Хлорпромазин (Chlorpromazine)

Действующее вещество:ХлорпромазинХлорпромазин
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Аминазин®
    таблетки внутрь
  • Аминазин
    раствор в/м; в/в
  • Аминазин®
    драже внутрь
  • Аминазин®
    таблетки внутрь
  • Аминазин
    раствор в/м; в/в
  • Анаментал
    таблетки внутрь
  • Хлорпромазин
    таблетки внутрь
  • Хлорпромазин
    раствор в/м; в/в
  • ХЛОРПРОМАЗИН
    таблетки внутрь
  • Хлорпромазин
    таблетки внутрь
  • Хлорпромазин
    таблетки внутрь
  • Хлорпромазин
    таблетки внутрь
  • Хлорпромазин Канон
    таблетки внутрь
  • Хлорпромазин Канон
    таблетки внутрь
  • Хлорпромазин Органика
    раствор в/м; в/в
  • Хлорпромазин Органика
    таблетки внутрь
  • Хлорпромазин Органика
    раствор в/м; в/в
  • Хлорпромазин Органика
    таблетки внутрь
  • Хлорпромазин-ЭТ
    раствор в/м; в/в
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  раствор для внутривенного и внутримышечного введения
    Состав:

    1 мл раствора содержит

    Действующее вещество:

    Хлорпромазина гидрохлорид - 25,0 мг

    Вспомогательные вещества:

    Натрия сульфит - 1,0 мг

    Натрия дисульфит - 1,0 мг

    Аскорбиновая кислота - 2,0 мг

    Натрия хлорид - 6,0 мг

    Вода для инъекций – до 1,0 мл.

    Описание:Прозрачная бесцветная или светло-желтая с зеленоватым оттенком жидкость.
    Фармакотерапевтическая группа:Антипсихотическое средство (нейролептик)
    АТХ:  

    N05AA01   Хлорпромазин

    Фармакодинамика:

    Антипсихотическое средство (нейролептик), является диметиламиновым производным фенотиазина с алифатической боковой цепью. Обладает выраженным антипсихотическим, седативным, противорвотным, вазодилатирующим (альфа-адреноблокирующим), умеренным М-холинолитическим, а также слабым гипотермическим действием, успокаивает икоту, обладает местнораздражающим действием.

    Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых Н2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной систем. Антипсихотический эффект проявляется в уст­ранении продуктивной симптоматики психозов (бреда, галлюцинаций). Купирует различ­ные виды психомоторного возбуждения, уменьшает психотический страх, агрессивность. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Одной из главных особенностей хлорпромазина (в сравнении с другими фенотиазинами) является наличие выраженного седативного эффекта, проявля­ющегося угнетением условно-рефлекторной деятельности (в первую очередь двига­тельно-оборонительных рефлексов), уменьшением спонтанной двигательной активности, расслаблением скелетной мускулатуры, снижением чувствительности к эндогенным и эк­зогенным стимулам при сохраненном сознании. Начало седативного действия через 15 мин после внутримышечного введения препарата.

    Противорвотное действие обусловлено блокадой дофаминовых Н2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

    Фармакокинетика:

    Хорошо и быстро всасывается после внутримышечного введения. Максимальная концентрация в плазме крови после внутримышечного введения достигается через 1-2 часа. Связь с белками плазмы крови 90-99 %. Быстро выводится из кровеносной системы и неравномерно накапливается в различных органах. Легко проникает через гематоэнцефали­ческий барьер, при этом его концентрация в мозге превышает концентрацию в плазме. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме крови хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.

    Обладает эффектом «первого прохождения» через печень, где препарат интенсивно метаболизируется в результате окисления (30%), гидроксилирования (30%) и дезаметилирования (20%). Фармакологической активностью обладают окисленные гидроксилированные метаболиты, которые инактивируются путем связывания с глюкуроновой кислотой или путем дальнейшего окисления с образованием неактивных сульфоксидов. Выводится поч­ками (1-6% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде) и с желчью. Период полувыведения (Т1/2) хлорпромазина составляет в среднем 30 часов. За сутки выводится около 20% принятой дозы. Следы метаболитов хлорпромазина можно обнаружить в моче после прекращения лечения через 12 месяцев и более. Вследствие высокого связывания с белка­ми практически не выводится в ходе гемодиализа.

