Норгестимат + Этинилэстрадиол - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Клинико-фармакологическая группа:

"Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты"

Входит в состав препаратов

Силест

таблетки внутрь

ДЖОНСОН & ДЖОНСОН ООО Россия

АТХ:

G03AA11 Норгестимат и этинилэстрадиол

Фармакодинамика:

Центральный механизм:

По механизму обратной отрицательной связи препарат вызывает резкое снижение частоты импульсной секреции гонадолиберина. В результате в пролиферативную фазу менструального цикла угнетает выработку ФСГ гипофизом (действие обусловлено экзогенным эстрогеном), что замедляет рост и созревание фолликулов в яичниках. Экзогенные гестагены угнетают выделение ЛГ гипофизом, что приводит к подавлению овуляции. Происходит снижение синтеза эндогенных эстрогенов и прогестерона.

Периферический механизм:

Препарат повышает вязкость цервикальной слизи, затрудняющую проникновение сперматозоидов в полость матки.

Снижение перистальтики маточных труб, обусловленное гестагенами, приводит к несвоевременному попаданию оплодотворенной яйцеклетки в полость матки. Под влиянием комбинированных эстроген-гестагенных препаратов возникают изменения в структуре эндометрия, что затрудняет нормальную имплантацию оплодотворенной яйцеклетки.

Фармакокинетика:

Норгестимат: при пероральном приеме абсорбируется в течение 2 ч, метаболизиуется до 17-деактил норгестимата и левоноргестрела.

Период полувыведения составляет около 4 ч. Метаболиты выводятся из организма медленно. По истечении 2 недель около 50 % активного вещества выделяется с мочой и около 40 % - с калом.

Этинилэстрадиол: быстро и почти полностью всасывается при пероральном приеме. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч. Этинилэстрадиол лишь частично метаболизируется в организме. Период полувыведения составляет 4,5 ч. Свыше 17 % активного вещества выводится в неизмененном виде с мочой и более 10 % выделяется с калом. Метаболитами являются эстрадиол, эстриол и, главным образом, 2-гидрокси- и 16β-гидроксиэтинилэстрадиол.

Показания:

Контрацепция.

МКБ-10

Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции

Противопоказания

Венозный тромбоз, в том числе и в анамнезе (в том числе тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легких).

Артериальный тромбоз, в том числе в анамнезе (в том числе острое нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, тромбоз артерий сетчатки) или предвестники тромбоза (в том числе стенокардия или транзиторная ишемическая атака).

Наличие серьезных или множественных факторов риска артериального тромбоза.

Артериальная гипертензия(стойкое повышение АД выше 160/100 мм рт.ст.).

Сахарный диабетс поражением сосудов.

Наследственная дислипопротеинемия.

Наследственная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу, например, дефицит антитромбина-lll, дефицит протеина С, дефицит протеина S, гипергомоцистеинемия, наличие антифосфолипидных антител (антитела против кардиолипина, группа антител против отрицательно заряженных фосфолипидов).

Гиперчувствительность.

Мигрень с аурой.

Тромбоэмболия.

Цереброваскулярные расстройства.

Карцинома молочной железы и эндометрия, другие эстрогензависимые образования.

Печеночная недостаточность.

Гемолитическая анемия.

Доброкачественные или злокачественные опухоли печени.

Отосклероз.

Холестатическая желтуха во время беременности, в том числе и в анамнезе.

Серповидно-клеточная анемия.

Ишемическая болезнь сердца.

Кровотечения из половых органов неясной этиологии.

Постменопаузальный период.

Возраст до 18 лет.

Послеродовой период (4 недели).

Беременность и кормление грудью.

С осторожностью:

Язвенный колит.

Венозная или артериальная эмболия у братьев, сестер или у родителей в относительно молодом возрасте.

Длительная иммобилизация или обширная хирургическая операция.

Факторы риска ишемической болезни сердца, например курение, гиперлипидемия, артериальная гипертензия или ожирение.

Артериальная гипертензия (стойкие уровни АД 140-159/90-99 мм рт.ст.).

Мастопатия.

Тромбофлебит поверхностных вен и варикозное расширение вен.

Миома матки.

Депрессия.

Заболевания печени и желчного пузыря.

Эпилепсия.

Поражения клапанного аппарата сердца с осложнениями (митральный стеноз с фибрилляцией предсердий).

Подростковый возраст.

Туберкулез.

Болезнь Крона.

Гипертриглицеридемия, в том числе в семейном анамнезе.

Системная красная волчанка.

Заболевания почек.

Острое нарушение функции печени во время предшествующей беременности или предшествующего использования половых гормонов.

Нарушения менструального цикла.

Беременность и лактация:

Категория FDA - X. Препарат противопоказан беременным женщинам.

Эпидемиологические исследования не выявили повышения риска врожденных дефектов у детей, матери которых до беременности принимали пероральные контрацептивы. В большинстве современных исследований не обнаружены также тератогенные эффекты, в частности аномалии сердца и укорочение конечностей, у потомства женщин, которые во время беременности по ошибке принимали пероральные контрацептивы.

Комбинированные пероральные контрацептивы могут влиять на лактацию, то есть уменьшать количество и изменять состав грудного молока. Кроме того, небольшая часть контрацептивных стероидов и/или их метаболитов может проникать в грудное молоко. В связи с этим Силест противопоказан в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутрь перорально по 1 таблетке каждый день в течение 20 дней, затем делают семидневный перерыв. Интервал между приемами препарата не должен превышать 36 ч.

Контрацептивные таблетки обладают наибольшей эффективностью, если их принимать в одно и то же время суток, например, по утрам.

В случае пропуска обычного времени приема, таблетку следует принять немедленно. Отступление от обычного времени приема до 12 ч обеспечивает надежное контрацептивное действие. Эффективность препарата снижается при задержке в приеме таблетки более 12 ч. Если с обычного времени приема препарата прошло более 12 ч или пропущен прием больше чем одной таблетки, прием препарата следует немедленно возобновить, оставив в упаковке пропущенную таблетку. Однако до конца данного цикла следует пользоваться дополнительными средствами предохранения от беременности, такими, как презерватив или вагинальные контрацептивные суппозитории. В таких ситуациях нельзя полагаться на метод "безопасных дней" или "температурный" метод контрацепции.

Побочные эффекты:

Заболевания почек, депрессия, снижение либидо, снижение толерантности к глюкозе, изменение массы тела.

Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, инфаркт миокарда, нарушения мозгового кровообращения, тромбоз глубоких вен, артериальная тромбоэмболия, тромбоэмболия легочных или других сосудов, отеки.

Опухоли: доброкачественные и злокачественные опухоли печени, рак шейки матки и молочной железы.

Гепатобилиарная система: холестатическая желтуха, синдром Бадда-Киари, внутрипеченочный холестаз, холелитиаз.

ЖКТ: тошнота, рвота, абдоминальная боль, метеоризм, колиты, нарушение аппетита.

Половые органы: межменструальные кровотечения, мажущие кровянистые выделения, аменорея, изменения менструального цикла, увеличение размеров фибромиомы матки, вагинальный кандидоз, увеличение секреции шейки матки, эрозия шейки матки, снижение либидо, предменструальный синдром, временное бесплодие после окончания приема препарата

Грудные железы: болезненность и ощущение напряжения, галакторея, нагрубание, увеличение размеров, уменьшение лактации при приеме непосредственно после родов.

Кожа: узловатая эритема, кожная сыпь, хлоазма, экссудативная эритема, акне, себорея, алопеция, гирсутизм, пигментные пятна на лице, гипертрихоз, пемфигоид (гестационный герпес), меланодермия с тенденцией к персистированию.

Органы зрения: катаракта, поражения глазного нерва, изменение кривизны роговицы, ощущение дискомфорта при ношении контактных линз.

ЦНС: головная боль, изменения настроения, раздражительность, депрессия, хорея, головокружение, мигрень,

Метаболизм: задержка жидкости, изменения массы тела (уменьшение или увеличение), снижение толерантности к глюкозе, изменения аппетита.

Почки: снижение функции почек, гемолитико-уремический синдром.

Другие: заболевания почек, снижение либидо.

При появлении менструальноподобных кровотечений, прием препарата следует продолжать. Если же кровотечение не прекращается, то необходимо провести обследование, чтобы исключить органические причины. Подобные рекомендации касаются и мажущих кровянистых выделений, которые могут появляться нерегулярно в течение нескольких циклов приема препарата или впервые после продолжительного приема препарата. Если по окончании цикла приема препарата кровотечение не наступает, необходимо исключить наличие беременности до начала нового цикла приема препарата.

Передозировка:

Рвота, тошнота и вагинальные кровотечения. Специфического антидота не существует. В случае передозировки нужно сделать промывание желудка (в течение первого часа после приема препарата) и проводить симптоматическую терапию.

Взаимодействие:

Усиление метаболизма стероидных гормонов при одновременном приеме зверобоя продырявленного, барбитуратов, карбамазепина, фенитоина, сульфаниламидов, производных пиразолона, рифампицина.

Другой тип взаимодействия заключается в нарушении внутрипеченочной циркуляции эстрогенов, в результате чего ускоряется выведение и снижается концентрация этинилэстрадиола. При совместном приеме с некоторыми антибиотиками (например, ампициллином или тетрациклином) наблюдается недостаточное расщепление конъюгатов эстрогенов и жирных кислот кишечными бактериями.

Показано, что некоторые ингибиторы протеаз и некоторые антиретровирусные препараты повышают (например, индинавир) или снижают (например, ритонавир) концентрацию в крови комбинированных гормональных контрацептивов.

При одновременном приеме гипогликемических лекарственных средств может потребоваться коррекция дозы последних.

Особые указания:

Необходимо наблюдение гинеколога во время приема препарата.

Пероральные контрацептивы не защищают от ВИЧ-инфекции (СПИДа) и других заболеваний, передаваемых половым путем.

Перед назначением пациентке перорального контрацептива рекомендуется собрать полный анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Обследования необходимо периодически повторять в соответствии со стандартами качественной гинекологической помощи.

Эффективность снижается при регулярном употреблении этанола.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не выявлено.

Инструкции

Норгестимат + Этинилэстрадиол (Norgestimate + Ethinylestradiol)