ОКТРЕТЕКС® (Octretex)

Действующее вещество:ОктреотидОктреотид
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Генфастат®
    раствор в/в; п/к
  • Октреокс
    раствор в/в; п/к
  • Октреотид
    раствор в/в; п/к
  • Октреотид
    раствор в/в; п/к
  • Октреотид
    раствор в/в; п/к
  • ОКТРЕОТИД
    раствор в/в; п/к
  • ОКТРЕОТИД
    раствор п/к; д/инфузий
  • Октреотид
    раствор в/в; п/к
  • Октреотид
    раствор в/в; п/к
  • Октреотид Каби
    раствор в/в; п/к
  • Октреотид Канон
    раствор д/инфузий; п/к
  • Октреотид Сан
    раствор в/в; п/к
  • Октреотид-Актавис
    раствор д/инфузий; п/к
  • Октреотид-депо
    лиофилизат в/м
  • Октреотид-лонг
    лиофилизат в/м
  • Октреотид-лонг
    лиофилизат в/м
  • Октреотид-Фармасинтез
    лиофилизат в/м
  • ОКТРЕТЕКС®
    раствор д/инфузий; п/к
  • ОКТРЕТЕКС®
    раствор д/инфузий; п/к
  • Октретекс®
    раствор д/инфузий; п/к
  • ОКТРЕТЕКС®
    раствор д/инфузий
  • ОКТРЕТЕКС®
    раствор д/инфузий; п/к
  • Октретекс®
    раствор д/инфузий; п/к
  • Сандостатин®
    раствор в/в; п/к
  • Сандостатин® Лар
    порошок в/м
  • Серакстал
    раствор д/инфузий; п/к
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  

    раствор для инфузий и подкожного введения

    Состав:

    Одна ампула содержит:

    Действующее вещество: октреотида ацетат (в пересчете на октреотид) - 0,6 мг.

    Вспомогательные вещества: маннитол (E421), молочная кислота, натрия гидрокарбонат, вода для инъекций.

    Описание:

    Прозрачный бесцветный раствор.

    Характеристика препарата:

    Действующее вещество препарата ОКТРЕТЕКС® - октреотид, является синтетическим октапептидом, производным естественного гормона соматостатина, обладающим сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия.

    Фармакотерапевтическая группа:Гормоны гипофиза и гипоталамуса и их аналоги; гормоны гипоталамуса; соматостатин и его аналоги
    АТХ:  

    H01CB02   Октреотид

    Механизм действия:

    Октреотид подавляет секрецию гормона роста (ГР), как патологически повышенную, так и вызываемую аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией. Октреотид подавляет также секрецию инсулина, глюкагона, гастрина, серотонина, как патологически повышенную, так и вызываемую приемом пищи; также подавляет секрецию инсулина и глюкагона, стимулируемую аргинином. Октреотид подавляет секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином.

    В отличие от соматостатина, октреотид подавляет секрецию ГР в большей степени, чем секрецию инсулина, и его введение не сопровождается последующей гиперсекрецией гормонов (например, ГР у пациентов с акромегалией).

    Фармакодинамика:

    У пациентов с акромегалией октреотид уменьшает концентрацию ГР и инсулиноподобного фактора роста (ИФР-1) в плазме крови. Уменьшение концентрации ГР на 50 % и более отмечается у 90 % пациентов, при этом значение концентрации ГР менее 5 нг/мл достигается примерно у половины пациентов. У большинства пациентов с акромегалией октреотид уменьшает выраженность головной боли, припухлости мягких тканей, гипергидроза, боли в суставах и парестезий. У пациентов с аденомой гипофиза больших размеров лечение препаратом может привести к некоторому уменьшению размеров опухоли.

    При секретирующих эндокринных опухолях желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и поджелудочной железы в случаях недостаточной эффективности проведенной терапии (хирургическое вмешательство, эмболизация печеночной артерии, химиотерапия, в том числе стрептозотоцином и 5-фторурацилом) применение октреотида может приводить к улучшению течения заболевания. Так, при карциноидных опухолях применение октреотида может приводить к уменьшению выраженности ощущения "приливов" крови к лицу, диареи, что во многих случаях сопровождается уменьшением концентрации серотонина в плазме крови и экскреции 5-гидроксииндолуксусной кислоты почками.

    При опухолях, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида (ВИПомы), применение октреотида приводит у большинства пациентов к уменьшению секреторной диареи тяжелой степени и, соответственно, к улучшению качества жизни. Одновременно происходит уменьшение сопутствующих нарушений электролитного баланса, например, гипокалиемии, что позволяет отменить энтеральное и парентеральное введение жидкости и электролитов. У некоторых пациентов замедляется или останавливается прогрессирование опухоли, происходит уменьшение ее размеров, а также размеров метастазов в печень. Клиническое улучшение обычно сопровождается уменьшением концентрации вазоактивного интестинального пептида (ВИП) в плазме крови или ее нормализацией.

    При глюкагономах применение октреотида приводит к уменьшению мигрирующей эритемы. Октреотид не оказывает сколько-нибудь существенного влияния на выраженность гипергликемии при сахарном диабете, при этом потребность в инсулине или гипогликемических препаратах для приема внутрь обычно остается неизменной. Препарат вызывает уменьшение степени тяжести диареи, что сопровождается увеличением массы тела. Хотя уменьшение концентрации глюкагона в плазме крови под влиянием октреотида носит транзиторный характер, клиническое улучшение остается стабильным в течение всего периода применения препарата.

    У пациентов с гастриномами/синдромом Золлингера-Эллисона при применении октреотида в монотерапии или в комбинации с ингибиторами протонной помпы или блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов возможно уменьшение гиперсекреции соляной кислоты в желудке, уменьшение концентрации гастрина в плазме крови, а также уменьшение выраженности диареи и "приливов".

    У пациентов с инсулиномами октреотид уменьшает концентрацию иммунореактивного инсулина в крови (этот эффект может быть кратковременным - около 2 ч). У пациентов с операбельными опухолями октреотид может обеспечить восстановление и поддержание нормогликемии в предоперационном периоде. У пациентов с неоперабельными доброкачественными и злокачественными опухолями контроль гликемии может улучшаться и без одновременного продолжительного уменьшения концентрации инсулина в крови.

    У пациентов с редко встречающимися опухолями, гиперпродуцирующими рилизинг-фактор гормона роста (соматолибериномами), октреотид уменьшает выраженность симптомов акромегалии. Это связано с подавлением секреции рилизинг-фактора гормона роста и самого ГР. В дальнейшем может уменьшиться гипертрофия гипофиза.

    При рефрактерной диарее у пациентов с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД) применение октреотида приводит к полной или частичной нормализации стула примерно у 1/3 пациентов с диареей, не контролируемой адекватной терапией противомикробными и/или противодиарейными средствами.

    У пациентов с предстоящим оперативным вмешательством на поджелудочной железе, применение октреотида во время операции и после нее снижает частоту типичных послеоперационных осложнений (например, панкреатических свищей, абсцессов, сепсиса, послеоперационного острого панкреатита).

    При кровотечении из варикозно расширенных вен пищевода и желудка у пациентов с циррозом печени применение октреотида в комбинации со специфическим лечением (например, склерозирующей терапией) приводит к более эффективной остановке кровотечения и раннего повторного кровотечения, уменьшению объема трансфузий и улучшению 5-дневной выживаемости. Считается, что механизм действия октреотида связан с уменьшением органного кровотока посредством подавления таких вазоактивных гормонов, как ВИП и глюкагон.

    Фармакокинетика:

    Абсорбция

    После подкожного (п/к) введения октреотид быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация октреотида в плазме крови отмечается через 30 мин.

    Распределение

    Связь с белками плазмы крови составляет 65 %. Связывание октреотида с форменными элементами крови крайне незначительно. Объем распределения составляет 0,27 л/кг.

