Клинико-фармакологическая группа: 

Вазодилататоры

Нитраты и нитратоподобные средства

Входит в состав препаратов
  • Диласидом®
    таблетки внутрь
  • Корвамин
    таблетки внутрь
  • Корватон®
    таблетки внутрь
  • Молсидомин-Лекфарм
    таблетки внутрь
  • Молсидомин-СЗ
    таблетки внутрь
  • Сиднофарм
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    C01DX12   Молсидомин

    Фармакодинамика:

    Препарат способствует расслаблению гладкомышечных волокон сосудов (преимущественно вен и венул), за счет высвобождения оксида азота, который активирует гуанилатциклазу, повышающую внутриклеточное содержание цГМФ. Активация протеинкиназы G, которая в конечном счете вызывает дефосфорилирование легких цепей миозина, в результате образуется меньше актомиозиновых мостиков и происходит расслабление гладкомышечных волокон сосудов, преимущественно венул и вен и уменьшается преднагрузка на сердце. Расширяет артериолы и артерии, понижает общее периферическое сопротивление сосудов, в результате уменьшает постнагрузку на сердце. Уменьшение преднагрузки и постнагрузки на сердце приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Расширяет пораженные атеросклерозом, но способные к дилатации крупные коронарные эпикардиальные артерии. Улучшает коллатеральное кровообращение, тормозит раннюю фазу агрегации тромбоцитов, подавляет внутритромбоцитарный синтез тромбоксана, серотонина. Увеличение фибринолитической активности под воздействием метаболита молсидомина SIN-1, проявляющееся в укорочении времени лизиса эуглобулинов, обусловлено снижением активности ингибитора тканевого активатора плазминогена в плазме. Переключает сердечную деятельность на "режим экономии", повышает толерантность сердца к физическим нагрузкам, уменьшает проявления стенокардии напряжения. У больных с нормальным АД вызывает тенденцию к снижению АД в покое и при нагрузке. Понижает давление в легочной артерии, уменьшает наполнение левого желудочка и напряжение стенки миокарда, ударный объем.

    Фармакокинетика:

    Полностью абсорбируется, биодоступность - 44 %, биотрансформация в печени с образованием активных (линсидомин) и неактивных метаболитов, эффект пресистемной элиминации ярко выражен. Элиминируется почками (90-95 %, главным образом в виде метаболитов) и желудочно-кишечным трактом (9 % в виде метаболитов).

    Показания:

    • профилактика приступов стенокардии;
    • хроническая сердечная недостаточность (в комбинации с сердечными гликозидами, диуретиками).

    I20   Стенокардия [грудная жаба]

    I21   Острый инфаркт миокарда

    I27   Другие формы легочно-сердечной недостаточности

    I50.0   Застойная сердечная недостаточность

    Противопоказания

    • · шок, коллапс;
    • · выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.);
    • · понижение центрального венозного давления;
    • · низкое давление заполнения левого желудочка;
    • · острая стадия инфаркта миокарда;
    • · одновременное применение ингибиторов ФДЭ5, в т.ч. силденафила, тадалафила, варденафила (из-за высокого риска развития артериальной гипотензии);
    • · беременность;
    • · период грудного вскармливания;
    • · возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
    • · повышенная чувствительность к молсидомину.

    С осторожностью:

    Острая стадия инфаркта миокарда, печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, пожилой возраст.

    Беременность и лактация:

    Категория FDA не определена. При беременности (особенно в I триместре) применение возможно только в случае абсолютной необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Способ применения и дозы:

    Для профилактики приступов стенокардии назначают по 2-4 мг 1-2 раза/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 12-16 мг/сут (1 таб. по 4 мг 3-4 раза/сут).

    У пациентов пожилого возраста, при печеночной или почечной недостаточности, а также при низком АД дозу препарата необходимо уменьшить.

    Побочные эффекты:

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, покраснение кожи лица, коллапс.

    Со стороны ЖКТ: диарея, тошнота.

    Со стороны нервной системы: головокружение, заторможенность, головная боль.

    Прочее: кожные аллергические реакции, бронхоспазм, снижение аппетита.

    Передозировка:

    Гипотензия, головные боли, тахикардия. Лечение симптоматическое.

    Взаимодействие:

    Препарат усиливает эффект гипотензивных препаратов.

    Алкоголь усиливает эффект препарата.

    Особые указания:

    Первый прием препарата должен проводиться под контролем АД.

    Препарат не применим для купирования приступов стенокардии.

    Препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами.

    При нарушении функции печени, только при выраженном ее снижении (возрастание бромсульфалеиновой пробы до 20-50%) увеличивается концентрация молсидомина в плазме крови и период полувыведения, что может потребовать коррекции дозы препарата.

    Принимая во внимание содержание лактозы, препарат не следует применять у пациентов с редкой формой врожденной непереносимости галактозы, дефицитом лактазы lapp (лактазная недостаточность у некоторых народностей Севера) или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В период применения молсидомина (особенно в начале лечения) следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

    Инструкции
    Вверх