Клинико-фармакологическая группа: 

Противопаркинсонические средства

Входит в состав препаратов
  • Сталево
    таблетки внутрь
  • Сталево®
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    N04BA03   Леводопа, ингибитор декарбоксилазы и ингибитор комт

    Фармакодинамика:

    Комбинированное противопаркинсоническое средство.

    Леводопа

    Восполняет дефицит дофамина. Предшественник медиатора дофамина, проникает через гематоэнцефалический барьер и превращается в дофамин в центральной нервной системе.

    Карбидопа

    Ингибирует периферическую дофа-декарбоксилазу, снижая образование дофамина в периферических тканях, вследствие чего повышается концентрация леводопы в центральной нервной системе.

    Энтакапон

    Ингибирует катехол-О-метилтрансферазу (КОМТ) в периферических тканях, препятствуя появлению потенциально опасного метаболита 3-О-метилдопы (3-ОМД), что приводит к замедлению клиренса леводопы из кровотока, увеличивает её биодоступность и продлевает терапевтический эффект.

    Фармакокинетика:

    Леводопа

    Абсорбируется в желудочно-кишечном тракте в количестве 20-30 % от принятой дозы. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 ч. Связывается с белками плазмы на 10-30 %.

    Метаболизируется под действием катехол-О-метилтрансферазы и допа-декарбоксилазы во всех тканях до дофамина, норэпинефрина, эпинефрина и 3-О-метилдопы.

    Период полувыведения составляет 0,6-1,3 ч. Элиминация почками, частично с фекалиями.

    Карбидопа

    Связывается с белками плазмы на 36 %. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 2-3 ч. Элиминация почками.

    Энтакапон

    Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч. Связь с белками плазмы составляет 98 %. Метаболизируется в печени путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой.

    Период полувыведения составляет 25-45 мин. Элиминация почками - до 20 %, с фекалиями - до 80 %.

    Показания:

    Применяется для лечения болезни Паркинсона и при синдроме паркинсонизма в случаях, когда комбинация леводопы и карбидопы не оказывает достаточного эффекта.

    G21   Вторичный паркинсонизм

    G20   Болезнь Паркинсона

    Противопоказания
    • Печеночная недостаточность,
    • Феохромоцитома.
    • Закрытоугольная глаукома.
    • Атравматический острый рабдомиолиз (в том числе в анамнезе).
    • Злокачественный нейролептический синдром.
    • Индивидуальная непереносимость.
    С осторожностью:

    Сердечно-сосудистая и легочная недостаточность, бронхиальная астма, эндокринные заболевания в стадии декомпенсации, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, судороги (в том числе в анамнезе), психозы, открытоугольная глаукома, депрессивные состояния с суицидальными тенденциями.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория С. Во время беременности и в период лактации прием препарата противопоказан.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь независимо от времени приема пищи. Доза подбирается индивидуально.

    Высшая суточная доза: 1,5 мг леводопы, 2 г энтакапона, 375 мг карбидопы (10 таблеток с максимальной дозировкой: 150/375/200 мг).

    Высшая разовая доза: 1 таблетка любой дозировки.

    Побочные эффекты:

    Центральная и периферическая нервная система: головная боль, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации, эйфория, параноидальное мышление, познавательная дисфункция, атаксия, тризм, блефароспазм, бруксизм.

    Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, аритмия, артериальная гипертензия, флебит.

    Дыхательная система: диспноэ, боли в грудной клетке.

    Система кроветворения: анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

    Пищеварительная система: сухость, горький привкус, чувство жжения во рту, тошнота, слюнотечение, рвота, икота, дисфагия, диарея, запор, метеоризм, гепатит, развитие язвы двенадцатиперстной кишки.

    Органы чувств: окулогирные кризы, диплопия, мидриаз, размытое зрительное восприятие.

    Мочевыделительная система: задержка мочи, приапизм, изменение цвета мочи, недержание мочи.

    Дерматологические реакции: гиперемия, приливы, гипергидроз, выпадение волос, крапивница.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Симптомы: усиление побочных эффектов.

    Лечение: симптоматическое.

    Взаимодействие:

    Противопоказано одновременное применение с неселективными и селективными ингибиторами МАО типов А и В.

    Совместим с другими противопаркинсоническими средствами, антидепрессантами (имизин, моклобемид.

    Антагонисты дофаминовых рецепторов, фенитоин, папаверин снижают терапевтический эффект леводопы.

    Препараты железа рекомендуется принимать с 2-3 часовым интервалом, так как леводопа и энтакапон соединяются с ионами железа в хелатные комплексы.

    Совместим с витамином В6, ибупрофеном, диазепамом.

    Особые указания:

    Не эффективен в отношении экстрапирамидных расстройств, вызванных приемом лекарственных средств.

    Вызывает сонливость и кратковременные внезапные засыпания. Во время приема препарата пациентам запрещается водить автомобиль и работать с движущимися механизмами.

    Инструкции
    Вверх