Входит в состав препаратов
АТХ:C09CA08 Олмесартан медоксомил
Фармакодинамика:Олмесартана медоксомил является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип AT1), который блокирует все действия ангиотензина II, опосредованные AT1-рецепторами, независимо от источника или пути синтеза
ангиотензина II.
Ангиотензин II - это основной вазоактивный гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), повышает активность ренина, снижает концентрацию альдостерона в плазме крови и играет важную роль в патофизиологии артериальной гипертензии посредством AT1-рецепторов. Не имеется доказательных данных о развитии артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата, тахифилаксии во время длительного применения и синдрома "отмены" (резкое повышение АД после отмены препарата).
При артериальной гипертензии олмесартан вызывает дозозависимое продолжительное снижение артериального давления (АД).
Прием олмесартана медоксомила 1 раз в сутки обеспечивает эффективное и плавное снижение АД в течение 24 часов, причем эффект после однократного приема аналогичен эффекту от приема препарата 2 раза в сутки в той же суточной дозе.
При длительной терапии максимальное снижение АД достигается к 8-ой неделе после начала лечения, хотя значительное снижение АД наблюдается уже после 2-х недель применения олмесартана.
При одновременном применении с гидрохлоротиазидом антигипертензивное действие усиливается и одновременное применение этих препаратов хорошо переносится.
Фармакокинетика:Всасывание и распределение
Олмесартана медоксомил является пролекарством, быстро превращается посредством ферментов в фармакологически активный метаболит олмесартан в слизистой оболочке кишечника и в крови воротной вены при всасывании из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
Олмесартана медоксомил не обнаруживается в плазме крови. Средняя абсолютная биодоступность олмесартана составляет 25,6%. Максимальная концентрация олмесартана в плазме крови (Сmах) достигается в течение 2 часов после приема внутрь, концентрация олмесартана в плазме крови увеличивается линейно с увеличением однократной дозы до 80 мг при приеме внутрь.
Прием пищи оказывает минимальное воздействие на биодоступность олмесартана, и поэтому олмесартана медоксомил можно принимать вне зависимости от приема пищи. Клинически значимых различий в фармакокинетических показателях олмесартана в зависимости от пола не выявлено.
Связь с белками плазмы крови высокая (99,7%). Однако пот
I10 Эссенциальная [первичная] артериальная гипертензия
I15 Вторичная гипертензия