    Элиминация

    Период полувыведения после п/к инъекции препарата составляет 100 мин. После внутривенного (в/в) введения выведение октреотида осуществляется в 2 фазы, с периодами полувыведения 10 и 90 мин соответственно. Большая часть октреотида выводится через кишечник, около 32 % - в неизмененном виде почками. Общий клиренс составляет 160 мл/мин.

    Показания:

    Препарат ОКТРЕТЕКС® показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет при следующих заболеваниях и состояниях:

    - Акромегалия.

    Симптоматическое лечение и снижение концентрации гормона роста (ГР) и инсулиноподобного фактора роста (ИФР-1) в плазме крови при отсутствии достаточного эффекта от хирургического лечения или лучевой терапии, а также лечение пациентов с акромегалией при наличии противопоказаний к оперативному лечению или при отказе от такового; лечение в период после лучевой терапии до развития ее полного эффекта.

    - Секретирующие эндокринные опухоли ЖКТ и поджелудочной железы - для контроля симптомов:

    • Карциноидные опухоли с наличием карциноидного синдрома.
    • ВИПомы.
    • Глюкагономы.
    • Гастриномы/синдром Золлингера-Эллисона - как правило, в комбинации с ингибиторами протонной помпы и блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов.
    • Инсулиномы (для контроля гипогликемии в предоперационном периоде, а также для поддерживающей терапии).
    • Соматолибериномы (опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией рилизинг-фактора гормона роста).

    Препарат ОКТРЕТЕКС® не является противоопухолевым препаратом и его применение не может привести к излечению данной категории пациентов.

    - Контроль симптомов рефрактерной диареи, ассоциированной со СПИД.

    - Профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе.

    - Остановка кровотечения и профилактика рецидивов кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода и желудка у пациентов с циррозом печени в комбинации со специфическими лечебными мероприятиями, например, эндоскопической склерозирующей терапией.

    Противопоказания:

    Гиперчувствительность к октреотиду и/или к любому вспомогательному веществу в составе препарата.

    С осторожностью:

    - Холелитиаз (желчнокаменная болезнь);

    - сахарный диабет;

    - при одновременном применении с препаратами с узким терапевтическим индексом, метаболизм которых осуществляется с участием изофермента CYP3A4 (например, хинидин, терфенадин).

    Беременность и лактация:

    Беременность

    При применении октреотида во время беременности не отмечалось случаев развития врожденных пороков у детей. Применять октреотид при беременности следует только в случае крайней необходимости.

    Имеется ограниченный опыт применения препарата у беременных с акромегалией в кинической практике (в половине случаев исход беременности неизвестен). Большинство беременных пациенток получали терапию октреотидом в первом триместре беременности. Приблизительно 70 % случаев с известным исходом пациентки самостоятельно приняли решение продолжать терапию препаратом во время беременности. У большинства пациенток (случаи с известным исходом) беременность завершилась рождением здоровых детей, однако сообщалось также о нескольких самопроизвольных абортах в первом триместре и случаях искусственного прерываниях беременности.

    Период грудного вскармливания

    Нет данных о проникновении октреотида в грудное молоко у людей. В доклинических исследованиях отмечалось проникновение октреотида в грудное молоко животных. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

    Фертильность:

    Неизвестно, влияет ли октреотид на фертильность у людей. В исследованиях на животных не было выявлено отрицательного влияния на фертильность мужских и женских особей крыс при применении октреотида в дозе 1 мг/кг массы тела в день.

    Женщины с детородным потенциалом

    Поскольку уменьшение концентрации ГР и нормализация концентрации ИФР-1 на фоне терапии октреотидом может приводить к восстановлению способности к деторождению у женщин с акромегалией, при применении препарата пациенткам детородного возраста следует применять надежные способы контрацепции.

