Лайкоцин (Lycocin)

Действующее вещество:КапреомицинКапреомицин
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Капастат®
    лиофилизат в/м; в/в
  • Капоцин®
    порошок в/м; в/в
  • Капоцин®
    порошок в/м; в/в
  • Капремабол®
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; д/инфузий
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • КАПРЕОМИЦИН
    лиофилизат в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин-ДЕКО
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин-ДЕКО
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин-Ферейн®
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицина сульфат
    порошок в/м; в/в
  • Капреостат
    порошок в/м; в/в
  • Лайкоцин
    порошок в/м; в/в
  • Лайкоцин
    порошок в/м; в/в
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
    Состав:

    Каждый флакон содержит:

    действующее вещество: 1,0 г капреомицина сульфата.

    Описание:

    Порошок белого или почти белого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа:Антибиотик
    АТХ:  

    J04AB30   Капреомицин

    Фармакодинамика:

    Полипептидный антибиотик, продуцируемый Streptomyces capreolus.

    Обычно минимальная подавляющая концентрация для Mycobacterium tuberculosis бывает самой низкой в жидкой среде, не содержащей яичного белка (7Н10 или Dubos), и составляет от 1 до 5 мг/мл при применении непрямого метода. Сопоставимые подавляющие концентрации получают при применении агара 7Н10 в прямом тесте на чувствительность. При проведении непрямого теста на чувствительность на стандартных пробиркахсо скошенным агаром со средой 7Н10, чувствительные штаммы подавляются концентрацией капреомицина от 10 до 25 мг/л. Среды, содержащие яичный белок, Lowenstein-Jensen или ATS, требуют для ингибирования чувствительных штаммов концентраций от 25 до 50 мг/мл. Подавляет синтез белка в бактериальной клетке, оказывает бактериостатическое действие.

    Эффективен в отношении Mycobacterium tuberculosis.

    Перекрестная устойчивость часто наблюдается между капреомицином и с биомицином. Возможна перекрестная устойчивость различной степени между капреомицином и канамицином, неомицином. Не наблюдается перекрестной устойчивости между каиреомицином и изониазидом, аминосалициловой кислотой, циклосерином, стрептомицином, этионамидом, этамбутолом.

    Капреомицин оказывает тератогенное действие.

    Фармакокинетика:

    Капреомицин практически не всасывается в желудочно-кишечном тракте (менее 1%).

    Максимальная концентрация в плазме крови после внутримышечного введения 1,0 г канреомицина достигается через 1-2 часа и составляет 20-47 мг/л; через 24 часа в сыворотке сохранялись низкие концентрации препарата. Пик концентрации после внутривенной инфузии составляет 30 мг/л ± 47%, что выше чем после внутримышечного введения.

    AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время») при внутривенном и внутримышечном введении одинакова.

    Капреомицин экскретируется главным образом в неизменном виде. Его концентрация в моче в течение 6 часов после введения 1,0 г составляет в среднем 1,68 мг/мл (средний объём мочи 228 мл).

    Ежедневное введение 1,0 г канреомицина в течение 30 дней и более не приводит к его какому-либо значительному накоплению у большинства больных с нормальной и сниженной почечной функцией. При внутримышечном введении 1,0 г капреомицина здоровым добровольцам 52% его выводилось с мочой в течение 12 часов.

    Показания:

    Туберкулез легких (если препараты первого ряда: изониазид, рифампицин, стрептомицин, оказались неэффективными или не могут применяться из-за токсического действия или присутствия штаммов Mycobacterium tuberculosis) в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами. Перед применением препарата следует определить чувствительность к капреомицину выделенного штамма Mycobacterium tuberculosis.

    Противопоказания:

    Повышенная чувствительность к капреомицину, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены), одновременное применение с биомицином и стрептомицином.

    С осторожностью:

    Почечная недостаточность, нарушения слуха, дегидратация, миастения gravis, паркинсонизм; пожилой возраст; одновременное применение с лекарственными средствами, оказывающими ототоксическое и нефротоксическое действие (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Особые указания»).

    Беременность и лактация:

    Применение при беременности противопоказано.

    При необходимости применения препарата в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание.

    Способ применения и дозы:

    Перед началом терапии необходимо подтвердить наличие у пациента чувствительного к капреомицину штамма Mycobacterium tuberculosis.

    Капреомицин применяется только парентерально: внутримышечно (предпочтительно) или внутривенно.

    Капреомицин всегда применяют в сочетании хотя бы с одним противотуберкулезным препаратом, к которому чувствителен штамм Mycobacterium tuberculosis, который имеется у данного больного.

    Капреомицин вводят внутримышечно (глубоко) или внутривенно (капельно, путем инфузии длительностью 60 минут) по 1,0 г один раз в сутки, но не более 20 мг/кг/сут в течение 60-120 дней, а затем - по 1,0 г 2 или 3 раза в неделю. Лечение туберкулёза следует продолжать в течение 12-24 месяцев в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.

    Больным с нарушениями функции почек следует уменьшить дозу в соответствии с клиренсом креатинина согласно Таблице 1. Эти дозы подобраны так, чтобы достичь средней равновесной концентрации капреомицина в сыворотке крови 10 мг/л.

    Таблица 1. Расчёт доз для достижения средней равновесной концентрации капреомицина в сыворотке крови 10 мг/л (исходя из клиренса креатинина)

    Клиренс креатинина

    (мл/мин)

    Клиренс капреомицина

    (л/кг/час х 102)

    Период полувыведения

    (часы)

    Доза (мг/кг) для следующих дозировочных интервалов

    24 часа

    48 часов

    72 часа

    0

    0,54

    55,5

    1,29

    2,58

    3,87

    10

    1,01

    29,4

    2,43

    4,87

    7,30

    20

    1,49

    20,0

    3,58

    7,16

    10,7

    30

    1,97

    15,1

    4,72

    9,45

    14,2

    40

    2,45

    12,2

    5,87

    11,7

    50

    2,92

    10,2

    7,01

    14,0

    60

    3,40

    8,8

    8,16

    80

    4,35

    6,8

    10,4

    100

    5,31

    5,6

    12,7

    110

    5,78

    5,2

    13,9

    Способ приготовления растворов

    Для внутримышечного введения содержимое флакона (1,0 г) растворяют в 2 мл 0,9% раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций (следует подождать 2-3 мин до полного растворения порошка).

    При внутримышечной инъекции капреомицин вводят глубоко в мышцу, поскольку поверхностная инъекция может вызвать повышенную болезненность и развитие асептического абсцесса.

    Для внутривенного капельного введения приготовленный таким же образом раствор капреомицина растворяют в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят в течение 60 минут.

    Для введения дозы 1,0 г необходимо использовать все содержимое флакона, содержащего 1,0 г препарата. Для введения дозы менее 1,0 г из такого флакона рекомендуется пользоваться следующей таблицей разведений:

    ТАБЛИЦА РАЗВЕДЕНИЙ

    Количество растворителя, добавляемое во флакон емкостью 10 мл, содержащий 1 г

    Объем раствора капреомицина для инъекций

    Концентрация раствора (прибл.)

    2,15 мл

    2,85 мл

    370 мг*/мл

    2,63 мл

    3,33 мл

    315 мг*/мл

    3,3 мл

    4 мл

    260 мг*/мл

    4,3 мл

    5 мл

    210 мг*/мл

    * Эквивалент активности капреомицина.

    Раствор капреомицина может приобрести бледно-соломенную окраску и со временем потемнеть, но это не сопровождается потерей активности или появлением токсичности. После разведения раствор можно хранить в холодильнике не более 24 часов.

    Побочные эффекты:

    Со стороны почек и мочевыводящих путей: нефротоксичность (повышение концентрации азота мочевины в крови более чем 20 мг/100 мл, уменьшение выделения фенолсульфонфталеина и появление аномального мочевого осадка), нарушения электролитного баланса, напоминающие синдром Бартера и развитие токсического нефрита.

    Со стороны нервной системы: нейротоксичность, нервно-мышечная блокада.

    Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: ототоксичность (субклиническая и клиническая потеря слуха, шум в ушах и головокружение, обратимые аудиометрические изменения, звон в ушах, вестибулярные нарушения).

    Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение показателей функции печени при одновременном лечении капреомицином и другими противотуберкулезными препаратами, которые вызывают изменения функции печени.

    Со стороны иммунной системы: редко - крапивница, макулопапулезная сыпь, лихорадка (при одновременном лечении капреомицином и другими противотуберкулезными препаратами).

    Со стороны крови и лимфатической системы, эозинофилия, лейкоцитоз, лейкопения, гиперурекурия (более 20 мг на 100 мл), цилиндрурия, гематоурия, лейкацитоурия; редко - тромбоцитопения.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения: боль и уплотнение в месте введения, асептический абсцесс.

    Если Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

    Передозировка:

    Симптомы: головокружение, шум в ушах, вертиго (поражение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепных нервов), снижение общего тонуса, нервно-мышечная блокада (дыхательный паралич), гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия и нарушения электролитного баланса, острый некроз почечных канальцев. Нефротоксический эффект, наблюдавшийся при парентеральном введении капреомицина, связан с концентрацией препарата в сыворотке крови.

    Для пожилых больных, больных с нарушенной почечной функцией или обезвоживанием и больных, получающих другие нефротоксические препараты, гораздо выше риск развития острого некроза почечных канальцев.

    Лечение: при нормальной функции почек - гидратация с поддержанием мочеобразования в объёме 3-5 мл/ч/кг; контроль водного баланса, концентрации электролитов и клиренса креатинина; для устранения нервно-мышечной блокады - введение ингибиторов холинэстеразы, препаратов кальция; при выраженном нарушении функции ночек - гемодиализ.

    Взаимодействие:

    Миорелаксирующий эффект усиливается эфиром диэтиловым, снижается - неостигмина метилсульфатом.

    В комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами (стрептомицин, виомицин), а также при сочетании с полимиксинами, колистином, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином и неомицином ототоксическое и нефротоксическое действие взаимно усиливается.

    Особые указания:

    До начала лечения капреомицином и регулярно в процессе лечения (1-2 раза в неделю) следует проводить аудиометрию и оценку вестибулярной функции.

    Исследование функции почек следует проводить до лечения и один раз в неделю в ходе лечения. Рекомендуется контроль концентрации капреомицина в крови. Во время лечения контролируют также гематологические показатели и функцию печени.

    Повреждение почек, которое может наблюдаться на фоне применения капреомицина, сопровождается некрозом почечных канальцев, повышением концентрации азота мочевины в крови или сывороточного креатинина, появлением патологического осадка в моче.

    Для пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек или обезвоживанием и пациентов, получающих другие нефротоксические препараты, риск развития острого некроза канальцев почек значительно выше.

    Незначительное повышение азота мочевины и сывороточного креатинина наблюдалось у большой части больных, получавших длительную терапию. У многих из них отмечалось появление аномального мочевого осадка. При повышении концентрации азота мочевины более чем 30 мг/100 мл, а также при любых других признаках снижения почечной функции с повышением концентрации азота мочевины или без него, а также при подозрении на нарушение функции почек требуется тщательное обследование пациента, снижение дозы на основе клиренса креатинина или полная отмена препарата.

    Повреждение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепных нервов чаще происходит у пациентов с нарушением функции почек или обезвоживанием, а также при лечении препаратами, оказывающими ототоксическое действие. Такие пациенты часто испытывают головокружение и шум в ушах.

    При необходимости применения препарата пациентам с почечной недостаточностью, нарушением слуха, дегидратацией, пациентам пожилого возраста следует сопоставить соотношение ожидаемой пользы терапии и риска нарушения функции VIII пары черепных нервов и повреждения почек.

    У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекции дозы препарата не требуется: при исходной нарушенной функции почек дозу уменьшают в зависимости от клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»).

    После быстрого внутривенного введения капреомицина возможны нервно-мышечная блокада или дыхательный паралич, риск развития которых выше на фоне применения эфира для наркоза.

    При наступлении токсического действия капреомицина у пациентов наблюдалась гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагнемия и нарушения электролитного баланса, напоминающие синдром Бартера.

    Поскольку во время лечения может развиться гипокалиемия, следует ежемесячно проводить определения содержания калия в сыворотке. Во время лечения следует постоянно контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений. В случае пропуска инъекции вводят как можно скорее, только если не наступило время введения следующей дозы; дозы не удваивают. Из-за риска взаимного усиления нефро- и ототоксического эффекта одновременный прием со стрептомицином и биомицином не рекомендуется; с полимиксинами, колистином, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином следует применять с осторожностью.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска/дозировка:

    Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г.

    Упаковка:

    По 1,0 г препарата во флакон из бесцветного прозрачного стекла вместимостью 10 мл, герметично укупоренные резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками с предохранительными пластмассовыми крышечками.

    На флакон наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или самоклеящуюся этикетку.

    1 флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.

    Условия хранения:

    В сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    3 года.

    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛС-000889
    Дата регистрации:2005-11-11
    Дата переоформления:2019-01-09
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2023-04-19
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх