Капреомицин-ДЕКО (Capreomycin-DEKO)

Действующее вещество:КапреомицинКапреомицин
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Капастат®
    лиофилизат в/м; в/в
  • Капоцин®
    порошок в/м; в/в
  • Капоцин®
    порошок в/м; в/в
  • Капремабол®
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; д/инфузий
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • КАПРЕОМИЦИН
    лиофилизат в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин-ДЕКО
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин-ДЕКО
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин-Ферейн®
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицина сульфат
    порошок в/м; в/в
  • Капреостат
    порошок в/м; в/в
  • Лайкоцин
    порошок в/м; в/в
  • Лайкоцин
    порошок в/м; в/в
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
    Состав:На 1 флакон: капреомицина сульфат (в пересчете на капреомицин) - 0,5 г; 0,75 г.
    Описание:Белый или почти белый порошок, гигроскопичен.
    Фармакотерапевтическая группа:Антибиотик
    АТХ:  

    J04AB30   Капреомицин

    Фармакодинамика:

    Полипептидный антибиотик, продуцируемый Streptomyces capreolus.

    Обычно минимальная подавляющая концентрация для Micobacterium tuberculosis бывает самой низкой в жидкой среде, не содержащей яичного белка (7Н10 или Dubos), и составляет от 1 до 5 мг/л при применении непрямого метода. Сопоставимые подавляющие концентрации получают при применении агара 7Н10 в прямом тесте на чувствительность. При проведении непрямого теста на чувствительность на стандартных пробирках со скошенным агаром со средой 7Н10, чувствительные штаммы подавляются концентрацией капреомицина от 10 до 25 мг/л. Среды, содержащие яичный белок, Lowenstein-Jensen или ATS, требуют для ингибирования чувствительных штаммов концентраций от 25 до 50 мг/мл. Подавляет синтез белка в бактериальной клетке, оказывает бактериостатическое действие.

    Эффективен в отношении Mycobacterium tuberculosis.

    Перекрестная устойчивость часто наблюдается между капреомицином и биомицином. Возможна перекрестная устойчивость различной степени между капреомицином и канамицином, неомицином.

    Перекрестной устойчивости не наблюдается между капреомицином и изониазидом, аминосалициловой кислотой, циклосерином, стрептомицином, этионамидом и этамбутолом.

    Оказывает тератогенное действие.
    Фармакокинетика:

    Практически не всасывается в желудочно-кишечном тракте (менее 1%). Максимальная концентрация в плазме крови после внутримышечного введения 1 г через 1-2 ч составляет 20-47 мг/л; через 24 часа в сыворотке сохранялись низкие концентрации препарата. Пик концентрации после внутривенной инфузии был 30 мг/л±47%, что выше чем после внутримышечного введения.

    AUC (площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время") при внутривенном и внутримышечном введении одинакова.

    Капреомицин экскретируется главным образом в неизменном виде. Его концентрация в моче в течение 6 часов после введения 1 г составляет в среднем 1,68 мг/мл (средний объем мочи 228 мл).

    Ежедневное введение 1 г капреомицина в течение 30 дней и более не приводит к его какому-либо значительному накоплению у большинства больных с нормальной и сниженной почечной функцией.

    При внутримышечном введении 1 г капреомицина здоровым добровольцам 52% его выводилось мочой в течение 12 часов.

    Показания:

    Туберкулез легких (если препараты первого ряда (изониазид, рифампицин, стрептомицин) оказались неэффективными или не могут применяться из-за токсического действия или присутствия устойчивых штаммов Mycobacterium tuberculosis) в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.

    Перед применением препарата следует определить чувствительность к капреомицину выделенного штама Mycobacterium tuberculosis.

    Противопоказания:

    Гиперчувствительность к капреомицину, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены), одновременное применение с биомицином и стрептомицином.

    С осторожностью:

    Почечная недостаточность, нарушения слуха, дегидратация, миастения gravis, паркинсонизм, пожилой возраст, одновременное применение с лекарственными средствами, оказывающими ототоксическое и нефротоксическое действие (см. разделы "Взаимодействие с другими лекарственными средствами", "Особые указания").

    Беременность и лактация:

    Капреомицин противопоказан при беременности.

    При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

    Способ применения и дозы:

    Капреомицин применяется только парентерально: внутримышечно (предпочтительно) или внутривенно.

    Капреомицин всегда применяют в сочетании хотя бы с еще одним противотуберкулезным препаратом, к которому чувствителен тот штамм Mycobacterium tuberculosis, который имеется у данного больного.

    Применяется внутримышечно или внутривенно по 1,0 г 1 раз в сутки, но не более 20 мг/кг/сут в течение 60-120 дней, а затем по 1 г внутримышечно или внутривенно 2-3 раза в неделю. Лечение туберкулеза следует продолжать в течение 12-24 мес.

    Больным с нарушениями функции почек следует уменьшить дозу в соответствии с клиренсом креатинина (КК) (Таблица 1). Эти дозы подобраны так, чтобы достичь средней равновесной концентрации капреомицина в сыворотке крови 10 мг/л.

    Таблица 1. Расчет доз для достижения средней равновесной концентрации капреомицина в сыворотке крови 10 мг/л (исходя из клиренса креатинина)

    Клиренс креатинина

    (мл/мин)

    Клиренс капреомицина

    (л/кг/ч х 102)

    Период полувыведения

    (ч)

    Доза (мг/кг) для следующих интервалов между введениями

    24 ч

    48 ч

    72 ч

    0

    0,54

    55,5

    1,29

    2,58

    3,87

    10

    1,01

    29,4

    2,43

    4,87

    7,30

    20

    1,49

    20,0

    3,58

    7,16

    10,7

    30

    1,97

    15,1

    4,72

    9,45

    14,2

    40

    2,45

    12,2

    5,87

    11,7

    -

    50

    2,92

    10,2

    7,01

    14,0

    -

    60

    3,40

    8,8

    8,16

    -

    -

    80

    4,35

    6,8

    10,4

    -

    -

    100

    5,31

    5,6

    12,7

    -

    -

    110

    5,78

    5,2

    13,9

    -

    -

    Приготовление растворов

    Для внутримышечного или внутривенного введения содержимое флакона 0,5 г или 0,75 г растворяют, соответственно, в 1 или 1,5 мл 0,9% раствора натрия хлорида или воды для инъекций. Следует подождать 2-3 мин для окончательного растворения содержимого флакона.

    При внутривенной инфузии растворенный капреомицин следует развести в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводить в течение 60 мин.

    При внутримышечной инъекции разведенный капреомицин вводят глубоко в относительно крупную мышцу, поскольку поверхностная инъекция может вызвать повышенную болезненность и развитие асептических абсцессов.

    Раствор может приобрести бледно-соломенную окраску и со временем потемнеть, но это не сопровождается потерей активности или появлением токсичности.

    Побочные эффекты:

    Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующей градации: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000).

    Со стороны мочевыделителъной системы: нефротоксичность (повышение концентрации азота мочевины в крови более чем 20 мг/100 мл, уменьшение выделения фенолсульфонфталеина и появление аномального мочевого осадка), нарушения электролитного баланса, напоминающие синдром Бартера и развитие токсического нефрита.

    Со стороны центральной нервной системы: нейротоксичность, нервно-мышечная блокада.

    Со стороны органов чувств: ототоксичность (субклиническая и клиническая потеря слуха, шум в ушах и головокружение, обратимые аудиомегрические изменения, звон в ушах, вестибулярные нарушения).

    Со стороны печени: нарушение показателей функции печени при одновременном лечении капреомицином и другими противотуберкулезными препаратами, которые вызывают изменения функции печени.

    Аллергические реакции: при одновременном лечении капреомицином и другими противотуберкулезными препаратами - крапивница и макулопапулезная сыпь, сопровождающиеся иногда лихорадочной реакцией.

    Со стороны кроветворной системы: эозинофилия, лейкоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.

    Местные реакции: боль и уплотнение и усиленная кровоточивость в месте инъекций, асептические абсцессы.

    Если Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

    Передозировка:

    Симптомы: головокружение, шум в ушах, вертиго (поражение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепных нервов), снижение общего тонуса, нервно-мышечная блокада (дыхательный паралич), гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия и нарушения электролитного баланса, острый некроз почечных канальцев. Нефротоксический эффект, наблюдавшийся при парентеральном введении капреомицина, связан с концентрацией препарата в сыворотке крови.

    Для пожилых больных, больных с нарушенной почечной функцией или обезвоживанием и больных, получающих другие нефротоксические препараты, гораздо выше риск развития острого некроза почечных канальцев.

    Лечение: при нормальной функции почек - гидратация с поддержанием мочеобразования в объеме 3-5 мл/ч/кг; контроль водного баланса, концентрации электролитов и клиренса креатинина; для устранения нервно-мышечной блокады - введение ингибиторов холинэстеразы, препаратов кальция; при выраженном нарушении функции почек - гемодиализ.

    Взаимодействие:

    Миорелаксирующий эффект усиливается эфиром диэтиловым, снижается - неостигмина метилсульфатом.

    В комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами (стрептомицин, биомицин); с полимиксинами, колистином, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином и неомицином ототоксическое и нефротоксическое действие взаимно усиливается.

    Особые указания:

    До начала лечения капреомицином и регулярно в процессе лечения (1-2 раза в неделю) следует проводить аудиометрию и оценку вестибулярной функции.

    Исследование функции почек следует проводить до лечения и один раз в неделю в ходе лечения. Рекомендуется контроль концентрации капреомицина в крови. Во время лечения контролируют также гематологические показатели и функцию печени.

    Повреждение почек, которое может наблюдаться на фоне применения капреомицина, сопровождается некрозом канальцев, повышением концентрации азота мочевины в крови или сывороточного креатинина, появлением патологического осадка в моче.

    Для пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек или обезвоживанием и пациентов, получающих другие нефротоксические препараты, риск развития острого некроза канальцев значительно выше.

    Незначительное повышение азота мочевины и сывороточного креатинина наблюдалось у большой части пациентов, получавших длительную терапию. У многих из них отмечалось появление аномального мочевого осадка. При повышении концентрации азота мочевины более, чем 30 мг/100 мл, а также при любых других признаках снижения почечной функции с повышением концентрации азота мочевины или без него, а также при подозрении на нарушение функции почек требуется тщательное обследование пациента, снижение дозы на основе клиренса креатинина или полная отмена препарата.

    Повреждение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепных нервов чаще происходит у пациентов с нарушением функции почек или обезвоживанием, а также при лечении препаратами, оказывающими ототоксическое действие. Такие пациенты часто испытывают головокружение и шум в ушах.

    При необходимости применения препарата пациентам с почечной недостаточностью, нарушением слуха, дегидратацией, пациентам пожилого возраста следует сопоставить соотношение ожидаемой пользы терапии и риска нарушения функции VIII пары черепных нервов и повреждения почек.

    У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекции дозы препарата не требуется: при исходной нарушенной функции почек дозу уменьшают в зависимости от клиренса креатинина (см. раздел "Способ применения и дозы").

    После быстрого внутривенного введения капреомицина возможны нервно-мышечная блокада или дыхательный паралич, риск развития которых выше на фоне применения эфира для наркоза.

    При наступлении токсического действия капреомицина у пациентов наблюдалась гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагнемия и нарушения электролитного баланса, напоминающие синдром Бартера.

    Поскольку во время лечения может развиться гипокалиемия, следует ежемесячно проводить определения содержания калия в сыворотке.

    Во время лечения следует постоянно контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений.

    В случае пропуска инъекции вводят как можно скорее, только если не наступило время введения следующей дозы, дозы не удваивают.

    Из-за риска взаимного усиления нефро- и ототоксического эффекта одновременный прием со стрептомицином и биомицином не рекомендуется; с полимиксинами, колистином, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином следует применять с осторожностью.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска/дозировка:

    Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 0,5 г и 0,75 г.

    Упаковка:

    По 0,5 г, 0,75 г активного вещества (капреомицина) в стеклянный флакон (1-го гидролитического класса) вместимостью 10 мл, герметично укупоренный резиновой пробкой, обжатый комбинированным колпачком.

    По 1 или 10 флаконов вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

    По 50 флаконов с соответствующим количеством инструкций по применению в коробку из картона (для стационаров).

    При упаковке в комплекте с растворителем:

    По 2 или 5 мл растворителя в ампулы нейтрального стекла марки НС-1 или НС-3.

    По 1 флакону с препаратом и 1 ампуле с растворителем Вода для инъекций, растворитель для приготовления лекарственных форм для инъекций (РУ № ЛС-000512 от 25.06.2010 г.), вместе с инструкцией по применению и скарификатором или ножом ампульным в контурную упаковку из пленки ПВХ.

    По 1 упаковке в пачку из картона.

    При упаковке ампул с кольцом или точкой надлома скарификатор или нож ампульный не вкладывают.

    Условия хранения:

    В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    3 года.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-004993
    Дата регистрации:2018-08-16
    Дата окончания действия:2023-08-16
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Дата обновления информации:  2023-02-03
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх