Камирен - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов. Снижает артериальное давление (АД), препятствуя сокращению гладкой мускулатуры в стенках периферических сосудов и уменьшая общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС). Доксазозин уменьшает уровень общего холестерина (ОХ), холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), триглицеридов (ТГ) и повышает уровень холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) в плазме крови, препятствуя, таким образом, развитию атеросклероза и ишемической болезни сердца (ИБС).

Терапевтический эффект при приеме однократной дозы доксазозина сохраняется на протяжении 24 часов. Эффект в отношении АД наиболее выражен в период от 2 до б часов после приема доксазозина внутрь. Максимальный терапевтический эффект развивается через несколько недель регулярного применения доксазозина. Если терапевтический эффект недостаточен, пациент может одновременно применять другие гипотензивные препараты: бета-адреноблокаторы, диуретики, блокаторы кальциевых каналов и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Применение доксазозина при доброкачественной гиперплазии предстательной железы приводит к значительному улучшению уродинамических показателей и уменьшению симптомов заболевания. Эффект связан с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов подтипа 1А (70 % от всех подтипов, представленных в простате), которые локализуются в мышечной строме, капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря и в проксимальном отделе мочеиспускательного канала, что снижает мышечный тонус предстательной железы и облегчает мочеиспускание. Оказывает эффект у 66-71 % пациентов, начало действия - через 1-2 недели лечения, максимум - после 14 недель, сохраняется в течение длительного времени.

Применение доксазозина у пациентов с нормальным уровнем АД не сопровождается его снижением.

Фармакокинетика:

Всасывание и распределение

После приема внутрь доксазозин хорошо всасывается (абсорбция 80-90 %). Максимальная концентрация (Стах) в плазме крови достигается через 1,5-3 часа. Биодоступность 60-70 %. Почти полностью связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм

Метаболизируется в печени. Первичными путями метаболизма доксазозина являются О-деметилирование и гидроксилирование. Исследования in vitro свидетельствуют о том, что основной путь элиминации препарата происходит за счет изофермента CYP3A4. В значительно меньшей степени возможно участие изоферментов CYP2D6 и CYP2C19.

Выведение

Доксазозин выводится через кишечник, преимущественно в виде метаболитов (до 65 %), 5 % - в неизмененном виде, почками выводится около 10 %. Период полувыведения доксазозина - около 16-22 часов.

Влияние времени пассажа по кишечнику

Значительно укороченное время пассажа доксазозина (например, при синдроме короткого кишечника) может влиять на фармакокинетику доксазозина, снижая его концентрацию в плазме крови. С другой стороны, увеличение времени пассажа по кишечнику (например, при хроническом запоре) может увеличивать экспозицию доксазозина, что приводит к повышению риска развития нежелательных реакций.

Фармакокинетика в особых группах пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

По данным фармакокинетических исследований у пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика доксазозина существенно не отличается от таковой у пациентов с нормальной функцией почек.

Пациенты с нарушением функции печени

Прием доксазозина у пациентов с печеночной недостаточностью (класс А по классификации Чайлд-Пью) на 40 % увеличивает экспозицию доксазозина по сравнению с пациентами без печеночной недостаточности.

Пациенты пожилого возраста

В равновесном состоянии С_mах и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) у пациентов старше 65 лет в среднем выше на 27 % и 34 % соответственно по сравнению с пациентами более молодого возраста.

Показания:

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
Артериальная гипертензия (в т. ч. симптоматическая) в составе комбинированной терапии.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к доксазозину, к другим производным хиназолина или к любому из вспомогательных веществ препарата.
Склонность к ортостатической гипотензии.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы с сопутствующим нарушением оттока мочи из верхних отделов мочевыводящих путей, хроническими инфекциями мочевых путей, камнями в мочевом пузыре.
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью) (см. раздел «Особые указания»).
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Артериальная гипотензия (только для показания к применению доброкачественная гиперплазия предстательной железы).
Переполненный мочевой пузырь, анурия в сочетании или без прогрессирующей почечной недостаточности (в качестве монотерапии).

С осторожностью:

Аортальный и/или митральный стеноз, сердечная недостаточность вследствие легочной эмболии или экссудативного перикардита, сердечная недостаточность с низким давлением наполнения, одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5) (силденафил, варденафил, тадалафил), синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза, печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести (класс А и В по классификации Чайлд-Пью), беременность.

Беременность и лактация:

Артериальная гипертензия

Беременность

Адекватные и хорошо контролируемые исследования с участием беременных женщин не проводились, поэтому безопасность применения доксазозина при беременности не установлена. Следовательно, во время беременности доксазозин следует применять только в случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Несмотря на то, что в исследованиях на животных тератогенные эффекты не наблюдались, при применении очень высоких доз у животных наблюдалось снижение выживаемости плода.

Период грудного вскармливания

Было установлено, что показатель экскреции доксазозина в грудное молоко очень низок (сопоставимая доза для младенцев менее 1 %), однако данные об экскреции у человека очень ограничены. Нельзя исключить риск для новорожденных или младенцев, поэтому доксазозин можно применять только в том случае, когда по мнению врача потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Данный раздел неприменим.

Способ применения и дозы:

Внутрь, 1 раз в сутки (утром или вечером) независимо от времени приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

Доза подбирается индивидуально в зависимости от реакции пациента и/или наличия нежелательных эффектов.

Если применение препарата Камирен^® пропущено, необходимо принять пропущенную дозу как можно скорее. Если подошло время применения следующей дозы, пропущенную таблетку не принимают, а продолжают применение препарата Камирен^® по установленной схеме. Если пациент не принимает препарат Камирен^® в течение нескольких дней, курс лечения начинают заново с минимальной дозы.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Начальная доза - 1 мг в сутки (½ таблетки 2 мг).

Первую дозу препарата Камирен^® желательно принять вечером, перед сном. В зависимости от терапевтического эффекта дозу препарата Камирен^® можно постепенно увеличивать с интервалами в 1-2 недели, сначала до 2 мг, затем до 4 мг и 8 мг 1 раз в сутки.

Обычно достаточно от 2 мг до 4 мг в сутки.

Максимальная суточная доза - 8 мг.

Артериальная гипертензия

Начальная доза - 1 мг в сутки (½ таблетки 2 мг).

Первую дозу препарата Камирен^® желательно принять вечером, перед сном. В зависимости от уровня АД дозу препарата Камирен^® можно постепенно увеличивать с интервалом в 1-2 недели, сначала до 2 мг, затем до 4 мг и 8 мг доксазозина 1 раз в сутки. Обычно достаточно от 2 мг до 8 мг в сутки.

Максимальная суточная доза - 16 мг.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени достаточно минимальных доз (1-2 мг), поскольку доксазозин метаболизируется очень медленно. Применение препарата Камирен^® противопоказано у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (см. разделы «Противопоказания», «С осторожностью» и «Особые указания»).

Пациенты с нарушением функции почек

Коррекция дозы не требуется.

Побочные эффекты:

Классификация частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ):

очень часто	≥ 1/10
часто	от ≥ 1/100 до < 1/10
нечасто	от ≥ 1/1000 до < 1/100
редко	от ≥ 1/10000 до < 1/1000
очень редко	от < 1/10000
частота неизвестна	не может быть оценена на основе имеющихся данных.

Инфекционные и паразитарные заболевания:

часто - инфекция дыхательных путей, инфекция мочевыводящих путей.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

очень редко - лейкопения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

очень редко - аллергические реакции.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

нечасто - анорексия, потеря аппетита, обострение подагры.

Нарушения психики:

нечасто - ажитация, депрессия, тревога, бессонница, нервозность.

Нарушения со стороны нервной системы:

часто - сонливость, головокружение, головная боль;

нечасто - инсульт, гипестезия, обморок, тремор;

очень редко - парестезия, постуральное головокружение.

Нарушения со стороны органа зрения:

очень редко - нечеткость зрительного восприятия, интраоперационный синдром атоничной радужки.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

часто - вертиго;

нечасто - шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца:

часто - ощущение сердцебиения, тахикардия;

нечасто - стенокардия, инфаркт миокарда;

очень редко - брадикардия, нарушения сердечного ритма.

Нарушения со стороны сосудов:

часто - артериальная гипотензия (в т. ч. ортостатическая);

очень редко - «приливы» крови к коже лица, периферические отеки.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

часто - бронхит, кашель, одышка, ринит, сухость слизистой оболочки полости носа;

нечасто - носовое кровотечение;

очень редко - бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто - боль в животе, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота;

нечасто - запор, вздутие живота, рвота, диарея; очень редко - гепатит, холестаз, желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

часто - кожный зуд; нечасто - кожная сыпь;

очень редко - крапивница, алопеция, пурпура.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани:

часто - боль в спине, миалгия;

нечасто - артралгия;

редко - судороги, слабость в мышцах.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

часто - цистит, недержание мочи;

нечасто - дизурия, повышение частоты мочеиспускания, гематурия;

редко - полиурия;

очень редко - увеличение диуреза, никтурия.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

нечасто - импотенция;

очень редко - гинекомастия, приапизм, ретроградная эякуляция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

часто - астения, гриппоподобные симптомы, боль в грудной клетке, недомогание;

нечасто - боль в теле, отек лица;

очень редко - чувство усталости.

Лабораторные и инструментальные данные:

нечасто - увеличение массы тела, снижение массы тела, повышение активности «печеночных» трансаминаз в плазме крови.

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение АД, головная боль, потеря сознания, одышка, ощущение сердцебиения, тахикардия, нарушения ритма сердца, тошнота, рвота, возможны гипогликемия и гипокалиемия.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. При выраженном снижении АД пациента необходимо перевести в положение «лежа» на спине и приподнять ноги, провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови (ОЦК), при необходимости принять вазопрессоры.

Гемодиализ неэффективен, т. к. доксазозин практически полностью связывается с белками плазмы крови.

Взаимодействие:

Доксазозин усиливает выраженность действия гипотензивных средств (при комбинированной терапии требуется коррекция дозы).

Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, ингибиторов АПФ, антибактериальных средств, гипогликемических средств для приема внутрь, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.

Исследования in vitro продемонстрировали, что доксазозин является субстратом изофермента CYP3A4. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении доксазозина и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, таких как кларитромицин, индинавир, итраконазол, кетоконазол, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, телитромицин или вориконазол (см. раздел «Фармакологические свойства. Фармакокинетика»).

Большая часть (98 %) доксазозина в плазме крови связана с белками. Результаты исследования плазмы крови человека в условиях in vitro указывают на отсутствие влияния доксазозина на связывание с белками дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина.

При одновременном применении с индукторами микросомального окисления возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами - снижение эффективности. Циметидин повышает AUC доксазозина.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), особенно индометацин, эстрогены (задержка жидкости) и симпатомиметические средства могут снижать антигипертензивное действие доксазозина.

Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, применение доксазозина может привести к развитию тахикардии и снижению АД.

Одновременное применение доксазозина с ингибиторами ФДЭ-5 (силденафил, тадалафил, варденафил) может привести к развитию артериальной гипотензии (см. раздел «Особые указания»).

Особые указания:

Постуральная гипотензия/обморок

Во время применения препарата Камирен^® пациенты должны быть предупреждены о возможности развития ортостатической гипотензии. В связи с этим следует контролировать АД особенно в начале терапии для минимизации вероятности развития ортостатических эффектов.

Постуральные эффекты, вплоть до обморока, особенно вероятны после применения первой дозы препарата Камирен^®. Поэтому первая доза препарата 1 мг (½ таблетки 2 мг) принимается вечером, перед сном. Дозу препарата Камирен^® необходимо увеличивать постепенно, с интервалами в 1 или 2 недели. На фоне применения препарата Камирен^®, во избежание развития ортостатической гипотензии, следует воздерживаться от быстрых перемен положения тела. Пациента необходимо предупредить, чтобы он избегал ситуаций, когда головокружение или слабость, возникающие в начале терапии доксазозином, могут привести к травме.

Препарат Камирен^® не рекомендуется принимать лицам с пониженным АД.

Одновременное применение с ингибиторами ФДЭ-5

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ингибиторов ФДЭ-5 и препарата Камирен^®, т. к. возможно снижение АД (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Необходимо соблюдать 6-часовой интервал между применением ингибиторов ФДЭ-5 и применением препарата Камирен^® (для уменьшения риска снижения АД лечение начинают с применения ингибиторов ФДЭ-5).

Применение у пациентов с острой сердечной патологией

Как и при применении любого другого сосудорасширяющего гипотензивного препарата, следует соблюдать осторожность при применении доксазозина для лечения пациентов со следующей острой сердечной патологией:

отек легких вследствие стеноза аортального или митрального клапана;
сердечная недостаточность с высоким сердечным выбросом;
правожелудочковая сердечная недостаточность, обусловленная тромбоэмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом;
левожелудочковая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения желудочков.

Применение у пациентов, которым планируется проведение хирургического вмешательства по поводу катаракты

При хирургических вмешательствах по поводу катаракты на фоне применения препарата Камирен^® возможно развитие интраоперационного синдрома атоничной радужки (вариант синдрома «узкого зрачка»), что необходимо учитывать при проведении предоперационной подготовки пациента и проведении хирургического вмешательства.

Приапизм

Имеются сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4-х часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Нарушение функции печени

При нарушении функции печени (особенно при одновременном применении лекарственных средств с гепаготоксическим действием) следует применять минимальную дозу препарата Камирен^® (см. раздел «Способ применения и дозы»). В случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат Камирен^® необходимо отменить. Противопоказано применять доксазозин у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью вследствие отсутствия клинического опыта применения (см. раздел «Противопоказания»).

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Перед началом симптоматической терапии гиперплазии предстательной железы необходимо пройти обследование у онколога. Рак простаты вызывает ряд симптомов, схожих с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы, и эти два заболевания могут развиваться одновременно. Поэтому перед началом симптоматического лечения доксазозином доброкачественной гиперплазии предстательной железы следует исключить рак предстательной железы.

Специальная информация о вспомогательных веществах

Лактоза

Препарат Камирен^® содержит лактозу (в виде лактозы моногидрата). Пациентам с редко встречающимися наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, непереносимость лактозы вследствие дефицита лактазы или синдром глюкозо- галактозной мальабсорбции, не следует принимать данный препарат.

Натрий

Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на одну таблетку, то есть по сути не содержит натрия.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В начале терапии или при увеличении дозы препарата Камирен^® возможно резкое снижение АД, вследствие чего может развиться головокружение. В связи с этим необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и работе со сложными техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, 2 мг, 4 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в блистере из комбинированного материала ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.

По 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет.

Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Регистрационный номер:ЛП-№(001913)-(РГ-RU)

Дата регистрации:2023-03-09

Дата аннулирования:2024-11-15

Владелец Регистрационного удостоверения:

КРКА Д Д НОВО МЕСТО Словения

Производитель:

КРКА Д Д НОВО МЕСТО Словения

Представительство:

КРКА-РУС ООО Россия

Дата обновления информации: 2024-11-15

Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Камирен® (Kamiren®)