Входит в состав препаратов
Фармакодинамика:Представляет собой человеческое моноклональное антитело IgGR, которое селективно связывается с белком интерлейкином 23 (IL-23) с высокой специфичностью и аффинностью. IL-23 является регуляторным цитокином, который влияет на дифференцировку, пролиферацию и жизнеспособность субпопуляций Т-клеток (например, Th7 и Tc17) и незрелых субпопуляций иммунных клеток, которые являются источниками эффекторных цитокинов, включая IL-17A, IL-17G и IL-22, способствующих развитию воспалительных заболеваний.Он ингибирует биологическую активность IL-23, блокируя его взаимодействие с рецептором IL-23 на поверхности клетки с последующим нарушением IL-23-опосредованного каскада передачи сигналов, активации и цитокинов. Клинические эффекты препарата при псориазе связаны с блокадой цитокинового пути IL-23.
Фармакокинетика:После однократного подкожного введения 100 мг средняя максимальная концентрация в плазме (Cmax) составляла 8,09 ± 3,68 мкг / мл и достигалась приблизительно через 5,5 дней после введения. Абсолютная биодоступность после однократной подкожной инъекции 100 мг у здоровых добровольцев составила приблизительно 49%. Точный путь метаболизма не установлен. Гуселькумаб, как человеческое моноклональное антитело IgG, должен разлагаться на мелкие пептиды и аминокислоты различными катаболическими путями, как и другие эндогенные антитела IgG. Средний системный клиренс (CL) после однократного внутривенного введения здоровым добровольцам составлял от 0,288 до 0,499 л / день в различных исследованиях. Средний период полувыведения (T1 / 2) гуселькумаба в различных исследованиях составлял около 17 дней у здоровых добровольцев и от 15 до 18 дней у пациентов с псориазом.
Показания:Терапия бляшечного псориаза средней и тяжелой степени у взрослых пациентов, которым показана системная терапия.
ПротивопоказанияТяжелая степень гиперчувствительности к гуселькумабу или любому вспомогательному веществу препарата, клинически значимые активные инфекции (например, активный туберкулез), детский возраст до 18 лет.
С осторожностью:При возникновении реакций гиперчувствительности тяжелой степени применение препарата должно быть немедленно прекращено.
Способ применения и дозы:Подкожно. Рекомендуемая доза препарата составляет 100 мг. Вторая инъекция осуществляется через 4 недели после первой, с последующими введениями 1 раз каждые 8 недель.
Побочные эффекты:Инфекции верхних дыхательных путей, гастроэнтерит, грибковые инфекции кожи, инфекции, вызываемые вирусом простого герпеса, головная боль, диарея, крапивница, артралгия, покраснение кожи в месте инъекции.
Передозировка:Случаи передозировки не зарегистрированы. В случае их возникновения следует наблюдать пациента на предмет жалоб или симптомов побочных действий препарата, и в случае необходимости немедленно начать симптоматическую терапию.
Взаимодействие:Клинически значимых взаимодействий не выявлено.
Особые указания:Прием препарата может увеличить риск инфекций. Пациенты должны быть обследованы на туберкулез до начала медикаментозной терапии. Перед началом лечения следует рассмотреть вопрос о вакцинопрофилактике в зависимости от возраста пациента в соответствии с графиком вакцинации. Живые вакцины не должны использоваться у пациентов, получающих лекарственную терапию (нет данных о реакции на живые или инактивированные вакцины).