    Показания:

    В психиатрической практике: психомоторное возбуждение и психотические состояния у больных шизофренией, маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивном психозе и других психических заболеваниях различного генеза, сопровождающихся страхом, тревогой, возбуждением, бессонницей; при расстройствах настроения и психопатиях, при психотических расстройствах у больных эпилепсией и органическими заболеваниями центральной нервной системы (ЦНС), для облегчения состояния абстиненции при алкого­лизме и токсикоманиях.

    В терапевтической, неврологической и хирургической практике применяют для купирования психомоторного возбуждения, как противорвотное (в том числе при оперативном вмешательстве), как средство для усиления действия анальгетиков при упорных болях, при заболеваниях сопровождающихся повышением мышечного тонуса (после нарушений мозгового кровообращения и др.), для успокоения икоты, для понижения температуры те­ла в анестезиологии в составе так называемых «литических смесей».

    Противопоказания:
    • Повышенная индивидуальная чувствительность к хлорпромазину или любому из вспомогательных веществ препарата;
    • хроническая сердечная недостаточность (декомпенсация);
    • артериальная гипертензия;
    • отравления веществами, угнетающими функции центральной нервной системы (ЦНС);
    • коматозные состояния любой этиологии; черепно-мозговая травма;
    • прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;
    • угнетение костномозгового кроветворения;
    • беременность, период грудного вскармливания;
    • закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления);
    • гиперплазия предстательной железы (риск задержки мочи);
    • противопоказан детям до 6 месяцев.
    С осторожностью:

    Болезнь Паркинсона; активный алкоголизм (риск развития гепатотоксических эффектов; рак молочной железы (прогрессирование роста опухоли и резистентность к лечению эндокринными и цитостатическими лекарственными средствами); закрытоугольная глауко­ма; гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями; печеночная и/или почечная недостаточность; заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; эпилепсия; микседема; хронические заболевания, сопро­вождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); синдром Рейе в анамнезе (повы­шение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия; рвота (проти­ворвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других лекарственных средств); пожилой возраст.

    Беременность и лактация:

    Применение при беременности противопоказано.

    Хлорпромазин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком, пролонгирует роды. Показано, что хлорпромазин вызывает эмбриофетальные нарушения у животных. Имеется информация о потенциальном риске развития экстрапирамидных нарушений и/или синдрома отмены у новорожденных, матери которых принимали лекарственное средство в течение третьего триместра беременности. При применении хлорпромазина в высоких дозах при беременности, у новорожденных в некоторых случаях от­мечались нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием лекар­ственного средства.

    Период грудного вскармливания.

    При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Способ применения и дозы:

    Препарат вводят внутримышечно или внутривенно в виде 2,5% раствора (25 мг/мл).

    При внутримышечном введении разбавляют 2-5 мл 0,25-0,5% раствора новокаина (прокаина) или 0,9% раствора натрия хлорида. Раствор вводят глубоко в мышцу.

    При внутривенном введении необходимое количество раствора разбавляют 20 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида. Вводят медленно, в течение 5 мин, под контролем артериального давления.

    При внутримышечном введении суточная доза обычно не превышает 600 мг. Курс лечения - от 2 недель до 2-4 месяцев и более. До конца курса лечения дозу препарата посте­пенно уменьшают (на 25-50 мг в сутки).

    При выраженном психомоторном возбуждении/судорожном синдроме, рвоте разовая начальная доза при внутримышечном введении составляет 100-150 мг. Для купирования острого возбуждения хлорпромазин вводят в вену в дозах 50-75 мг (2-3 мл препарата) 1-2 раза в сутки.

    Высшие дозы хлорпромазина для взрослых внутривенно: разовая - 100 мг, суточная - 250 мг; внутримышечно: разовая - 150 мг, суточная - 1000 мг.

    Особые группы пациентов

    Детям хлорпромазин назначают в зависимости от возраста: от 3 лет и старше внутримышечно по 0,55 мг/кг или по 15 мг/м2 поверхности тела при необходимости каждые 6-8 ча­сов.

    Детям до 5 лет (масса тела до 23 кг) не следует вводить более 40 мг/сутки, от 5 до 12 лет (масса тела 23-46 кг) - 75 мг/сутки.

    Ослабленным и пожилым больным, в зависимости от возраста, назначают до 300 мг/сутки. Для купирования психомоторного возбуждения при нарушении мозгового кровообращения, приступов икоты и неукротимой рвоты хлорпромазин используют в составе так называемых «литических смесей», содержащих в себе 1-2 мл 2,5% раствора хлорпромазина, 2 мл 2,5% раствора дипразина или 2 мл 2% раствора димедрола, 1 мл 2% раствора промедола. Смесь вводят внутривенно или внутримышечно 1-2 раза в сутки.

    Побочные эффекты:

    Ниже перечислены нежелательные реакции по органам и системам в соответствии с их частотой: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

    Со стороны кровеносной и лимфатической систем

    - очень часто: легкая лейкопения (до 30%);

    - часто: агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, панцитопения;

    - нечасто: лейкоцитоз, нарушение свертывающей системы крови.

    Со стороны центральной нервной системы

    - часто: гипертония, поздняя дискинезия, поздняя дистония, экстрапирамидный синдром, акатизия (обычно возникают в результате применения высоких начальных доз), паркинсо­низм, моторное возбуждение, сонливость (чаще возникает в начале лечения), судороги, судорожные приступы, абсансы и тонико-клонические приступы (возникают чаще у паци­ентов с судорогами в анамнезе и/или с нарушениями на ЭЭГ), снижение судорожного по­рога, острая дискинезия или дистония (являются преходящими, чаще встречаются у детей и подростков в течении первых четырех дней терапии или при коррекции дозы);

    - нечасто: отек мозга, эпилептические припадки, злокачественный нейролептический синдром, миастения, патологическое содержание белков в спинномозговой жидкости;

    - частота неизвестна: вялость, акинезия, гиперкинезия, вегетативная дисфункция (явля­лась симптомом злокачественного нейролептического синдрома), тремор, слюнотечение, тремор по типу перекатывания пилюль, ригидность по типу «зубчатого колеса», шаркаю­щая походка, ритмичные непроизвольные движения языка/лица/рта/челюсти, непроиз­вольные движения конечностей, перистальтические движения языка, головокружение, го­ловная боль, кратковременный обморок (как правило у пациентов после первой инъекции, с меньшей частотой встречаемости при последующем применении), псевдопаркинсонизм (чаще встречается у взрослых и пожилых пациентов в результате длительной терапии хлорпромазином), маскообразное лицо.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы

    - часто: ортостатическая гипотензия (возникала у пожилых пациентов и более вероятна при внутримышечном введении), удлинение интервала QT на ЭКГ, депрессия интервала ST на ЭКГ, изменение зубцов Т и U на ЭКГ;

    - нечасто: нарушение ритма сердца, гипертонический криз (после резкого отказа от лече­ния), атриовентрикулярная блокада, тахикардия, желудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий, отеки, лабильность артериального давления;

    - частота неизвестна: фибрилляция желудочков, аритмия типа «пируэт», остановка сердца (может быть связана с ранее существовавшими состояниями: сердечная недостаточность, старость, гипокалиемия, совместное применение трициклического антидепрессанта), вне­запная сердечная смерть (может быть связана с причинами сердечно-сосудистого про­исхождения), глубокая гипотензия, периферический отек, венозная эмболия, тромбоз глу­боких вен.

    Со стороны пищеварительной системы

    - часто: сухость во рту, запор, тошнота, кишечная непроходимость, динамическая ки­шечная непроходимость, атоническая толстая кишка;

    - нечасто: функциональная кишечная непроходимость;

    - частота неизвестна: ишемический колит, перфорация кишечника, желудочно-кишечный некроз, кишечная непроходимость, протрузия языка, нарушение глотания, некротический колит.

    Психические расстройства

    - часто: беспокойство, спутанность сознания, возбуждение, волнение, обострение ши­зофренических симптомов;

    - нечасто: кошмарные сновидения, дисфория, кататоническое возбуждение, умственная заторможенность;

    - редко: психотическое расстройство, кататонический синдром;

    - частота неизвестна: бессонница, изменение настроения, изменение сознания (возникает как симптом злокачественного нейролептического синдрома).

    Со стороны гепатобилиарной системы

    - часто: холестатическая желтуха;

    - нечасто: холестатическое/гепатоцеллюлярное или смешанное поражение печени;

    - частота неизвестна: прогрессирующий фиброз печени.

    Со стороны системы дыхания

    - часто: угнетение дыхания, заложенность носа;

    - нечасто: диспноэ;

    - частота неизвестна: бронхоспазм, легочная эмболия, астма, отек гортани, ощущение першения в горле, асфиксия (нарушение кашлевого рефлекса).

    Со стороны обмена веществ

    - часто: нарушение толерантности к глюкозе, гипергликемия, увеличение веса;

    - нечасто: гипогликемия, задержка жидкости;

    - частота неизвестна: гипертриглицеридемия, гипонатриемия, повышение аппетита.

    Со стороны эндокринной системы

    - часто: гипоталамические эффекты, гиперпролактинемия;

    - нечасто: гинекомастия, обильное потоотделение, ложноположительные тесты на бере­менность, неадекватная секреция антидиуретического гормона.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата

    - часто: повышение уровня креатинфосфокиназы, ригидность мышц, миоглобинурия, рабдомиолиз (как симптомы злокачественного нейролептического синдрома);

    - редко: системная красная волчанка;

    - частота неизвестна: тортиколлис, тризм, длительные аномальные сокращения мышц, спазм мышц шеи.

    Со стороны мочевыделительной системы

    - часто: затруднение мочеиспускания, задержка мочи (связана с антихолинергическим эффектом препарата), олигурия, глюкозурия, острая почечная недостаточность;

    - нечасто: недержание мочи.

    Со стороны репродуктивной системы

    - часто: приапизм, расстройства эякуляции, импотенция;

    - нечасто: аменорея, лактация и умеренное нагрубание молочных желез (у пациентов женского пола в результате применения препарата в высоких дозах);

    - частота неизвестна: галакторея, олигоменорея, эректильная дисфункция, расстройство полового возбуждения у женщин.

    Со стороны органов чувств

    - часто: нечеткость зрения, светобоязнь, роговичные/глазные преципитаты (в переднем сегменте глаза в результате накопления препарата; влияния на зрение не оказывали), миоз и мидриаз;

    - нечасто: атрофия зрительного нерва, помутнение хрусталика, пигментная ретинопатия, обострение закрытоугольной глаукомы;

    - частота неизвестна: окулогирный криз, нарушение аккомодации (связано с антихолинергическим действием препарата).

    Со стороны иммунной системы

    - часто: появление LE клеток к системной красной волчанке, повышение титра антиядер­ных антител.

    Со стороны кожных покровов

    - часто: контактный дерматит, фотосенсибилизация кожи, крапивница, макулопапулезная/петехиальная сыпь или отек;

    - нечасто: пигментация кожи, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз;

    - частота неизвестна: аллергический дерматит, кожные высыпания, ангионевротический отек.

    Местные реакции

    - часто: боль в области инъекции, инъекционный абсцесс;

    - нечасто: сенсибилизация кожи.

    Другие возможные эффекты

    - часто: парадоксальные реакции, нарушение терморегуляции (легкая лихорадка наблюдалась у пациентов, которые получали препарат в высоких дозах внутримышечно);

    - нечасто: гипотермия, злокачественная гиперпирексия;

    - частота неизвестна: внезапная смерть (может быть связана с причинами сердечно-сосудистого происхождения, асфиксией, судорогами, гиперпирексией), повышенная нервозность, неонатальный абстинентный синдром.

    Передозировка:

    Симптомы: арефлексия или гиперрефлексия, нечеткость зрительного восприятия, кардиотоксическое действие (аритмия, сердечная недостаточность, снижение артериального дав­ления, шок, тахикардия, изменение зубца QRS, фибрилляция желудочков, остановка сердца), нейротоксическое действие, включая ажитацию, спутанность сознания, судороги, дез­ориентацию, сонливость, ступор или кому; мидриаз, сухость во рту, гиперпирексия или гипотермия, ригидность мышц, рвота, отек легких или угнетение дыхания.

    Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (избегать индукции рвоты, поскольку нарушение сознания и дистонические реакции со стороны мышц шеи и головы, обусловленные передозировкой, могут привести к аспирации рвотных масс). Симптоматическое лечение: при коллаптоидных состояниях рекомендуется введение кордиамина, кофеина, мезатона; при угнетении центральной нервной системы без нарушения функции дыхательного центра - введение умеренных доз фенамина, первитина, кофеина-бензоата натрия (при угнетении дыхательного центра применение аналептиков противо­показано); неврологические осложнения обычно уменьшаются при снижении дозы хлорпромазина, их можно также уменьшить назначением тригексифенидила, для уменьшения нейролептической депрессии используются антидепрессанты и психостимуляторы; при аритмии - введение лекарственных препаратов длительного действия, при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, при выраженном снижении артериального давления - внутривенное введение жидкости или вазопрессорных средств, таких как норэпинефрин, фенилэфрин (избегать назначения альфа- и бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин, поскольку возможно парадоксальное снижение артериального давления за счет блокады альфа-адренорецепторов хлорпромазином), при судорогах - диазепам (избегать назначения барбитуратов вследствие возможной последующей депрессии ЦНС и угнетения дыхания); в случае гипертермии, которая является одним из симптомов злока­чественного нейролептического синдрома, - введение дантролена.

    Контроль функции сердечно-сосудистой системы в течение не менее 5 суток, функции ЦНС, дыхания, измерение температуры тела, консультация психиатра. Диализ малоэффективен.

    Взаимодействие:

    Противопоказанные комбинации

    Одновременное применение хлорпромазина с циталопрамом и эсциталопрамом противопоказано.

    Нерекомендуемые комбинации

    Нежелательно продолжительное сочетание с анальгетиками и антипиретиками, так как возможно развитие гипертермии.

    Производные фенотиазина являются антагонистами действия эпинефрина и других симпатомиметиков и противоэпилептических препаратов (снижение порога судорожной го­товности). При лечении хлорпромазином следует избегать введения эпинефрина, так как возможно извращение эффекта эпинефрина, что может привести к падению артериального давления. Применение эпинефрина при передозировке не допускается.

    Одновременное применение хлорпромазина с препаратами, удлиняющими интервал QT, может увеличить риск развития желудочковой аритмии, в том числе типа «пируэт». Не рекомендуется совместное применение хлорпромазина с антиаритмическими средствами класса IA (хинидин, дизопирамид, прокаинамид) и класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид), некоторыми противомикробными препаратами (спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин), трициклическими антидепрессантами, такими как амитриптилин, тетрациклическими антидепрессантами, такими как мапротилин, другими нейролептиками (например, фенотиазины, пимозид, сертиндол), антигистаминными препаратами (например, терфенадин), цизапридом, бретилия тозилатом, противомалярийными препаратами, такими как хинин, мефлокин. Одновременное применение хлорпромази­на с бромокриптином повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует дей­ствию бромокриптина.

    Хлорпромазин снижает противопаркинсоническое действие леводопы (из-за вызываемой блокады дофаминовых рецепторов).

    При одновременном применении препарата хлорпромазин с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, этанол (алкоголь) и содержащие его препараты, барбитураты, транквилиза­торы и др.), возможно усиление депрессии ЦНС, а также угнетение дыхания. Хлорпромазин вызывает повышенную почечную экскрецию лития, кроме того, сочетание с препаратами лития увеличивает риск экстрапирамидных осложнений.

    Комбинации, требующие мер предосторожности

    Одновременное применение хлорпромазина с антиаритмическими лекарственными средствами IA и III классов, бета-блокаторами, некоторыми блокаторами кальциевых каналов, лекарственными препаратами наперстянки, пилокарпином, антихолинэстеразными лекарственными средствами может сопровождаться брадикардией и повышенным риском раз­вития желудочковой аритмии, включая «пируэт». При сочетании указанных лекарствен­ных средств с хлорпромазином рекомендуется ЭКГ-мониторинг.

    При совместном применении с гипогликемическими препаратами хлорпромазин в высоких дозах (100 мг/сут) ослабляет гипогликемический эффект за счет снижения секреции инсулина и повышения уровня глюкозы в крови (см. раздел «Особые указания»). Антациды, противопаркинсонические препараты и соли лития могут снижать всасывание хлорпромазина. Антациды не должны применяться за два часа до и после применения хлорпромазина.

    Комбинации, которые необходимо принять во внимание

    Барбитураты могут снизить концентрацию хлорпромазина в сыворотке крови. Назначение хлорпромазина совместно с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) увеличивают риск развития нейролептического злокачественного синдрома.

    При применении хлорпромазина в сочетании с препаратами для лечения гипертиреоза повышается риск развития агранулоцитоза.

    При применении хлорпромазина в сочетании с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений. Производные фенотиазина повышают гипотензивное действие средств для анестезии, блокаторов «медленных» кальциевых каналов и других гипотензивных средств и тразодона. Хлорпромазин снижает гипотензивное действие нейронных адреноблокаторов, таких как гуанетидин, эффекты амфетаминов, клонидина.

    При одновременном применении хлорпромазина и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) возникает тяжелая ортостатическая гипотензия. Одновременное применение бета-адреноблокаторов и хлорпромазина увеличивает риск артериальной ги­потензии, в том числе ортостатической, вследствие суммации сосудорасширяющего эф­фекта хлорпромазина и уменьшения сердечного выброса, вызываемого бета-блокаторами. Одновременное применение бета-адреноблокаторов и хлорпромазина повышает риск раз­вития необратимой ретинопатии, поздней дискинезии.

    Одновременное применение хлорпромазина с нитратами увеличивает риск развития ортостатической гипотензии вследствие усиления вазодилаторного эффекта. Одновременное применение хлорпромазина с тиазидными диуретиками способствует усилению гипонатриемии.

    Одновременное применение с антимускариновыми лекарственными средствами может усугублять развитие антихолинергических побочных эффектов (задержка мочи, провокация острого приступа глаукомы, сухость во рту, запоры и т.д.). Антихолинергическими свойствами обладают различные лекарственные препараты атропина, трициклические антидепрессанты, H1-гистаминоблокаторы, антимускариновые, противопаркинсонические антихолинергические спазмолитики, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики и клозапин.

    При применении хлорпромазина в сочетании с эфедрином возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина. Хлорпромазин имеет умеренную антихолинергическую активность, которая может быть повышена другими антихолинергическими препаратами.

    Хлорпромазин также усиливает антихолинергические эффекты других лекарственных средств, при этом его собственное антипсихотическое действие может уменьшаться. Хлорпромазин может маскировать некоторые проявления ототоксичности (шум в ушах, головокружение) лекарственных средств, оказывающих ототоксическое действие (например, антибиотики с ототоксическим действием).

    Другие гепатотоксичные препараты повышают риск развития гепатотоксичности. Средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

    При одновременном применении хлорпромазина с противомалярийными препаратами повышается концентрация хлорпромазина в плазме крови с риском развития токсического действия.

    При одновременном применении хлорпромазина с циметидином возможно изменение (увеличение или уменьшение) концентрации хлорпромазина в плазме крови.

    При одновременном применении хлорпромазина с родственным по химической структуре прохлорперазином возможно возникновение переходной метаболической энцефалопатии, характеризующейся потерей сознания в течение от 48 до 72 часов.

    СЛЕДУЕТ ИНФОРМИРОВАТЬ ЛЕЧАЩЕГО ВРАЧА ОБО ВСЕХ ПРИНИМАЕМЫХ ВАМИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТАХ!

    Особые указания:

    Во время лечения необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления, пульса, функции печени и почек. Необходимо также осуществлять контроль за кар­тиной крови в начале еженедельно, а затем каждые 3-4 месяца. Если во время терапии число лейкоцитов снижается до 3,0-3,5 х 109/л, а число нейтрофилов снижается до 1,5-2,0 х 109/л, контроль этих показателей следует проводить 2 раза в неделю; в случае по­явления лейкоцитоза и гранулоцитопении лечение должно быть прервано.

    Каждый пациент должен быть проинформирован о том, что при повышении температуры, боли в горле или других проявлениях инфекционных заболеваний он должен немедленно сообщить об этом лечащему врачу. В случае появления гипертермии, которая может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома (бледность, гипертермия, вегетативные дисфункции, изменения сознания, ригидность мышц) хлорпромазин следует немедленно отменить. Ранними проявлениями, предшествующими началу гипер­термии, могут быть такие побочные действия, как повышенное потоотделение и неста­бильность артериального давления. Хотя этиология зависимости таких побочных эффек­тов от нейролептиков чаще всего неизвестна, имеется ряд факторов риска: индивидуаль­ная предрасположенность, обезвоживание, органические поражения головного мозга.

    Злокачественный нейролептический синдром может возникнуть в любое время в процессе лечения нейролептиками и привести к летальному исходу.

    В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об уменьшении дозы или отмене всех антипсихотических лекарственных средств. Поздняя дискинезия иногда имеет место после отмены нейролептика и исчезает при повторном приеме или при увеличении дозировки. Назначение при развитии поздней дискинезии антипаркинсонических и антихолинергических лекарственных средств противо­показано (возможно ухудшение состояния).

    В качестве корректоров экстрапирамидных расстройств, возникновение которых возмож­но при применении хлорпромазина, применяют антипаркинсонические средства - тригексифенидил и другие.

    Хлорпромазин в зависимости от дозы может усиливать удлинение интервала QT, что повышает риск желудочковых аритмий, в том числе типа «пируэт». Также усиливается бра­дикардия, гипокалиемия, врожденный или приобретенный удлиненный интервал QT. По­этому перед началом лечения необходимо убедиться в отсутствии брадикардии ниже 55 ударов в минуту, гипокалиемии, врожденных удлинений интервала QT.

    За исключением чрезвычайных ситуаций, рекомендуется выполнить ЭКГ во время предварительного обследования больных, нуждающихся в лечении нейролептиком.

    В ходе рандомизированных клинических исследований у пожилых пациентов с деменцией в сравнении с плацебо при применении атипичных антипсихотических лекарственных средств было отмечено повышение риска возникновения инсульта по сравнению с плацебо. Механизм возникновения такого повышенного риска не известен, повышенный риск при приеме других нейролептиков или в других возрастных группах не может быть ис­ключен. Хлорпромазин следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития инсульта, у пожилых пациентов со слабоумием, так как риск смертности увеличивается у пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией, и получавших антипсихотические лекарственные средства. Плацебо-контролируемые исследования, которые проводились в основном у пациентов, принимающих атипичные ан­типсихотические лекарственные средства, показали повышение риска смертности в 1,6-1,7 раза по сравнению с плацебо. В конце лечения продолжительностью в среднем 10 недель риск смертности был 4,5% в группе, получавшей хлорпромазин, по сравнению с 2,6% в группе плацебо. Несмотря на то, что причины смерти в клинических исследовани­ях с атипичными антипсихотическими лекарственными средствами были разнообразны, большинство из этих смертей были в результате сердечно-сосудистых проблем (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть) или инфекций (например, пневмония). Имеется риск возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ) при лечении нейролептиками. У пациентов, получавших антипсихотические лекарственные препараты, особенно с приобретенными факторами риска ВТЭ, должны быть приняты меры профилактики и оценен любой потенциальный фактор риска ВТЭ до и во время лечения препаратом хлорпромазин.

    Кроме исключительных обстоятельств, хлорпромазин не следует применять при болезни Паркинсона.

    Возникновение кишечной непроходимости, которая может быть обнаружена по вздутию и болям в животе, требует неотложной помощи.

    Предрасполагающими факторами развития аритмии при приеме препарата хлорпромазин являются: гипокалиемия (в том числе при применении диуретиков, вызывающих гипокалиемию), брадикардия (в том числе вызванная лекарственными средствами), существую­щее (врожденное или приобретенное) увеличение продолжительности интервала QT. Не рекомендуется одновременное назначение хлорпромазина с дофаминергическими непротивопаркинсоническими лекарственными средствами (каберголином, квинаголидом) вследствие взаимного антагонизма агонистов дофамина и нейролептиков. Не рекоменду­ется одновременное применение с другими нейролептиками, способными вызывать арит­мию типа «пируэт» (амисульприд, циамемазин, дроперидол, флуфеназин, проперициазин, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипамперон, пипотиазин, сертиндол, сульпирид, сультоприд, тиаприд). Не рекомендуется одновременное применение с противопаразитарными средствами (галофантрином, люмефантрином, пентамидином). Также не рекомен­дуется одновременное применение с противогрибковыми средствами из группы азолов (повышенный риск развития аритмии). Если невозможно избежать совместного назначения вышеуказанных комбинаций, рекомендуется проводить регулярный ЭКГ-контроль с мониторингом длительности интервала QT. При применении некалийсберегающих диуретиков перед началом терапии хлорпромазином необходима коррекция гипокалиемии и контроль ЭКГ.

    Мониторинг при лечении препаратом хлорпромазин следует усиливать:

    - у пациентов с эпилепсией и судорогами в анамнезе (в связи с возможностью сни­жения судорожного порога). Возникновение припадков требует прекращения лечения;

    - у пациентов пожилого возраста при:

    а) высокой восприимчивости и эффекте ортостатической гипотензии (повыше­ние риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия),

    б) хроническом запоре (риск возникновения паралитической кишечной непрохо­димости),

    в) возможной гипертрофии предстательной железы;

    - у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, принимающими хинидин, в связи с возможным усилением гипотензивного действия;

    - в случае печеночной недостаточности и/или тяжелой почечной недостаточности (в связи с риском накопления).

    При длительном лечении рекомендуется регулярный офтальмологический контроль. Следует учитывать, что применение производных фенотиазина может приводить к гипергли­кемии или нарушению толерантности к глюкозе, развитию или обострению сахарного диабета, гиперхолестеринемии, фекальной закупорке, тяжелой кишечной непроходимости и мегаколону.

    Поскольку в высоких дозах (100 мг/сут) хлорпромазин может вызывать повышение уровня глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина, у больных сахарным диабетом необходимо корректировать дозы инсулина до и после завершения курса терапии. При необходимости следует также корректировать дозу нейролептика у пациентов, прини­мающих производные сульфонилмочевины.

    Хлорпромазин не должен применяться в монотерапии при преобладании депрессии.

    С осторожностью применяют хлорпромазин при повышенной чувствительности к другим препаратам фенотиазинового ряда, при тяжелых респираторных заболеваниях.

    В связи с риском фотосенсибилизации необходимо избегать ультрафиолетового облучения.

    Хлорпромазин может ухудшать течение или способствовать проявлению латентной миастении gravis, а также вызывать миастенический синдром.

    Во избежание развития синдрома «отмены» прекращать лечение хлорпромазином необходимо постепенно.

    Необходимо учитывать взаимный антагонизм леводопы и нейролептиков. Допамин может вызывать или усугублять психотические расстройства. Для лечения пациентов, страдающих паркинсонизмом, необходимо использовать минимальные эффективные дозы для обоих лекарственных средств. В случае необходимости лечения нейролептиками пациен­тов с паркинсонизмом, получавших допамин, доза последнего должна быть уменьшена постепенно до минимума (резкая отмена допамина может повысить риск развития «злока­чественного нейролептического синдрома»).

    У больных с феохромоцитомой, принимающих хлорпромазин, могут наблюдаться ложно­положительные результаты уровня катехоламинов в крови.

    На время терапии необходимо отказаться от приема алкоголя, так как хлорпромазин усиливает угнетающее действие алкоголя на центральную нервную систему.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомо­торных реакций.
    Форма выпуска/дозировка:Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг/мл.
    Упаковка:

    По 1 или 2 мл в ампу­лы нейтрального стекла с надрезом и точкой или кольцом излома. По 5 ампул в контур­ную ячейковую упаковку из пленки полиэтилентерефталатной или поливинилхлоридной.

    1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

    Условия хранения:

    В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    2 года.

    Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-007792
    Дата регистрации:2022-01-17
    Дата окончания действия:2025-12-31
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Дата обновления информации:  2023-03-24
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх