью применяется во время беременности и лактации в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает риск для плода и новорожденного.
Способ применения и дозы:
Внутрь, по 0,5-1 мг 1 раз в сутки перед сном. Возможно повышение дозы до 3 мг.
Высшая суточная доза: 6 мг.
Высшая разовая доза: 3 мг.
Побочные эффекты:Центральная и периферическая нервная система: сонливость, спутанность сознания, депрессия, головокружение.
Сердечно-сосудистая система: брадикардия, ортостатическая гипотензия, задержка жидкости.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, сухость во рту, запор.
Дерматологические реакции: гипергидроз.
Органы чувств: заложенность носа, конъюнктивит.
Репродуктивная система: снижение полового влечения, импотенция.
Аллергические реакции.
Передозировка:
Затруднение дыхания, синкопе, брадикардия, выраженная слабость, артериальная гипотензия, коллапс.
Лечение симптоматическое. Диализ неэффективен.
Взаимодействие:Неселективные α-адреномиметики, симпатомиметики, нестероидные противовоспалительные средства (особенно индометацин) ослабляют эффект.
Усиливают эффект периферические вазодилататоры, β-адреноблокаторы, диуретики.
При одновременном применении с алкоголем происходит взаимное угнетение центральной нервной системы.
При одновременном применении с эстрогенами усиливается задержка жидкости, что приводит к повышению артериального давления.
Особые указания:Необходим контроль артериального давления, особенно после окончания лечения - возможен синдром отмены.
Во время лечения запрещено употребление алкоголя.
При лечении не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.