    Способ применения и дозы:

    Режим дозирования

    Акромегалия

    При акромегалии первоначально препарат вводят по 0,05-0,1 мг п/к с интервалами 8 или 12 ч. Дальнейшая коррекция дозы должна быть основана на ежемесячных определениях концентрации ГР и ИФР-1 в крови (целевая концентрация: ГР < 2,5 нг/мл; ИФР-1 в пределах нормальных значений), анализе клинических симптомов и переносимости препарата. У большинства пациентов оптимальная суточная доза составляет 0,2-0,3 мг. Не следует превышать максимальную дозу, составляющую 1,5 мг в сутки. У пациентов, получающих препарат ОКТРЕТЕКС® в стабильной дозе, определение концентрации ИФР-1 и/или ГР следует проводить каждые 6 месяцев. Если после 1 месяца лечения препаратом ОКТРЕТЕКС® не отмечается достаточного уменьшения концентрации ИФР-1 и/или ГР и улучшения клинической картины заболевания, терапию следует прекратить.

    Эндокринные опухоли ЖКТ и поджелудочной железы

    При эндокринных опухолях ЖКТ и поджелудочной железы препарат вводят п/к в начальной дозе 0,05 мг 1-2 раза в сутки. В дальнейшем в зависимости от достигнутого клинического эффекта, влияния на концентрацию гормонов, продуцируемых опухолью (в случае карциноидных опухолей - влияния на выделение 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой) и переносимости, дозу препарата можно постепенно увеличить до 0,6 мг в сутки. В исключительных случаях могут потребоваться более высокие дозы. Поддерживающую дозу препарата следует подбирать индивидуально.

    При карциноидных опухолях в случае, если терапия препаратом ОКТРЕТЕКС® в максимальной переносимой дозе в течение 1 недели не была эффективной, лечение следует прекратить.

    Рефрактерная диарея, ассоциированная со СПИД

    При рефрактерной диарее, ассоциированной со СПИД, препарат вводят п/к в начальной дозе по 0,1 мг 3 раза в сутки. Если после 1 недели лечения не отмечается клинического улучшения, дозу препарата следует увеличить индивидуально, вплоть до 0,75 мг в сутки. Коррекцию дозы проводят с учетом динамики стула и переносимости препарата. Если в течение 1 недели лечения препаратом ОКТРЕТЕКС® в дозе 0,75 мг в сутки улучшения не наступает, терапию следует прекратить.

    Профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе

    Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе препарат вводят п/к в дозе 0,1 мг 3 раза в сутки на протяжении 7 последовательных дней, начиная со дня операции (по крайней мере, за 1 час до лапаротомии).

    Кровотечение из варикозно расширенных вен пищевода и желудка

    При кровотечении из варикозно расширенных вен пищевода и желудка препарат вводят в дозе 0,025 мг/ч путем непрерывной в/в инфузии в течение 5 дней. Препарат ОКТРЕТЕКС® можно разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида. У пациентов с циррозом печени с кровотечением из варикозно расширенных вен пищевода была отмечена хорошая переносимость терапии октреотидом, в течение 5 дней до 0,05 мг/ч в виде непрерывной в/в инфузии.

    Особые группы пациентов

    Пациенты с нарушением функции печени

    Поскольку имеются данные об увеличении периода полувыведения октреотида у пациентов с циррозом печени, рекомендуется коррекция поддерживающей дозы у пациентов с нарушением функции печени.

    Пациенты с нарушением функции почек

    Коррекции дозы октреотида у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.

    Пациенты пожилого возраста (≥ 65 лет)

    В настоящее время нет данных о снижении переносимости терапии препаратом у лиц пожилого возраста и необходимости коррекции режима дозирования.

    Дети

    Опыт применения октреотида у детей и подростков до 18 лет очень ограничен. Безопасность и эффективность применения октреотида у детей и подростков в возрасте до 18 лет на данный момент не установлены.

    Инструкция по использованию препарата:

    Способ применения

    Подкожно, внутривенно инфузионно.

    Перед парентеральным введением следует визуально оценить раствор препарата на предмет изменения цвета или наличия механических включений.

    Октреотид в течение 24 часов сохраняет физическую и химическую стабильность в стерильном 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы (глюкозы). Однако в связи с тем, что октреотид может влиять на обмен глюкозы, предпочтительно использовать 0,9 % раствор натрия хлорида.

    При необходимости в/в введения октреотида содержимое одной ампулы следует развести в 60 мл 0,9 % раствора натрия хлорида; приготовленный раствор следует вводить в/в капельно. Инфузию повторяют с необходимой частотой в соответствии с рекомендованной длительностью лечения. Возможно в/в введение раствора препарата и в более низкой концентрации.

    Подкожное введение

    Перед самостоятельным проведением п/к инъекции препарата ОКТРЕТЕКС® врачу или медсестре следует обучить пациента правильной технике проведения данной манипуляции. С целью уменьшения боли в месте инъекции следует вводить раствор комнатной температуры. Не следует вводить препарат в одно и то же место с короткими промежутками времени.

    Ампулы открывать непосредственно перед введением препарата. Неиспользованный раствор следует утилизировать.

    Внутривенное введение

    Инфузию повторяют с необходимой частотой в соответствии с рекомендованной длительностью терапии. Возможно введение раствора препарата и в более низкой концентрации.

    Побочные эффекты:

    Резюме профиля безопасности

    Основными нежелательными реакциями, отмечавшимися при применении октреотида, были нарушения со стороны ЖКТ и нервной системы, нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей, обмена веществ и питания.

    В клинических исследованиях наиболее часто при применении препарата наблюдались диарея, боль в животе, тошнота, вздутие живота, головная боль, холелитиаз, гипергликемия и запор. Также часто отмечались головокружение, боль различной локализации, нарушение коллоидной стабильности желчи (образование микрокристаллов холестерина), нарушение функции щитовидной железы (уменьшение концентрации тиреотропного гормона, общего и свободного тироксина), мягкая консистенция стула, снижение толерантности к глюкозе, рвота, астения и гипогликемия.

    Табличное резюме нежелательных реакций

    Частота возникновения нежелательных реакций определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

    Системно-органные классы

    Частота

    Нежелательные реакции

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

    Частота неизвестна

    Тромбоцитопения*

    Нарушения со стороны иммунной системы

    Частота неизвестна

    Аллергические реакции*, реакции гиперчувствительности*, анафилактические реакции*

    Эндокринные нарушения

    Часто

    Гипотиреоз, нарушение функции щитовидной железы (уменьшение концентрации тиреотропного гормона, общего и свободного тироксина)

    Нарушения метаболизма и питания

    Очень часто

    Гипергликемия

    Часто

    Гипогликемия, нарушение толерантности к глюкозе, уменьшение аппетита

    Нечасто

    Дегидратация

    Нарушения со стороны нервной системы

    Очень часто

    Головная боль

    Часто

    Головокружение

    Нарушения со стороны сердца

    Часто

    Брадикардия

    Нечасто

    Тахикардия

    Частота неизвестна

    Аритмии*

    Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

    Часто

    Одышка

    Желудочно-кишечные нарушения

    Очень часто

    Диарея, боль в животе, тошнота, запор, вздутие живота

    Часто

    Диспепсия, рвота, чувство наполнения/тяжести в животе, стеаторея, мягкая консистенция стула, обесцвечивание стула

    Частота неизвестна

    Острый панкреатит*

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

    Очень часто

    Холелитиаз

    Часто

    Холецистит, нарушение коллоидной стабильности желчи (образование микрокристаллов холестерина), гипербилирубинемия

    Частота неизвестна

    Острый гепатит без явлений холестаза*, холестатический гепатит*, холестаз*, желтуха*, холестатическая желтуха*

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

    Часто

    Зуд, кожная сыпь, алопеция

    Частота неизвестна

    Крапивница*

    Общие нарушения и реакции в месте введения

    Очень часто

    Реакции в месте введения (например, боль или гиперчувствительность, покалывание или ощущение жжения, отек, парестезия, эритема)

    Часто

    Астения

    Лабораторные и инструментальные данные

    Часто

    Увеличение активности "печеночных" трансаминаз

    Частота неизвестна

    Увеличение активности щелочной фосфатазы и гамма-глутамилтрансферазы*

    * Нежелательные реакции (НР), выявленные в постмаркетинговом периоде на основании отдельных спонтанных сообщений и случаев, описанных в литературе.

    Описание отдельных нежелательных реакций

    Нарушения со стороны ЖКТ, обмена веществ и питания

    При применении октреотида в редких случаях могут отмечаться явления, напоминающие острую кишечную непроходимость: прогрессирующее вздутие живота, выраженная боль в эпигастральной области, болезненность при пальпации и напряжение мышц передней брюшной стенки (мышечный дефанс).

    Несмотря на то что выведение жиров с калом может возрастать, нет доказательств того, что длительное лечение октреотидом может приводить к развитию дефицита питания вследствие нарушения всасывания (мальабсорбция). Вероятность возникновения таких НР может быть уменьшена путем введения препарата между приемами пищи или перед сном.

    Заболевания желчного пузыря и сопутствующие реакции

    Аналоги соматостатина демонстрируют способность ингибировать сокращение желчного пузыря и снижать секрецию желчи, что может привести к нарушению функции и возникновению осадка. Частота камнеобразования в желчном пузыре на фоне применения октреотида оценивается в 15-30 %. Частота в общей популяции - 5-20 %. Наличие камней в желчном пузыре или билиарного сладжа у пациентов, получающих терапию октреотидом, в большинстве случаев протекает бессимптомно. В случае наличия клинических симптомов следует проводить терапию растворения камней с использованием препаратов желчных кислот или хирургическое вмешательство (см. "Особые указания").

    Реакции в месте введения

    В месте проведения подкожной инъекции могут возникать боль или чувствительность при введении препарата, покалывание или чувство жжения, также могут возникать покраснение и отек, длительность явлений редко превышает 15 минут. Неприятные ощущения в месте введения могут быть уменьшены введением раствора препарата ОКТРЕТЕКС® комнатной температуры или введением меньших объемов препарата с более высокой концентрацией.

    Нарушения со стороны сердца

    Брадикардия является часто возникающим НР при применении аналогов соматостатина. По данным ЭКГ исследования на фоне применения препарата у пациентов с акромегалией и карциноидным синдромом наблюдались удлинение интервала QT, отклонение электрической оси сердца, ранняя реполяризация, низковольтажный тип ЭКГ, смещение переходной зоны, ранний зубец Р и неспецифические изменения сегмента ST и зубца Т.

    Поскольку у данной категории пациентов отмечались сопутствующие заболевании сердца, причинно-следственная связь между применением октреотида и развитием данных НР не установлена.

    Панкреатит

    При длительном п/к применении октреотида отмечались случаи развития панкреатита, обусловленного холелитиазом.

    Сообщалось об очень редких случаях развития острого панкреатита в первые часы или дни после п/к введения октреотида, который разрешался самостоятельно после отмены препарата.

    Реакция гиперчувствительности и анафилактические реакции

    В пострегистрационном периоде применения октреотида отмечались случаи развития реакций гиперчувствительности и аллергических реакций, с локализацией преимущественно на коже, редко затрагивая полость рта и дыхательные пути. Отмечались единичные случаи развития анафилактического шока.

    Тромбоцитопения

    В пострегистрационном периоде применения октреотида отмечались случаи развития тромбоцитопении, в особенности при в/в введении у пациентов с циррозом печени. Проявления тромбоцитопении обратимы при прерывании терапии.

    Передозировка:

    Симптомы

    Сообщалось об отдельных случаях передозировки октреотида у детей и взрослых в клинической практике. При случайном применении октреотида у взрослых в дозе 2400­6000 мкг в сутки в/в капельно (скорость инфузии 100-250 мкг/ч) или п/к (1500 мкг 3 раза в сутки), наблюдалось развитие аритмии, снижение артериального давления, внезапная остановка сердца, гипоксия головного мозга, панкреатит, стеатоз печени, диарея, слабость, заторможенность, уменьшение массы тела, гепатомегалия и лактоацидоз. Сообщалось о случаях атриовентрикулярной блокады (включая полную атриовентрикулярную блокаду) у пациентов, получающих более высокую дозу при в/в капельном введении (скорость инфузии 100 мкг/час) и/или в/в струйно (50 мкг струйно с последующим непрерывным в/в капельным введением со скоростью 50 мкг/час). При случайном применении октреотида у детей в дозе 50-3000 мкг в сутки в/в капельно (скорость инфузии 2,1-500 мкг/ч) или п/к (50-100 мкг), отмечалась только умеренно выраженная гипергликемия.

    При п/к введении октреотида в дозе 3000-30000 мкг в сутки (разделенной на несколько введений) у онкологических пациентов [не выявлено каких-либо непредвиденных нежелательных реакций (за исключением указанных в разделе "Побочное действие").

    Лечение

    Лечение симптоматическое. Пациенты, в/в получающие дозу октреотида выше рекомендованной, имеют повышенный риск развития атриовентрикулярной блокады более высокой степени и должны находиться под надлежащим кардиологическим монитором.

    Взаимодействие:

    Может возникнуть необходимость коррекции дозы бета-адреноблокаторов, блокаторов "медленных" кальциевых каналов, препаратов для коррекции водно-электролитного баланса при их одновременном применении с октреотидом.

    Может возникнуть необходимость коррекции дозы инсулина или препаратов для лечения сахарного диабета при их одновременном применении с октреотидом.

    Октреотид уменьшает всасывание циклоспорина, замедляет всасывание циметидина. Одновременное применение октреотида и бромокриптина увеличивает биодоступность последнего.

    Имеются данные о том, что аналоги соматостатина могут уменьшать метаболический клиренс веществ, путь превращения которых проходит с участием ферментов системы цитохрома Р450, что может быть обусловлено подавлением ГР. Поскольку нельзя исключить, что октреотид также может обладать подобным эффектом, следует соблюдать осторожность при применении препаратов, метаболизирующихся изоферментом CYP3A4 и имеющих узкий диапазон терапевтических концентраций (например, хинидин, терфенадин).

    Соматостатин и его аналоги, такие как октреотид, конкурентно связываются с рецепторами могут влиять на эффективность радиоактивных аналогов соматостатина. Следует избегать применения октреотида за 24 часа до введения оксодотреотида лютеция (177Lu) - радиофармацевтического препарата, связывающего с рецепторами сомастостатина.

    Особые указания:

    Общие рекомендации

    При опухолях гипофиза, секретирующих ГР, необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат ОКТРЕТЕКС®, так как возможно увеличение размеров опухоли с развитием такого серьезного осложнения, как сужение полей зрения. В этих случаях следует рассмотреть необходимость применения других методов лечения. При применении препарата ОКТРЕТЕКС® в течение длительного периода времени необходимо контролировать функцию щитовидной железы.

    Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

    При применении препарата отмечались случаи развития брадикардии (градация "часто"). Возможно возникновение необходимости уменьшения дозы бета-адреноблокаторов, блокаторов "медленных" кальциевых каналов или препаратов, влияющих на водно-­электролитный баланс.

    Нарушение питания

    У некоторых пациентов октреотид может изменять абсорбцию жиров в кишечнике.

    На фоне применения октреотида отмечалось уменьшение концентрации витамина В12 и отклонение показателей теста всасывания кобаламина (тест Шиллинга) от нормы.

    При применении препарата ОКТРЕТЕКС® у пациентов с дефицитом витамина В12 в анамнезе рекомендуется контролировать его концентрацию.

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

    Всем пациентам следует проводить ультразвуковое исследование желчного пузыря перед началом лечения, а также каждые 6-12 месяцев применения препарата ОКТРЕТЕКС®.

    При наличии камней желчного пузыря до начала терапии препаратом возможность проведения терапии следует оценивать индивидуально исходя из отношения возможного риска к потенциальной пользе терапии препаратом. Нет данных об ухудшении течения уже существующей желчнокаменной болезни при применении октреотида.

    Рекомендации при образовании камней желчного пузыря при применении препарата ОКТРЕТЕКС®

    - Бессимптомные камни желчного пузыря.

    Продолжение терапии препаратом с повторной оценкой соотношения польза/риск. Не требуется каких-либо лечебных вмешательств; наблюдение рекомендовано продолжить.

    - Камни желчного пузыря с клинической симптоматикой.

    В зависимости от соотношения польза/риск следует прекратить или продолжить терапию препаратом. Лечение пациента с камнями желчного пузыря, сопровождающимися клинической симптоматикой, должно соответствовать принятым стандартам терапии. Медикаментозное лечение включает применение комбинаций препаратов желчных кислот (например, хенодезоксихолевая кислота в сочетании с урсодезоксихолевой кислотой в соответствующих дозах) с ультразвуковым контролем до полного исчезновения камней.

    Эндокринные опухоли ЖКТ

    В редких случаях у пациентов с эндокринными опухолями ЖКТ возможно внезапное прекращение эффективного контроля симптомов при лечении препаратом ОКТРЕТЕКС® с быстрым возникновением рецидива и развитием тяжелой симптоматики.

    Метаболизм глюкозы

    В связи с ингибирующим влиянием октреотида на ГР, глюкагон и инсулин возможно развитие нарушений метаболизма глюкозы в виде постпрандиального нарушения толерантности к глюкозе, а в некоторых случаях - развитие персистирующей гипергликемии в результате длительного применения препарата. Отмечены также случаи развития гипогликемии.

    У пациентов с инсулиномами на фоне лечения октреотидом может отмечаться увеличение выраженности и продолжительности гипогликемии (это связано с более выраженным подавляющим влиянием на секрецию ГР и глюкагона, чем на секрецию инсулина, а также с меньшей длительностью ингибирующего воздействия на секрецию инсулина). Следует обеспечить тщательное наблюдение за такими пациентами как в начале лечения, так и при каждом изменении дозы препарата. Значительные колебания концентрации глюкозы в крови могут быть предупреждены путем более частого введения препарата в меньших дозах. У пациентов с сахарным диабетом 1 типа применение препарата может уменьшать потребность в инсулине. У пациентов без сахарного диабета и с сахарным диабетом 2 типа с частично сохранной секрецией инсулина применение препарата ОКТРЕТЕКС® может приводить к прандиальной гипергликемии. При применении препарата ОКТРЕТЕКС® у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется проводить контроль концентрации глюкозы в крови и корректировать терапию гипогликемическими препаратами.

    Варикозное расширение вен пищевода

    Поскольку после кровотечений из варикозно расширенных вен пищевода и желудка повышен риск развития сахарного диабета 1 типа, а у пациентов с уже существующим с сахарным диабетом 1 типа возможно изменение потребности в инсулине, в этих случаях необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови.

    Необходима коррекция режима дозирования одновременно применяемых диуретиков, бета-адреноблокаторов, блокаторов "медленных" кальциевых каналов, инсулина, гипогликемических средств для перорального применения, глюкагона.

    Вспомогательные вещества

    Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на 1 мл, то есть, по сути, не содержит натрия.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Нет данных о влиянии терапии октреотидом на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

    Следует учитывать, что при применении препарата могут возникать головная боль и головокружение.

    Необходимо проинформировать пациента о том, что в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

    Форма выпуска/дозировка:

    Раствор для инфузий и подкожного введения, 0,6 мг/мл.

    Упаковка:

    1 мл препарата в ампулах светозащитного стекла тип I с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой. На ампулы дополнительно нанесено одно, два или три цветных кольца или без дополнительных цветных колец.

    5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и пленки полимерной, или без пленки.

    1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

    Условия хранения:

    В защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 °С. Не замораживать.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    2 года. Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-№(006309)-(РГ-RU)
    Дата регистрации:2024-07-22
    Дата окончания действия:2029-07-22
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2024-09-18
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх