Клинико-фармакологическая группа: 

Анксиолитики

Входит в состав препаратов
  • Мезапам
    таблетки внутрь
  • Рудотель
    таблетки
  • АТХ:

    N05BA03   Медазепам

    Фармакодинамика:

    Агонист бензодиазепиновых рецепторов, тесно связанных с ГАМКА-рецепторами. При активации бензодиазепиновых рецепторов повышается чувствительность ГАМКА-рецепторов к медиатору, что приводит к повышению частоты открывания каналов для ионов хлора. Возникает гиперполяризация постсинаптической мембраны нейрона и угнетение нейрональной активности, происходит торможение межнейронной передачи в ЦНС.

    Оказывает выраженное анксиолитическое действие. Устраняет тревогу, чувство страха, психоневротическое напряжение, двигательное беспокойство, избыточную суетливость. Восстанавливает критическую оценку собственного состояния. Седативный, снотворный, центральный миорелаксирующий и противосудорожный эффекты проявляются в меньшей степени. Стабилизирует вегетативные функции. Облегчает симптомы острой алкогольной абстиненции.

    Успокаивающее действие сочетается с некоторыми активирующими свойствами; практически не влияет на дневную работоспособность. Рекомендуется для терапии ослабленных больных и пожилых пациентов (из-за отсутствия выраженных миорелаксирующих и седативных свойств). Назначают на короткое время, т.к. при длительном приеме, особенно в высоких дозах, возможно развитие психической (реже физической) лекарственной зависимости. В детской практике назначают строго по показаниям (снижает способность к запоминанию).

    Фармакокинетика:

    При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность - 50-75 %. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 ч. Практически полностью связывается с белками плазмы (более 99 %). Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, N-деметилирования и окисления с образованием активных метаболитов: дезметилмедазепама, диазепама, дезметилдиазепама (нордиазепама) и оксазепама. Метаболиты имеют большие периоды полувыведения, поэтому после окончания приема медазепама еще в течение 3-14 дней определяют их значимые концентрации в плазме крови. Период полувыведения самого медазепама из плазмы равен 2 ч, а его период полувыведения с учетом метаболитов составляет 20-176 ч. Активные метаболиты проходят через плацентарный барьер и проникают в грудное молоко. Выводится в виде метаболитов (в основном глюкурониды) почками (63-85 %) и через кишечник (15-37 %).

    Показания:

    Неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся повышенной возбудимостью, раздражительностью, эмоциональной лабильностью, снижением настроения, напряжением, тревогой, страхом; психовегетативные и психосоматические расстройства, в т.ч. вегетососудистая дистония, нарушения сна, функциональные расстройства сердечно-сосудистой системы и желудочно-кишечного тракта, мигрень (профилактика приступов), климактерический синдром.

    В педиатрической практике: психическая лабильность и чрезмерная возбудимость у детей, "школьные" неврозы.

    В наркологии: алкогольный абстинентный синдром (неосложненный), комплексная терапия отсроченных невротических расстройств в стадии ремиссии алкоголизма и наркомании.

    Z81.1   В семейном анамнезе алкогольная зависимость

    F10.3   Абстинентное состояние, вызванное употреблением алкоголя

    F40.2   Специфические (изолированные) фобии

    F41.9   Тревожное расстройство неуточненное

    F43.2   Расстройство приспособительных реакций

    F48   Другие невротические расстройства

    F60   Специфические расстройства личности

    F60.3   Эмоционально неустойчивое расстройство личности

    G43   Мигрень

    G47.0   Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]

    N95.1   Менопаузные и климактерические состояния у женщин

    R45.0   Нервозность

    R45.1   Беспокойство и возбуждение

    R45.4   Раздражительность и озлобление

    Противопоказания

    Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным бензодиазепина), закрытоугольная глаукома, синдром апноэ во время сна, острые заболевания печени и почек, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, тяжелая миастения, алкогольная и наркотическая зависимость, беременность (I триместр), кормление грудью, детский возраст до 10 лет.

    С осторожностью:

    Печеночная и/или почечная недостаточность, спинальная и мозжечковая атаксия, повышение внутриглазного давления, органические поражения центральной нервной системы, недостаточность кровообращения и дыхания, детский возраст (детям назначают строго по показаниям), пожилой возраст, ослабленные больные, беременность (II и III триместр).

    Беременность и лактация:

    Противопоказан в I триместре беременности и в период лактации. Применение во II и III триместрах беременности возможно только по строгим показаниям.

    Категория действия на плод по FDA не определена.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости и др. Лечение следует начинать с минимально эффективной дозы, суточную дозу распределяют на 2-3 приема, при необходимости суточную дозу повышают за счет увеличения вечерней дозы. Средние дозы для взрослых: разовая - 10-20 мг, средняя суточная - 20-30 мг, высшая суточная - 60-70 мг. В начале лечения назначают по 5 мг 2-3 раза в сутки, затем дозу постепенно повышают до 30-40 мг в сутки. В амбулаторных условиях рекомендован прием по 5 мг утром и днем и 10 мг вечером. Пожилым пациентам, подросткам, а также при нарушении функций почек - по 5-10 мг 1-2 раза в сутки или 10 мг на ночь. Детям дозу рассчитывают в зависимости от возраста и массы тела. Длительность лечения: приблизительно 2 недели и не более 2 месяцев (включая период постепенного уменьшения дозы препарата). Перед повторным курсом следует сделать перерыв не менее 3 недель.

    При лечении алкоголизма назначают 30 мг в сутки в течение 1-2 недель.

    Побочные эффекты:

    Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, головная боль (обычно в начале лечения, исчезает после снижения дозы), головокружение, вялость, слабость, быстрая утомляемость, подавленное настроение (в том числе у больных с предшествующим депрессивным заболеванием), оглушенность, спутанность сознания, антероградная амнезия, дизартрия, парез аккомодации, диплопия, подергивание глазного яблока, боли в грудной клетке, атаксия (у пожилых пациентов и ослабленных больных); парадоксальные реакции (сильное возбуждение, чувство страха, суицидальные мысли - чаще у пожилых пациентов и детей, нарушение сна, повышенная агрессивность, судороги различных групп мышц).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия, брадикардия.

    Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра (при обструкции дыхательных путей или повреждении головного мозга), альвеолярная гиповентиляция (у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких при приеме в высоких дозах), одышка, ларингоспазм.

    Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, запор, повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха.

    Прочие: задержка мочи, слабость скелетных мышц, кожно-аллергические реакции (покраснение, зуд, сыпь, экзантема), снижение либидо, дисменорея, боль в грудной клетке; при длительном применении - развитие привыкания, зависимости (физической и психической), синдром отмены.

    Передозировка:

    Симптомы: длительная спутанность сознания, сонливость, чувство усталости, атаксия, тахикардия, артериальная гипотензия, понижение тонуса мышц; в тяжелых случаях - кома, судороги, угнетение дыхания, вплоть до полной остановки дыхания и сердечной деятельности.

    Лечение: промывание желудка; прием активированного угля и слабительных средств; контроль и коррекция дыхания, частоты сердечных сокращений, артериального давления, температуры тела и кровообращения; симптоматическая терапия. Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны. При необходимости вводят специфический антагонист бензодиазепинов флумазенил.

    Взаимодействие:

    Усиливает действие средств, угнетающих центральную нервную систему (в том числе снотворные, нейролептики, антигистаминные препараты с седативным компонентом, средства для наркоза, наркотические анальгетики, этанол и этанолсодержащие препараты), миорелаксантов. При сочетании с алкоголем помимо усиления угнетающего влияния на центральную нервную систему, возможно развитие парадоксальной реакции. Теофиллин в малых дозах устраняет седативное действие медазепама. Циметидин, омепразол, дисульфирам, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы усиливают и пролонгируют действие медазепама. Никотин ускоряет выведение медазепама из организма.

    Особые указания:

    Медазепам следует применять по возможности коротким курсом, т.к. при длительном применении, особенно в высоких дозах, имеется опасность развития лекарственной зависимости. Для предотвращения развития абстинентного синдрома препарат следует отменять, постепенно снижая дозу.

    Уменьшает способность к обучению и запоминанию.

    В период лечения недопустимо употребление алкогольсодержащих напитков.

    У детей медазепам применяют по строгим показаниям.

    В период применения медазепама не рекомендовано занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрых психомоторных реакций, например вождение автомобиля.

    Инструкции
    Вверх