Метипред (Metypred)

Архив
"Торговый препарат
в России не зарегистрирован"
Действующее вещество:МетилпреднизолонМетилпреднизолон
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Депо-Медрол®
    суспензия для инъекций
  • Ивепред
    лиофилизат в/м; в/в
  • Лемод
    лиофилизат в/м; в/в
  • Лемод
    таблетки внутрь
  • Медрол®
    таблетки внутрь
  • МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОН
    лиофилизат в/м; в/в
  • МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОН
    лиофилизат в/м; в/в
  • Метилпреднизолон-Арзу
    лиофилизат в/м; в/в
  • Метилпреднизолон-натив
    таблетки внутрь
  • Метипред
    лиофилизат в/м; в/в
  • Метипред
    таблетки внутрь
  • Метипред® Орион
    лиофилизат в/м; в/в
  • Солу-Медрол®
    лиофилизат в/м; в/в
  • Солу-Медрол®
    лиофилизат в/м; в/в
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
    Состав:

    В 1 флаконе содержится:

    активное вещество: метилпреднизолона натрия сукцинат в перерасчете на метилпреднизолон - 250 мг;

    вспомогательные вещества: натрия гидроксид 12,5 мг.

    Растворитель - вода для инъекций 4 мл.

    Описание:

    Лиофилизированный порошок белого или слегка желтоватого цвета, гигроскопичный.

    Растворитель (вода для инъекций) - прозрачная бесцветная жидкость.

    Фармакотерапевтическая группа:Глюкокортикостероид
    АТХ:  

    H02AB04   Метилпреднизолон

    Фармакодинамика:

    Метилпреднизолон - синтетический глюкокортикостероидный препарат. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

    Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для глюкокортикостероидов (ГКС) есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы.)

    Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

    Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

    Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.

    Водно-элетролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из желудочно- кишечного тракта, снижает минерализацию костной ткани.

    Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез "провоспалительных цитокинов" (интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.

    Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В- клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

    Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток; подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

    При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой.

    Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.

    Подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона (АКТГ) и вторично - синтез эндогенных ГКС.

    Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

    Фармакокинетика:

    При внутримышечном введении всасывание - полное и достаточно быстрое. Биодоступность при внутримышечном введении - 89%.

    Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Сmах) при внутримышечном введении - 0,5-1 час. Сmах после внутривенного введения в дозе 30 мг/кг в течение 20 минут, или внутривенного капельного введения в дозе 1 г в течение 30-60 минут, достигает 20 мкг/мл. После внутримышечного введения 40 мг примерно через 2 часа достигается Сmах, составляющая 34 мкг/мл.

    Связь с белками плазмы - 62% независимо от введенной дозы (связывается только с альбумином).

    Период полувыведения из плазмы крови при парентеральном введении - 2,3-4 часа и, вероятно, не зависит от пути введения. За счет внутриклеточной активности выявляется выраженное различие между периодом полувыведения метилпреднизолона из плазмы крови и периодом полувыведения из организма в целом (примерно 12 - 36 часов).

    Фармакотерапевтическое действие сохраняется даже тогда, когда уже не определяется уровень препарата в крови.

    Метаболизируется преимущественно в печени, метаболиты (11-кето и 20-оксисоединения) не обладают ГКС-активностью и выводятся преимущественно почками (около 85% введенной дозы обнаруживается в течение 24 часов в моче, и около 10% - в кале). Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер. Метаболиты обнаруживаются в материнском молоке.

    Показания:

    Экстренная терапия при состояниях, требующих быстрого повышения концентрации глюкокортикостероидов в организме:

    - Шоковые состояния (ожоговый, травматический, операционный, токсический, кардиогенный) - при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии.

    - Аллергические реакции (острые тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.

    - Отек головного мозга (в т.ч. на фоне опухоли головного мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией).

    - Бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус.

    - Системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, ревматоидный артрит).

    - Острая надпочечниковая недостаточность.

    - Тиреотоксический криз.

    - Острый гепатит, печеночная кома.

    - Уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений (при отравлении прижигающими жидкостями).

    - Обострение рассеянного склероза.

    Противопоказания:

    - Введение препарата интратекально.

    - Системный микоз.

    - Одновременное применение живых и ослабленных вакцин с иммуносупрессивными дозами препарата.

    - Период грудного вскармливания.

    - Гиперчувствительность к арахису или сое. Небольшое количество соевого масла теоретически может экстрагироваться из резиновой пробки флакона, в связи с чем препарат противопоказан пациентам с аллергией на арахис или сою.

    - Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (при внутримышечном введении).

    - Эпидуральное введение метилпреднизолона.

    - Отек головного мозга травматического генеза (вследствие черепно-мозговой травмы).

    Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к метилпреднизолону или компонентам препарата.

    У детей в период роста препарат Метипред должен применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

    Применение препарата Метипред не рекомендуется у пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда.

    С осторожностью:

    - Заболевания желудочно-кишечного тракта - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит;

    - паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) - простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз; активный или латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии;

    - пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ;

    - иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ инфекция);

    - заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия;

    - эндокринные заболевания - сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, ожирение (III-IV ст.);

    - тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз;

    - гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению;

    - системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома;

    - беременность;

    - вторичная надпочечниковая недостаточность;

    - судорожный синдром.

    Не рекомендуется применение препарата у пациентов с болезнью Иценко-Кушинга; у пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда (возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, - разрыв сердечной мышцы).

    Применение препарата при хронической сердечной недостаточности возможно только по абсолютным показаниям.

    Беременность и лактация:В ряде исследований на животных при введении высоких доз метилпреднизолона были выявлены уродства у плода. Соответствующих исследований влияния на репродуктивную функцию человека не проводилось. Так как нельзя исключить возможный вред применения метилпреднизолона, прием препарата во время беременности и у женщин, планирующих беременность, показан только в том случае, если ожидаемый лечебный эффект у матери превышает риск отрицательного влияния на плод. Метилпреднизолон следует назначать во время беременности только по абсолютным показаниям. Метилпреднизолон проникает через плаценту. Было выявлено увеличение числа новорожденных с задержкой внутриутробного развития, рожденных от матерей, получавших метилпреднизолон, также отмечались случаи катаракты у новорожденных. Влияние метилпреднизолона на течение и исход родов неизвестно. Новорожденные, родившиеся от матерей, получавших метилпреднизолон во время беременности, должны тщательно обследоваться с целью выявления возможных симптомов недостаточности функции надпочечников.

    Поскольку метилпреднизолон проникает в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание следует прекратить.

    Способ применения и дозы:

    Доза препарата и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания. Детям следует вводить более низкие дозы (но не менее 0,5 мг/кг/сутки), однако при выборе дозы в первую очередь учитывают тяжесть состояния и реакцию больного на терапию, а не возраст и массу тела.

    Препарат вводится в виде медленных внутривенных струйных инъекций или внутривенных инфузий, а также внутримышечных инъекций.

    Приготовление раствора. Раствор для инъекций готовится путем добавления растворителя во флакон с лиофилизатом непосредственно перед использованием. Приготовленный раствор содержит 62,5 мг/мл метилпреднизолона.

    В качестве дополнительной терапии при жизнеугрожающих состояниях вводят 30 мг/кг массы тела в/в в течение не менее 30 мин. Введение этой дозы можно повторять каждые 4-6 час в течение не более 48 час.

    Пульс-терапия при лечении заболеваний, при которых эффективна ГКС-терапия, при обострениях заболевания и/или при неэффективности стандартной терапии.

    Рекомендуемые схемы терапии:

    Ревматические заболевания:

    1 г/сутки в/в в течение 1-4 дней или 1 г/месяц в/в в

    течение 6 месяцев

    Системная красная волчанка:

    1 г/сутки в/в в течение 3 дней

    Рассеянный склероз:

    1 г/сутки в/в в течение 3 или 5 дней

    Отечные состояния, например,

    30 мг/кг в/в через день в течение 4 дней или 1 г/сутки

    гломерулонефрит, волчаночный

    в/в в течение 3, 5 или 7 дней

    нефрит:

    Указанные выше дозы следует вводить в течение не менее 30 мин, введение можно

    повторить, если в течение недели после проведения лечения не было достигнуто улучшения, или если этого требует состояние больного.

    Онкологические заболевания в терминальной стадии - для улучшения качества жизни: вводят 125 мг/сутки в/в ежедневно в течение до 8 недель.

    Профилактика тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией по поводу онкологических заболеваний. При химиотерапии, характеризующейся незначительным или средневыраженным рвотным действием, вводят 250 мг в/в в течение не менее 5 мин за 1 час до введения химиотерапевтического препарата, в начале химиотерапии, а также после ее окончания. При химиотерапии, характеризующейся выраженным рвотным действием, вводят 250 мг в/в в течение не менее 5 мин в сочетании с соответствующими дозами метоклопрамида или бутирофенона за 1 час до введения химиотерапевтического препарата, затем по 250 мг в/в в начале химиотерапии и после ее окончания.

    При других показаниях начальная доза составляет 10-500 мг в/в в зависимости от характера заболевания. Для краткого курса при тяжелых острых состояниях могут потребоваться более высокие дозы. Начальную дозу, не превышающую 250 мг, следует вводить в/в в течение не менее 5 мин, дозы свыше 250 мг вводят в течение не менее 30 мин. Последующие дозы вводят в/в или в/м, при этом длительность интервалов между введениями зависит от реакции больного на терапию и от его клинического состояния.
    Побочные эффекты:

    Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения препарата Метипред.

    При применении препарата Метипред могут отмечаться:

    Нарушения со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, синдром Иценко- Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей, подавление синтеза собственного АКТГ и кортизола (при длительном применении), недостаточность функции гипофиза, синдром "отмены".

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, панкреатит, "стероидная" язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки желудка и кишечника, нарушение пищеварения, метеоризм, перитонит, боль в животе, диарея, аритмии; развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление симптомов хронической сердечной недостаточности, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии, гипертрофическая кардиомиопатия у недоношенных новорожденных, отек легких. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

    Нарушения со стороны сосудов: повышение артериального давления, снижение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы, атеросклероз, васкулит, обморок, тромбоэмболия, тромбофлебит.

    Нарушения со стороны нервной системы: повышенное внутричерепное давление, сопровождающееся папиллоэдемой(отек диска зрительного нерва), судороги, головная боль, головокружение, эпидуральный липоматоз, парестезии, невриты,нейропатии, вертиго.

    Нарушения психики: подавленное настроение, эйфория, перемены настроения, психологическая зависимость, суицидальные мысли, психотические расстройства (включая мании, бредовые идеи, галлюцинации, шизофрению или ее обострение), спутанность сознания, нервозность или беспокойство, изменения личности, патологическое поведение, бессонница, делирий, дезориентация, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, тревожность. У детей наиболее часто встречаются перемена настроения, расстройства поведения, бессонница, раздражительность, амнезия, когнитивные нарушения.

    Нарушения со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин,кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза), центральная серозная хориоретинопатия, перфорация роговицы при глазной локализации простого герпеса.

    Нарушения со стороны обмена веществ и питания: гиперкальциурия, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость, гипокалиемический алкалоз, дислипидемия, метаболический ацидоз, повышение концентрации мочевины в крови, липоматоз, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах у пациентов с сахарным диабетом.

    Нарушения, обусловленные минералокортикостероидной активностью: задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: вероятность образования мочевых камней и незначительное увеличение количества лейкоцитов и эритроцитов в моче без явного повреждения почек.

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, гепатомегалия.

    Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), некроз костей, разрыв сухожилий мышц, компрессионный перелом позвоночника, "стероидная" миопатия, снижение мышечной массы (атрофия), болезнь Шарко, артралгия, миалгия. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, гипер- или гипопигментация, "стероидные" угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов, пурпура, атрофические изменения кожи, "стероидный" панникулит, гематома, гипертрихоз у женщин, покраснение, крапивница, аллергический дерматит, истончение волос на голове, "стерильные" абсцессы, ангионевротический отек. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок, местные аллергические реакции.

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: увеличение общего количества лейкоцитов, снижение общего количества эозинофильных лейкоцитов, моноцитов и лимфоцитов, уменьшение массы лимфоидной ткани.

    Нарушения со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности к препарату.

    Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нерегулярные менструации, увеличение или уменьшение подвижности сперматозоидов.

    Системные нарушения: недостаточность функции надпочечников при длительном лечении.

    Прочие: развитие или обострение инфекций(появлению этого побочного эффекта способствуют совместно вакцинация), "приливы" крови к голове, икота, повышение или снижение аппетита.

    Инфекционные и паразитарные заболевания: инфекции, оппортунистические инфекции. Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): кортикостероид-индуцированный синдром лизиса опухоли. Лабораторные и инструментальные данные: снижение концентрации калия в крови, повышение концентрации аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT) и щелочной фосфатазы в крови; подавление реакций кожных проб. Общие расстройства и нарушения в месте введения: жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфекции в месте введения, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при внутримышечном введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).

    В случае интратекального или эпидурального введения препарата: арахноидит, менингит, парезы/параплегии, сенсорные нарушения и нарушения функции желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря.

    Передозировка:Острая интоксикация метилпреднизолоном маловероятна. При хронической передозировке метилпреднизолоном могут наблюдаться симптомы синдрома Иценко-Кушинга. После хронической передозировки, вследствие возможной недостаточности функции надпочечников, следует постепенно уменьшать дозу препарата. Не существует никаких специфических антидотов метилпреднизолона. Лечение симптоматическое. Метилпреднизолон выводится при диализе.
    Взаимодействие:

    Совместимость и стабильность растворов метилпреднизолона при в/в введении с другими лекарственными средствами, входящими в состав смесей для в/в введения, зависят от pH, концентрации, времени, температуры, а также от растворимости самого метилпреднизолона. Метилпреднизолон рекомендуется по возможности вводить отдельно от других лекарственных средств, в виде в/в болюсных инъекций, в/в капельной инфузии, или через дополнительную капельницу как второй раствор.

    Ингибиторы изофермента CYP3A4 - могут подавлять метаболизм метилпреднизолона, снижать его клиренс и повышать концентрацию в плазме крови. В этом случае, чтобы избежать явлений передозировки, следует титровать дозу метилпреднизолона.

    Индукторы изофермента CYP3A4 - могут увеличивать клиренс метилпреднизолона. Это проявляется снижением концентрации метилпреднизолона в плазме крови, что может потребовать повышения дозы препарата для получения желаемого эффекта.

    Субстраты изофермента CYP3A4 - в присутствии другого субстрата изофермента CYP3A4 клиренс метилпреднизолона может быть замедлен или индуцирован, что может потребовать соответствующей коррекции дозы метилпреднизолона. Существует вероятность того, что побочные реакции, проявляющиеся при применении препаратов в виде монотерапии, могут возникать чаще при одновременном применении препаратов.

    Приведенные ниже примеры взаимодействия лекарственных средств могут иметь важное клиническое значение.

    Класс или тип лекарственного средства

    - лекарственное средство или вещество

    Взаимодействие/эффект

    Антибактериальные препараты - изониазид

    Ингибитор изофермента CYP3A4. Кроме того, существует вероятность влияния метилпреднизолона на степень ацетилирования и клиренса изониазида.

    Антибиотик, противотуберкулезный - рифампицин

    Индуктор изофермента CYP3A4.

    Антикоагулянты (для приема внутрь)

    Метилпреднизолоп оказывает разнообразное влияние на действие непрямых антикоагулянтов. Сообщается как об усилении, так и об уменьшении эффекта антикоагулянтов, принимаемых одновременно с метилпреднизолоном. Для поддержания необходимого эффекта антикоагулянта необходим постоянный контроль коагулограммы.

    Противоэпилептические средства - карбамазепин

    Индуктор и субстрат изофермента CYP3A4.

    Противоэпилептичсские средства

    - фенобарбитал

    - фенитоин

    Индукторы изофермента CYP3A4.

    Антихолинергические препараты

    - блокаторы нейромышечной передачи

    Метилпреднизолон может влиять на антихолинергические препараты.

    1. Сообщалось о случаях острой миопатии при одновременном применении высоких доз метилпреднихолона и антихолинергических препаратов, таких как блокаторы нейромышечной передачи.

    2. Отмечался антагонизм эффекта блокады панкурония при одновременном применении метилпреднихолоном . Данный эффект можно ожидать при применении любых блокаторов нейромышечной передачи

    Ингибиторы антихолинэстеразы

    ГКС могут снижать эффект ингибиторов антихолинэстеразы у пациентов с миастенией gravis.

    Гипогликемические препараты

    Так как препарат метилпреднизолон может повышать концентрацию глюкозы в плазме крови, следует корректировать дозу гипогликемических препаратов.

    Противорвотные препараты

    - апрепитант

    - фозапрепитант

    Ингибиторы и субстраты изофермента CYP3A4.

    Противогрибковые препараты

    - итраконазол

    - кетоконазол

    Ингибиторы и субстраты изофермента CYP3A4.

    Противовирусныс препараты

    - ингибиторы протеазы ВИЧ

    Ингибиторы и субстраты изофермента CYP3A4. Ингибиторы протеазы ВИЧ, закис как индинавир и ритонавир, могут повышать концентрацию метилпреднизолона в плазме крови.

    Ингибиторы ароматазы

    - аминоглутетимид

    Подавление функции надпочечников, индуцированное аминоглутетимидом, может препятствовать эндокринным изменениям, вызванным длительной терапией препаратом метилпреднихолоном.

    Блокаторы кальциевых каналов

    - дилтиазем

    Ингибиторы и субстраты изофермента CYP3A4.

    Пероральные контрацептивные препараты

    - этинилэстрадиол/норэгиндрон

    Ингибиторы и субстраты изофермента CYP3A4.

    Грейпфрутовый сок

    Ингибитор изофермента CYP3A4.

    Иммунодепрессанты

    - циклоспорин

    Ингибиторы и субстраты изофермента CYP3A4.

    1. Одновременное применение метилпреднизолона и циклоспорина вызывает взаимное торможение метаболизма, что может привести к повышению концентрации в плазме крови одного или обоих препаратов. Поэтому вероятно, что побочные эффекты, связанные с применением каждого из этих препаратов в качестве монотерапии, при их совместном применении могут возникать чаще.

    2. При совместном применении этих препаратов были отмечены случаи возникновения судорог.

    Иммунодепрессанты

    - циклофосфамид

    - такролимус

    Субстраты изофермента CYP3A4.

    Антибиотики-макролиды

    - кларитромицин

    - эритромицин

    Ингибиторы и субстраты изофермента CYP3A4.

    Нестероидные

    противовоспалительные препараты (НПВП)

    - высокие дозы аспирина (ацетилсалициловой кислоты)

    1. Вероятно повышение частоты случаев желудочно-кишечного кровотечения и образования язв при одновременном применении метилпреднизолона и НПВП.

    2. Метилпреднизолон может увеличивать клиренс ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в высоких дозах, в течение длительного периода, что может привести к снижению уровня салицилатов в сыворотке или увеличить риск токсичности салицилатов при отмене метилпреднизолона. Следует с осторожностью назначать ацетилсалициловую кислоту в сочетании с пметилпреднизолоном.

    Препараты, снижающие концентрацию калия в плазме крови

    При одновременном применении метилпреднизолона и препаратов, снижающих концентрацию калия в плазме крови (например, диуретиков, амфотерицина В), пациентов следует тщательно наблюдать на предмет развития гипокалиемии. Также следует учитывать, что существует повышенный риск развития гипокалиемии при одновременном применении препарата метилпреднизолона и ксантинов или бета2-агонистов.

    Несовместимость

    Следующие препараты несовместимы с метилпреднизолоном в растворе: аллопуринол натрия, доксапрама гидрохлорид, тигециклин, дилтиазема гидрохлорид, глюконат кальция, векурония бромид, рокурония бромид, цизатракуриум бесилат, гликопирролат, пропофол.

    Особые указания:

    Поскольку осложнения терапии препаратом Метипред зависят от величины дозы и длительности лечения, то в каждом конкретном случае на основании анализа соотношения риск/польза принимают решение о необходимости такого лечения, а также определяют длительность лечения и частоту введения.

    С целью лучшего контроля состояния пациента следует применять наименьшую дозу препарата Метипред. При достижении эффекта при возможности следует постепенно уменьшить дозу до поддерживающей или прекратить лечение.

    В виду опасности развития аритмии, применение препарата Метипред в высоких дозах следует проводить в условиях стационара, оснащенного необходимым оборудованием (электрокардиографом, дефибриллятором).

    При наступлении длительной спонтанной ремиссии лечение следует прекратить.

    При длительном лечении пациенту следует проходить регулярное обследование (рентгенография органов грудной клетки, концентрация глюкозы в плазме крови через 2 часа после еды, общий анализ мочи, артериальное давление, контроль массы тела, желательно проведение рентгенологического или эндоскопического обследования при наличии в анамнезе язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта).

    Следует тщательно контролировать рост и развитие детей, находящихся на длительной терапии препаратом Метипред. Задержка роста может наблюдаться у детей, получающих длительную ежедневную разделённую на несколько доз терапию. Ежедневное применение метилпреднизолона в течение длительного времени у детей возможно только по абсолютным показаниям. Применение препарата через день может уменьшить риск развития данного побочного эффекта или позволит избежать его вовсе.

    Дети, получающие длительную терапию препаратом Метипред, находятся в группе повышенного риска развития внутричерепной гипертензии.

    Препарат Метипред также должен назначаться с большой осторожностью больным с подтвержденными или подозреваемыми паразитарными инфекциями, такими как, стронгилоидоз. Вызванная метилпреднизолоном иммуносупрессия, у таких больных приводит к стронгилоидной гиперинфекции и диссеминации процесса с распространенной миграцией личинок, часто с развитием тяжелых форм энтероколита и грамотрицательной септицемии с возможным летальным исходом. Больные, получающие препараты, подавляющие иммунную систему, более восприимчивы к инфекциям, чем здоровые лица. Например, ветряная оспа и корь могут иметь более тяжелое течение, вплоть до летального исхода у неиммунизированных детей или у взрослых, получающих препарат Метипред.

    Эффективность препарата Метипред при септическом шоке сомнительна. Результаты систематического обзора применения препарата короткими курсами в высоких дозах не поддерживают возможность их применения в таком режиме.

    Больным, которые могут подвергнуться воздействию стресса на фоне терапии препаратом Метипред, показано увеличение дозы препарата до, во время и после стрессовой ситуации.

    В связи с тем, что выявлено увеличение летальности через 2 недели или 6 месяцев после травмы головы у пациентов, получавших лечение метилпреднизолона натрия сукцинатом, по сравнению с плацебо, Метипред не следует применять при отеке головного мозга, обусловленном травмой головы. Причинная связь летальных исходов с применением метилпреднизолона натрия сукцината не установлена. На фоне терапии препаратом Метипред может увеличиваться восприимчивость к инфекциям, некоторые инфекции могут протекать в стертой форме, кроме того, могут развиваться новые инфекции. Кроме того, снижается способность организма к локализации инфекционного процесса. Развитие инфекций, вызываемых различными патогенными организмами, такими как вирусы, бактерии, грибы, простейшие или гельминты, которые локализуются в различных системах организма человека, может быть связано с применением препарата Метипред, как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими иммунодепрессантами, воздействующими на клеточный иммунитет, гуморальный иммунитет или на функцию нейтрофилов. Эти инфекции могут протекать нетяжело, однако, в ряде случаев возможно тяжелое течение и даже летальный исход. Причем чем более высокие дозы препарата применяются, тем выше вероятность развития инфекционных осложнений.

    Больным, получающим лечение препаратом Метипред в дозах, оказывающих иммуносупрессивное действие, противопоказано введение живых или живых ослабленных вакцин, но можно вводить убитые или инактивированные вакцины, однако реакция на введение таких вакцин может быть снижена или даже отсутствовать. Больным, получающим лечение препаратом Метипред в дозах, не оказывающих иммуносупрессивного действия, по соответствующим показаниям может проводиться иммунизация.

    Применение препарата Метипред при активном туберкулезе следует ограничить случаями молниеносного и диссеминированного туберкулеза, когда препарат Метипред применяют для лечения заболевания в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией. Если препарат Метипред назначают больным с латентным туберкулезом или с положительными туберкулиновыми пробами, то лечение следует проводить под строгим врачебным контролем, поскольку возможна реактивация заболевания. Во время длительной терапии препаратом такие больные должны получать соответствующее профилактическое лечение. Сообщается, что у больных, получавших терапию препаратом Метипред, отмечалась саркома Капоши. При отмене препарата может наступить клиническая ремиссия. Поскольку у больных, получающих парентеральную терапию препаратом Метипред, в редких случаях возможно развитие кожных реакций и анафилактических/анафилактоидных реакций, перед введением препарата следует предпринимать соответствующие профилактические мероприятия, особенно, если у данного больного в анамнезе отмечались аллергические реакции на какие-либо лекарственные препараты. При применении препарата Метипред в терапевтических дозах в течение длительного периода может развиться супрессия гипоталамо-гипофизарно- надпочечниковой системы (вторичная недостаточность коры надпочечников). Степень и длительность недостаточности коры надпочечников индивидуальны у каждого пациента и зависят от дозы, частоты применения, времени приема и длительности терапии.

    Выраженность данного эффекта можно уменьшить с помощью применения препарата через день или постепенным снижением дозы. Этот тип относительной недостаточности коры надпочечников может продолжаться в течение нескольких месяцев после окончания лечения, поэтому при любых стрессовых ситуациях в этот период следует вновь назначить препарат Метипред. Поскольку может нарушаться секреция минералокортикостероидов, необходимо сопутствующее назначение электролитов и/или минералокортикостероидов.Развитие острой надпочечниковой недостаточности, приводящей к летальному исходу, возможно при резкой отмене препарата Метипред. Синдром "отмены", по-видимому не относящийся к надпочечниковой недостаточности, также может возникать вследствие резкой отмены препарата Метипред. Данный синдром включает такие симптомы, как анорексия, тошнота, рвота, летаргия, головная боль, лихорадка, боль в суставах, шелушение кожи, миалгия, снижение массы тела и снижение артериального давления.

    Предполагается, что данные эффекты возникают в связи с резким колебанием концентрации метилпреднизолона в плазме крови, а не по причине снижения концентрации метилпреднизолона в плазме крови.

    У пациентов с гипотиреозом или циррозом печени отмечается усиление эффекта препарата Метипред. Применение препарата Метипред может приводить к увеличению концентрации глюкозы в плазме крови, ухудшению течения имеющегося сахарного диабета. Пациенты, получающие длительную терапию препаратом Метипред, могут быть предрасположенными к развитию сахарного диабета.

    На фоне терапии препаратом Метипред возможно развитие различных психических расстройств: от эйфории, бессонницы, неустойчивости настроения, изменений личности и тяжелой депрессии до острых психотических проявлений. Кроме того, могут усиливаться уже имеющиеся эмоциональная нестабильность или склонности к психотическим реакциям.

    Потенциально тяжелые психические расстройства могут возникать при применении препарата Метипред.

    Симптомы обычно проявляются в течение нескольких дней или недель после начала терапии. Большинство реакций исчезает либо после снижения дозы, либо после отмены препарата. Несмотря на это может потребоваться специфическое лечение.

    Пациентов и/или их родственников следует предупредить, что в случае появления изменений в психологическом статусе пациента (особенно при развитии депрессивного состояния и суицидальных попыток)необходимо обратиться за медицинской помощью. Также следует предупредить пациентов или их родственников о возможности развития психических нарушений во время или сразу после снижения дозы препарата или полной его отмены. Длительное применение препарата Метипред может привести к возникновению задней субкапсулярной катаракты и ядерной катаракты (особенно у детей), экзофтальма или глаукомы с возможным поражением зрительного нерва и провоцировать присоединение вторичной глазной грибковой или вирусной инфекции.

    При применении препарата Метипред отмечается повышение артериального давления, задержка жидкости и солей в организме, потеря калия, гипокалиемический алкалоз. Данные эффекты в меньшей степени проявляются при применении синтетических производных, за исключением случаев применения их в больших дозах. Возможно, может потребоваться ограничение потребности соли и продуктов, содержащих натрий.

    Терапия препаратом Метипред может маскировать симптомы пептической язвы и в этом случае перфорация или кровотечение могут развиться без значительного болевого синдрома. Такие побочные реакции препарата Метипред со стороны сердечнососудистой системы, как дислипидемия, повышение артериального давления, могут провоцировать у предрасположенных пациентов новые реакции в случае применения высоких доз препарата Метипред и длительного лечения. В связи с этим препарат Метипред следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний. Необходим регулярный контроль функции сердца. Применение низких доз препарата Метипред через день может снизить выраженность данных побочных эффектов.

    Пациентам, принимающим глюкокортикостероиды, следует с осторожностью назначать анальгетики на основе ацетилсалициловой кислоты и нестероидные противовоспалительные препараты. Возможны аллергические реакции. В силу того, что у пациентов, получавших глюкокортикостероиды, редко отмечались такие явления, как раздражения кожи и анафилактические или псевдоанафилактические реакции, перед назначением глюкокортикостероидов следует принять необходимые меры, особенно если в анамнезе пациента имеется история аллергических реакций на лекарственные препараты.

    Если в ходе лечения препаратом Метипред у пациента возникла адренокортикальная недостаточность, ее нужно попытаться устранить путем постепенного снижения дозировки. Такая недостаточность возникает параллельно с лечением и может продолжаться до нескольких месяцев после его завершения. С целью устранения данного эффекта, пациентам, испытывающим стресс после завершения лечения, назначают гормональную терапию. По мере выведения минералокортикостероидов назначают сопутствующее лечение в виде препаратов соли и (или) минералокортикостероидов.

    Глюкокортикостероиды с осторожностью назначают при возможном риске прободения язвы, абсцесса или любой гнойной инфекции, если пациент страдает неспецифическим язвенным колитом, дивертикулитом, открытым кишечным анастомозом или активно протекающей (или латентной) язвенной болезнью. Высокие дозы глюкокортикостероидов могут вызвать острый панкреатит. Терапия высокими дозами глюкокортикостероидов может стать причиной острой миопатии; при этом заболеванию более всего подвержены пациенты с нарушениями нейромышечной передачи (например, миастения гравис), а также пациенты, получающие сопутствующую терапию холинолитиками, например, блокаторами нервно-мышечной передачи. Миопатия такого рода является генерализированной; она может затронуть мышцы глаз или дыхательной системы и даже привести к параличу всех конечностей. Кроме этого, может повыситься уровень креатинкиназы. В подобных случаях клиническое выздоровление может занять недели и даже годы.

    Остеопороз является часто встречающимся (но редко выявляемым) осложнением при длительной терапии высокими дозами глюкокортикостероидов.

    Глюкокортикостероиды с осторожностью назначают для длительной терапии у пациентов пожилого возраста из-за увеличенного риска остеопороза и задержки жидкостей в организме, что потенциально вызывает повышение артериального давления. Одновременное лечение метилпреднизолоном и фторхинолонами увеличивает риск разрыва сухожилий, в особенности у пациентов пожилого возраста.

    Высокие дозы глюкокортикостероидов могут послужить причиной панкреатита у детей.

    После быстрого внутривенного введения больших доз метилпреднизолона (более 500 мг, введенных менее чем за 10 минут) возникали случаи развития сердечных аритмий, сосудистой недостаточности и остановки сердца. Во время или после введения больших доз метилпреднизолона натрия сукцината может возникнуть брадикардия; однако нет данных о том, связано ли ее возникновение со скоростью и длительностью инфузии.

    Так как прием глюкокортикостероидов может вызвать или усилить синдром Иценко-Кушинга, пациентам, страдающим болезнью Иценко- Кушинга, необходимо избегать применения глюкокортикостероидов. Пациентам с почечной недостаточностью следует назначать глюкокортикостероиды с осторожностью.

    Пациентам с хронической сердечной недостаточностью системные глюкокортикостероиды назначают с особой осторожностью и только в критических случаях.

    Пациентам с повышенным давлением глюкокортикостероиды назначают также с осторожностью.

    На фоне внутривенной пульс-терапии высокими дозами метилпреднизолона возможно развитие острого гепатита. При длительной терапии высокими дозами возможно развитие эпидурального липоматоза.

    При введении метилпреднизолона интратекально или эпидурально могут развиться тяжелые осложения.

    У пациентов с феохромоцитомой возможно развитие симпато-адреналовых кризов (в том числе с летальным исходом).

    Терапия метилпреднизолоном может привести к развитию центральной серозной хориоретинопатии, что в свою очередь может привести к отслойке сетчатки.

    Необходимо использовать метилпреднизолон с осторожностью у пациентов с венозной тромбоэмболией или тромбоэмболическими осложнениями в настоящее время или имеющих предрасположенность к их развитию, т.к. возможны случаи развития тромбозов.

    При одновременном применении метилпреднизолона с циклоспорином возможно развитие судорожного синдрома.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    В связи с возможностью развития головокружения, нарушения зрения и слабости при применении препарата Метипред, следует соблюдать осторожность лицам, управляющим транспортными средствами или занимающимися видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты двигательных реакций.

    Форма выпуска/дозировка:Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения 250 мг
    Упаковка:

    1. Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения 250 мг во флаконах. 1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

    2 Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения 250 мг во флаконах в комплекте с растворителем в ампулах по 4 мл.

    1 флакон и 1 ампулу вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

    Срок годности:5 лет.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:П N015709/02
    Дата регистрации:2009-02-20
    Дата аннулирования:2022-12-12
    Дата переоформления:2016-01-18
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2022-12-12
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх