Моксонидин - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованной в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Незначительно связывается с центральными альфа₂- адренорецепторами, снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД) при однократном и продолжительном применении.

При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, легочное сосудистое сопротивление, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений (ЧСС) существенно не изменяется.

На фоне лечения снижается активность неропинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона плазмы крови.

Уменьшает резистентность тканей к инсулину на 21% в сравнении с плацебо у пациентов, страдающих ожирением, и инсулинрезистентных пациентов с умеренной степенью тяжести артериальной гипертензии, стимулирует высвобождение гормона роста. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.

Фармакокинетика:

Всасывание

После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (около 90%). Прием пищи на величину абсорбции не влияет.

Максимальная концентрация в плазме крови (С_mах) достигается через 30-180 мин после применения внутрь и составляет 1-3 нг/мл. Интервал между достижением С_mахи выраженным снижением АД в покое различается в среднем на 10%, при нагрузке - на 7,7%. Продолжительность действия - более 12 ч.

Биодоступность при однократном применении внутрь составляет 88%, что указывает на отсутствие значительного эффекта "первичного" прохождения через печень.

Распределение

Проникает через гематоэнцефалический барьер. Не кумулирует при длительном применении. Объем распределения - 1,4-3 л/кг. Связь с белками плазмы крови 7%.

Метаболизм

Метаболизируется 10-20% моксонидина с образованием 4,5-дегидромоксонидина и аминометанамидинового производного.

Выведение

Период полувыведения (Т_1/2) составляет 2-3 ч. В первые 24 ч почками выводится более 90% (50-75% - в неизмененном виде, 20% - в виде метаболитов) и около 1% - с желчью. Моксонидин в малом количестве выводится при гемодиализе.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст

Достоверных различий в показателях фармакокинетики у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста не обнаружено. Коррекции дозы не требуется при условии нормальной функции почек.

Нарушение функции почек

У пациентов с умеренным (клиренс креатинина (КК) 30-60 мл/мин) и тяжелым (КК <30 мл/мин) нарушением функции почек равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т_1/2приблизительно в 2 и 3 раза соответственно выше, чем у пациентов с артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (КК >90 мл/мин). Поэтому пациентам с тяжелым нарушением функции почек препарат противопоказан, а с умеренным нарушением функции почек препарат следует применять с осторожностью, его доза должна подбираться индивидуально.

Нарушение функции печени

Достоверных исследований применения моксонидина у пациентов с нарушением функции печени нет. Так как моксонидин практически не метаболизируется в печени, нарушение ее функции не оказывает выраженного влияния на фармакокинетику препарата.

Показания:

Артериальная гипертензия.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к моксонидину или другим компонентам препарата;

- ангионевротический отёк в анамнезе;

- синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада;

- тяжёлая почечная недостаточность;

- выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд./мин);

- атриовентрикулярная блокада II и III степени;

- острая и хроническая сердечная недостаточность;

- период грудного вскармливания;

- наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).

С осторожностью:

Необходимо соблюдать осторожность при применении моксонидина у пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени (риск развития брадикардии), заболеваниях коронарных артерий (в т.ч. ишемической болезни сердца, нестабильной стенокардии, раннем постинфарктном периоде), заболеваниях переферического кровообращения (в т.ч. перемежающейся хромоте, синдроме Рейно), эпилепсии, болезни Паркинсона, депрессии, глаукоме, умеренной почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л), почечной недостаточности, беременности.

Беременность и лактация:

Беременность

Клинические данные о применении моксонидина у беременных отсутствуют. В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата. Моксонидин следует назначать беременным, только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью.

При необходимости применения моксонидина в период грудного вскармливания, кормление грудью необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь, независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг.

Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.

Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе - 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 0,4 мг в сутки.

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0,4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0,3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).

Побочные эффекты:

Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Выраженность этих симптомов уменьшается по прошествии первых недель терапии.

Побочные эффекты указаны по системно-органным классам и в зависимости от частоты классифицированы следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000,<1/100); включая отдельные сообщения.

Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто - обморок*.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - сухость во рту; часто - диарея, тошнота, рвота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь, зуд; нечасто - ангионевротический отек.

Нарушения психики: часто - бессонница; нечасто - нервозность.

Со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - звон в ушах.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - боль в спине; нечасто - боль в области шеи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения; нечасто - периферические отеки.

(* - частота сопоставима с плацебо).

Передозировка:

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.

Лечение: специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.

Взаимодействие:

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.

Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (необходимо избегать совместного назначения), транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.

Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Особые указания:

При необходимости отмены одновременно принимаемых β-адреноблокаторов и препарата Моксонидин, сначала отменяют β-адреноблокаторы и лишь через несколько дней препарат Моксонидин.

В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата моксонидин приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксонидин резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Влияние моксонидина на способность управлять транспортными средствами и другими сложными механизмами не изучалось. Имеются сообщения о возникновении сонливости и головокружения во время приема препарата. Это необходимо учитывать при управлении транспортными средствами и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг, 0,3 мг и 0,4 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки на основе фольги алюминиевой.

По 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Регистрационный номер:ЛП-004953

Дата регистрации:2018-07-24

Дата окончания действия:2023-07-24

Владелец Регистрационного удостоверения:

ФАРМТЕХНОЛОГИЯ ООО Беларусь

Производитель:

ФАРМТЕХНОЛОГИЯ ООО Беларусь

Дата обновления информации: 2023-01-31

Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Моксонидин (Moxonidine)