Клинико-фармакологическая группа: 

Другие гиполипидемические средства

Входит в состав препаратов
  • Омакор
    капсулы внутрь
  • Омакор
    капсулы внутрь
  • АТХ:

    C10AX06   Омега-3 триглицериды, включая другие эфиры и кислоты

    Фармакодинамика:

    Ингибирует ацил-КоА-1,2-диацилглицеролацилтрансферазу, этерификацию высших жирных кислот. Усиливает пероксисомальное β-окисление триглицеридов в печени.

    Полиненасыщенные жирные кислоты класса омега-3 - эйкозапентаеновая кислота и докозагексаеновая кислота - относятся к незаменимым (эссенциальным) жирным кислотам.

    Препарат снижает содержание триглицеридов в результате уменьшения концентрации липопротеидов очень низкой плотности, кроме того, он активно воздействует на гемостаз, снижая синтез тромбоксана А2 и незначительно повышая время свертываемости крови.

    Задерживает синтез триглицеридов в печени, поскольку эйкозапентаеновая кислота и докозагексаеновая кислота угнетают этерификацию других жирных кислот.

    Снижению концентрации триглицеридов способствует увеличение пероксисом бета-окисления жирных кислот (уменьшение количества свободных жирных кислот, доступных для синтеза триглицеридов). Ингибирование этого синтеза снижает уровень липопротеидов очень низкой плотности. Препарат повышает уровень холестерина липопротеидов низкой плотности у некоторых пациентов с гипертриглицеридемией. Повышение концентрации липопротеидов высокой плотности минимально и значительно ниже, чем после приема фибратов.

    Фармакокинетика:

    Абсорбируется лучше у лиц моложе 50 лет и женщин. Метаболизируется за счет пополнения периферических запасов липидов, окисления для обеспечения энергетических потребностей, включения в состав клеточных мембран.

    Во время и после всасывания в тонком кишечнике жирных кислот класса омега-3 имеются 3 главных пути их метаболизма:

    - жирные кислоты сначала доставляются в печень, где включаются в состав различных категорий липопротеидов и направляются к периферическим запасам липидов;

    - фосфолипиды клеточных мембран заменяются фосфолипидами липопротеидов, после чего жирные кислоты могут выступать в качестве предшественников различных эйкозаноидов;

    - большинство жирных кислот окисляется с целью обеспечения энергетических потребностей.

    Концентрация жирных кислот класса омега-3 в фосфолипидах плазмы крови соответствует концентрации этих жирных кислот, включаемых в состав клеточных мембран.

    Показания:

    Эндогенная гипертриглицеридемия - в качестве дополнения к диете при ее недостаточной эффективности:

    - тип IV (в качестве монотерапии),

    - типы IIb/III (в комбинации со статинами - в случае, когда концентрация триглицеридов остается высокой).

    E78.1   Чистая гиперглицеридемия

    E78.2   Смешанная гиперлипидемия

    I25.2   Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда

    Противопоказания

    - Экзогенная гипертриглицеридемия (гиперхиломикронемия типа 1);

    - гиперчувствительность;

    - беременность и кормление грудью.

    С осторожностью:

    - Выраженные нарушения функции печени;

    - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

    - возраст старше 70 лет;

    - хирургические операции (в связи с риском увеличения времени кровотечения);

    - одновременное применение с фибратами или пероральными антикоагулянтами;

    - тяжелые травмы.

    Беременность и лактация:

    Категория FDA - C. Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Нет адекватных и хорошо контролируемых исследований.

    Способ применения и дозы:

    Перорально во время еды. 1 капсула содержит омега-3-полиненасыщенных жирных кислот этиловых эфиров 1000 мг.

    Гипертриглицеридемия: 2 капсулы в сутки. Максимальная суточная доза - 4 капсулы. Продолжительность лечения устанавливается врачом.

    Побочные эффекты:

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диспепсия, тошнота; нечасто - боль в животе, желудочно-кишечные расстройства, гастрит, боль в верхней части живота; очень редко - кровотечения из нижних отделов ЖКТ.

    Со стороны кожных покровов: сыпь, редко - угри, зудящие высыпания; очень редко - крапивница.

    Со стороны дыхательной системы: эпистаксис, сухость в носу.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, часто - фибрилляция предсердий.

    Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.

    Со стороны нервной системы: головокружения, головная боль, дисгевзия (извращение вкуса).

    Со стороны обмена веществ: подагра, гипергликемия.

    Инфекционные процессы: нечасто - гастроэнтерит.

    Со стороны печени: редко - нарушения функции печени, повышение активности печеночных ферментов.

    Передозировка:

    Усиление побочных эффектов, лечение симптоматическое.

    Взаимодействие:

    При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами возникает риск увеличения времени кровотечения. Назначение препарата вместе с варфарином не приводит к каким-либо геморрагическим осложнениям. Однако при комбинированном приеме препарата и варфарина или прекращении курса лечения препаратом необходим контроль протромбинового времени.

    Препараты, усугубляющие гипертриглицеридемию, ослабляют эффект препарата.

    Потенцирование эффектов симвастатина, аторвастатина при дозе препарата 4 грамма в сутки.

    Особые указания:

    В связи с умеренным увеличением времени кровотечения (при применении в высокой дозе - 4 капсулы) требуется наблюдение за пациентами, имеющими нарушения со стороны свертывающей системы крови, а также получающими антикоагулянтную терапию или препараты, влияющие на систему гемостаза (ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства, нестероидные противовоспалительные средства), а при необходимости - соответствующая коррекция дозы антикоагулянта или средств, влияющих на систему гемостаза.

    У некоторых пациентов наблюдалось повышение активности печеночных трансаминаз (в пределах нормы), при этом отсутствуют данные, указывающие на повышенный риск применения препарата пациентами с нарушением функции печени. Необходим контроль активности печеночных трансаминаз у пациентов с признаками нарушения функции печени (особенно при применении в высокой дозе - 4 капсулы).

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Исследования не проводилось. Может вызывать головокружения, соблюдать осторожность.

    Инструкции
    Вверх