Омепразол Зентива - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

вспомогательные вещества: сахарная крупка (сахароза 80,0 - 91,5%, крахмал кукурузный 8,5 - 20,0%, вода очищенная 1,5 %) - 167,92 мг, лактоза безводная - 8,18 мг, гипромеллоза 2910/6 - 17,00 мг, гипролоза - 6,13 мг, натрия лаурилсульфат - 0,51 мг, натрия гидрофосфата додекагидрат - 0,82 мг, триэтилцитрат - 5,73 мг, тальк - 24,00 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] - 49,71 мг.

Оболочка капсулы: корпус: краситель железа оксид черный (Е 172) - 0,02%, краситель железа оксид красный (Е 172) - 0,04%, титана диоксид (Е 171) - 4,0%, краситель железа оксид желтый (Е 172) - 0,22%, желатин - до 100,0%; крышечка: краситель железа оксид красный (Е 172) - 0,47%, титана диоксид (Е 171) - 1,0%, краситель железа оксид желтый (Е 172) - 0,45%, желатин - до 100,0%.

Описание:Твердые желатиновые капсулы №2, корпус: светло-коричневато-желтого цвета; крышечка: светло-коричневого цвета.

Содержимое капсул: от белого до белого со светло-желтовато-коричневатым оттенком цвета сферические пеллеты.

Фармакотерапевтическая группа:Желез желудка секрецию понижающее средство - протонного насоса ингибитор

АТХ:

A02BC01 Омепразол

Фармакодинамика:

Механизм действия

Омепразол обладает высокоселективным механизмом действия, в результате которого снижается секреция желудочного сока.

Омепразол является специфическим ингибитором протонного насоса (ИПН) париетальных клеток желудка. При однократном применении препарат быстро действует и оказывает обратимое угнетение секреции соляной кислоты.

Омепразол является слабым основанием, концентрируется и конвертируется в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где ингибирует фермент Н⁺-К⁺-АТФазу (протонный насос). Препарат оказывает дозозависимое действие на заключительную фазу синтеза соляной кислоты и ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты в желудке, независимо от природы раздражителя.

Влияние на желудочную секрецию

Омепразол при ежедневном приеме внутрь обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты. Максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения.

У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол 20 мг вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80%. При этом достигается снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% в течение 24 ч.

У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол 20 мг при ежедневном применении поддерживает во внутрижелудочной среде значение кислотности на уровне pH ≥ 3 в среднем в течение 17 ч.

Ингибирование секреции соляной кислоты зависит от площади под кривой "концентрация - время" (AUC) омепразола, а не от концентрации препарата в плазме крови в данный момент времени.

Воздействие на Helicobacter pylori

Омепразол обладает бактерицидным эффектом на Helicobacter pylori in vitro. Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола одновременно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и длительной ремиссией язвенной болезни, что, в свою очередь, снижает вероятность развития таких осложнений, как кровотечения.

Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в сыворотке крови повышается. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA в сыворотке крови может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей.

У детей и взрослых пациентов, длительно принимавших омепразол, отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток желудка, вероятно, связанное с увеличением концентрации гастрина в сыворотке крови. Клинической значимости данное явление не имеет.

Фармакокинетика:

Всасывание

Омепразол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме крови (С_mах) достигается через 0,5-1 ч.

Омепразол абсорбируется в тонкой кишке, обычно в течение 3-6 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет приблизительно 30-40%, после постоянного приема 1 раз в сутки биодоступность увеличивается до 60%.

Приём пищи не влияет на биодоступность омепразола.

Распределение

Показатель связывания омепразола с белками плазмы крови составляет 97%, кажущийся объем распределения (V_d) составляет 0,3 л/кг.

Биотрансформация

Омепразол полностью метаболизируется в печени. Основные изоферменты, участвующие в процессе метаболизма, CYP2C19 и CYP3A4. Учитывая высокую степень сродства омепразола к изоферменту CYP2C19 возможно его конкурентное взаимодействие с другими препаратами, в метаболизме которых участвует данный изофермент. Гидроксиомепразол является главным метаболитом, образующимся под действием изофермента CYP2C19. Метаболиты - сульфон и сульфид не оказывают значительного влияния на секрецию соляной кислоты.

Экскреция

Период полувыведения (Т_1/2) составляет около 40 мин (30-90 мин). Около 80% выводится в виде метаболитов почками, а остальная часть - через кишечник.

Линейность / нелинейность

AUC омепразола увеличивается на фоне повторного введения. Это увеличение зависит от дозы и приводит к нелинейной зависимости AUC от величины дозы после повторного введения. Эта зависимость от времени и от величины дозы обусловлена снижением пресистемного метаболизма в печени и системного клиренса, вероятно, вызванного ингибированием изофермента CYP2C19 омепразолом и/или его метаболитами (например, сульфоном).

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста (старше 75 лет)

У пожилых пациентов отмечено незначительное снижение метаболизма омепразола.

Пациенты с нарушением функции почек

Коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

Метаболизм омепразола у пациентов с нарушением функции печени замедляется, что приводит к увеличению AUC. Омепразол не проявляет тенденции к кумулированию при режиме введения дозы 1 раз в сутки.

Показания:

Взрослые пациенты

язва двенадцатиперстной кишки;
профилактика рецидива язвы двенадцатиперстной кишки;
язва желудка;
профилактика рецидива язвы желудка;
эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии);
эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
профилактика эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), профилактика стрессовых язв;
рефлюкс-эзофагит;
длительный контроль пациентов с излеченным рефлюкс-эзофагитом;
симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ);
синдром Золлингера-Эллисона.

Применение в педиатрии

Дети старше 2 лет с массой тела 20 кг и более

рефлюкс-эзофагит;
симптоматическая ГЭРБ (изжога и отрыжка кислым содержимым).

Дети и подростки старше 4 лет

язва двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в состав лекарственной формы.

- Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

- Одновременное применение с нелфинавиром.

- Дети младше 2 лет и с массой тела < 20 кг (при лечении рефлюкс- эзофагита, симптоматическом лечении изжоги и отрыжки кислым содержимым при ГЭРБ).

- Дети младше 4 лет (при лечении язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Н. pylori).

С осторожностью:

У пациентов с печеночной недостаточностью; с остеопорозом (риск переломов бедра, костей запястья и позвоночника); при наличии в анамнезе кожной формы красной волчанки подострого течения; при одновременном применении с атазанавиром (доза омепразола не должна превышать 20 мг в сутки) и клопидогрелом.

При наличии таких симптомов, как значительное снижение массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при язве желудка (или подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение может привести к маскировке симптомов и, таким образом, задержать постановку правильного диагноза.

Беременность и лактация:

Результаты исследований показали отсутствие побочного действия омепразола на состояние здоровья беременных женщин, на плод или на новорожденного. Омепразол может применяться во время беременности.

Омепразол проникает в грудное молоко, однако при применении его в терапевтических дозах воздействие на ребенка маловероятно. Омепразол может применяться в период грудного вскармливания.

Фертильность

В исследованиях на животных негативного влияния омепразола на фертильность зарегистрировано не было.

Способ применения и дозы:

Принимать внутрь, проглотить, запивая небольшим количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать).

При возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы, можно проглотить ее содержимое после вскрытия или рассасывания капсулы, а также можно смешать содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (соком, йогуртом) и принять внутрь полученную суспензию в течение 30 мин.

Не применять с молоком или газированной водой.

Применение у взрослых

Язва двенадцатиперстной кишки

Пациентам с активной язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуется принимать омепразол 20 мг 1 раз в сутки.

Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов заживление язвы наступает в течение 2-х недель. В тех случаях, если по прошествии 2-х недель полное заживление язвы не наступает, заживление достигается при последующем 2-х недельном приёме омепразола.

Пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают омепразол в дозе 40 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки; заживление язвы обычно наступает в течение 4 недель.

Для профилактики рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки пациентам рекомендуют применять омепразол по 20 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки.

Язва желудка

Рекомендуемая доза омепразола - 20 мг 1 раз в сутки.

Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов излечение наступает в течение 4 недель. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полное заживление не наступает, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения, в течение которого достигается заживление.

Пациентам с язвой желудка, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают омепразол по 40 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки; заживление обычно достигается в течение 8 недель.

Для профилактики рецидивов язвы желудка пациентам рекомендуется омепразол по 20 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки.

НПВП ассоциированные язвы желудка или эрозии двенадцатиперстной кишки

При наличии НПВП ассоциированных язв желудка, двенадцатиперстной кишки или гастродуоденальных эрозиях у пациентов с прекращенной или продолжающейся терапией НПВП рекомендуемая доза омепразола составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов, у большинства пациентов излечение наступает в течение 4 недель. У тех пациентов, у которых не произошло излечение в течение периода исходной терапии, заживление обычно достигается при повторном 4-х недельном приеме препарата.

Эрадикация Helicobacter pylori

Наиболее часто используют следующие комбинации "трехкомпонентной" схемы лечения:

омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 мг, каждый препарат принимать 2 раза в сутки, утром и вечером в течение 1 недели;
омепразол 20 мг + метронидазол 400 мг (или тинидазол 500 мг) + кларитромицин 250 мг (или кларитромицин 500 мг), каждый препарат принимать 2 раза в сутки, утром и вечером в течение 1 недели;
омепразол 40 мг 1 раз в сутки + амоксициллин 500 мг 3 раза в сутки + метронидазол 400 мг (или тинидазол 500 мг) 3 раза в сутки в течение 1 недели.

Для проведения курса "двухкомпонентной" схемы лечения применяются следующие комбинации:

омепразол 20 - 40 мг + амоксициллин 750 мг по 2 раза в сутки в течение 2 недель;
омепразол 40 мг 1 раз в сутки + кларитромицин 500 мг 3 раза в сутки или амоксициллин 750-1500 мг 2 раза в сутки в течение 2 недель;

В тех случаях, когда после прохождения курса лечения проба на Helicobacter pylori остается положительной, курс лечения может быть повторен.

Рефлюкс-эзофагит

Рекомендуемая доза омепразола 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов излечение наступает в течение 4 недель. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полное излечение не наступает, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения, в течение которого достигается излечение.

Пациентам с тяжелой формой рефлюкс-эзофагита рекомендуется омепразол в дозе 40 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки; излечение обычно наступает в течение 8 недель.

Пациентам с рефлюкс-эзофагитом в стадии ремиссии назначают омепразол в дозе 20 мг 1 раз в сутки в виде длительных курсов поддерживающей терапии.

В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки.

Симптоматическая ГЭРБ

Рекомендуемая доза омепразола - 20 мг 1 раз в сутки.

Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. Не исключается индивидуальный подбор дозы. Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.

Диспепсия, связанная с повышенной выработкой соляной кислоты

Для облегчения болей и/или устранения ощущений дискомфорта в эпигастральной области, с изжогой или без изжоги, назначают омепразол в дозе 20 мг 1 раз в сутки. Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.

Синдром Золлингера-Эллисона

Пациентам с синдромом Золлингера-Эллисона омепразол назначают в индивидуальной дозировке. Лечение продолжают по клиническим показаниям настолько долго, насколько это необходимо. Рекомендуемая начальная доза омепразола - 60 мг ежедневно.

У всех пациентов с тяжелой формой заболевания, а также в тех случаях, когда другие терапевтические методы не привели к желаемому результату, применение препарата было эффективным у более чем 90% пациентов при приеме 20-120 мг омепразола в сутки. В тех случаях, когда суточная доза препарата превышает 80 мг, дозу следует делить на две части и принимать 2 раза в сутки.

Применение у детей

Дети в возрасте от 2 лет и старше с массой тела >20 кг

Рекомендуется использование следующих доз:

Возраст	Масса тела	Дозировка
≥ 2 лет	> 20 кг	20 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки.

Рефлюкс эзофагит:

Продолжительность лечения составляет 4-8 недель.

Симптоматическая ГЭРБ:

Продолжительность лечения составляет 2-4 недели. Если при применении омепразола в течение 2-4 недель симптомы заболевания не исчезают, рекомендуется дальнейшее обследование.

Дети старше 4 лет и подростки

Язва двенадцатиперстной кишки, вызванная Н. pylori

При выборе антибиотика для соответствующей комбинированной терапии необходимо учитывать индивидуальную переносимость препаратов пациентом. Препараты следует применять в соответствии с характером устойчивости и руководствами по лечению, принятыми в данной стране, на региональном уровне, а также на местном уровне, с учетом продолжительности лечения (чаще всего 7 дней, иногда 14 дней) и соответствующего применения антибактериальных препаратов.

Лечение должно осуществляться под контролем врача.

Рекомендуется использование следующих доз:

Масса тела	Дозировка
31-40 кг	Комбинация с двумя антибиотиками: 20 мг омепразола, 750 мг амоксициллина и кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела применяются одновременно 2 раза в сутки в течение недели.
> 40 кг	Комбинация с двумя антибиотиками: 20 мг омепразола, 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина применяются одновременно 2 раза в сутки в течение недели.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

Коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени обычно достаточно применение суточной дозы 10-20 мг.

Пациенты пожилого возраста (старше 75 лет)

Коррекция дозы не требуется.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты омепразола обычно бывают незначительными и обратимыми. Возможно появление указанных ниже нежелательных реакций, которые разделены по системно-органным классам в соответствии с классификацией Медицинского словаря по нормативноправовой деятельности (MedDRA).

Частота возникновения нежелательных реакций определялась в соответствии с классификацией Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 и < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100); редко (≥ 1/10000 и < 1/1000); очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть подсчитана на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - лейкопения, тромбоцитопения; очень редко - агранулоцитоз, панцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко - гипонатриемия; частота неизвестна - гипомагниемия, тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии. Гипомагниемия также может быть связана с гипокалиемией.

Нарушения психики: нечасто - бессонница; редко - возбуждение, спутанность сознания, депрессия; очень редко - агрессия, галлюцинации.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - парестезии, сонливость; редко - нарушение вкуса.

Нарушения со стороны органа зрения: редко - нарушение четкости зрения. В отдельных случаях у пациентов в критическом состоянии, получивших внутривенные инъекции омепразола, особенно в высоких дозах, сообщалось о необратимых нарушениях зрения, но наличие причинно-следственной связи установлено не было.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - головокружение.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея, запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, полипы (доброкачественные) фундальных желез желудка; редко - сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, микроскопический колит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности "печеночных" ферментов; редко - гепатит (с желтухой или без); очень редко - печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - дерматит, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница; редко - алопеция, фотосенсибилизация; очень редко - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; частота неизвестна - кожная форма красной волчанки подострого течения.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - перелом бедра, костей запястья и позвонков; редко - артралгия, миалгия; очень редко - мышечная слабость.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - интерстициальный нефрит.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: очень редко - гинекомастия.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: нечасто - недомогание, периферические отеки; редко - повышенная потливость.

Сообщалось о случаях образования желудочных гландулярных кист во время длительного лечения ИПП (является следствием ингибирования секреции соляной кислоты и носит доброкачественный обратимый характер).

Передозировка:

Разовая доза 560 мг омепразола при приёме взрослыми пациентами вызывали симптомы умеренной интоксикации. Описан случай приема разовой дозы 2400 мг омепразола, не вызвавший каких-либо тяжелых токсических симптомов. При увеличении дозы скорость элиминации препарата не изменялась (кинетика первого порядка), специфическое лечение при этом не требовалось.

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, апатия, депрессия, головная боль, тахикардия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.

Лечение: симптоматическое лечение, при необходимости промывание желудка, назначение активированного угля.

Взаимодействие:

Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов

Активные вещества с pH-зависимой абсорбцией

Абсорбция некоторых препаратов может изменяться в связи с пониженной кислотностью желудочной среды.

Так же как и при применении других препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты, или антацидных средств, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола или итраконазола.

Дигоксин

При одновременном применении омепразола (в дозе 20 мг в сутки) и дигоксина у здоровых добровольцев происходило увеличение биодоступности дигоксина на 10%. В редких случаях сообщалось о токсическом действии дигоксина. Тем не менее, при применении омепразола в высоких дозах у пожилых лиц следует соблюдать осторожность. В связи с этим необходимо осуществлять тщательный терапевтический контроль за пациентом.

Клопидогрел

Результаты исследований у здоровых добровольцев показали

фармакокинетическое (ФК) / фармакодинамическое (ФД) взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг/ежедневная доза 75 мг) и омепразола (80 мг ежедневно), что привело к снижению экспозиции (AUC) активного метаболита клопидогрела в среднем на 46% и к снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 16%.

По результатам наблюдательных и клинических исследований были получены противоречивые данные о клинических последствиях ФК/ФД взаимодействия с омепразолом с точки зрения развития тяжелых сердечно-сосудистых событий. В качестве меры предосторожности, одновременное применение омепразола и клопидогрела не рекомендуется.

Нелфинавир, атазанавир

При одновременном применении с омепразолом происходит снижение концентраций нелфинавира и атазанавира в плазме крови.

Одновременное применение омепразола с нелфинавиром противопоказано (см. раздел "Противопоказания"),

Одновременное применение атазанавира и омепразола не рекомендуется. Если исключить совместное применение атазанавира и омепразола невозможно, рекомендуется осуществлять тщательное клиническое наблюдение за пациентом, а также увеличить дозу атазанавира до 400 мг с применением ритонавира в дозе 100 мг, при этом доза омепразола не должна превышать 20 мг в сутки.

Другие лекарственные препараты

Всасывание позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно снижается при совместном применении с омепразолом, и поэтому их клиническая эффективность может быть снижена. Не рекомендуется применять омепразол в сочетании с позаконазолом, эрлотинибом.

Лекарственные препараты, метаболизм которых осуществляется с участием изофермента CYP2C19

Поскольку омепразол подвергается метаболизму в печени с участием изофермента CYP2C19, элиминация диазепама, варфарина (R-варфарина), цилостазола и фенитоина может замедляться. Рекомендуется наблюдение за пациентами, принимающими фенитоин и варфарин, возможно потребуется снижение дозы вышеупомянутых препаратов. Однако сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат. Одновременное применение омепразола в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.

Цилостазол

Омепразол в дозах до 40 мг 1 раз в сутки у здоровых добровольцев в перекрестном исследовании увеличивал С_mах и AUC цилостазола на 18% и 26%, соответственно, эти показатели для одного из активных метаболитов цилостазола были увеличены на 29% и 69%, соответственно.

Фенитоин

В течение первых двух недель после начала лечения омепразолом рекомендуется проводить контроль концентрации фенитоина в плазме крови и продолжать этот контроль до окончания лечения, если проводится коррекция дозы фенитоина.

Неизвестный механизм лекарственного взаимодействия

Такролимус

При одновременном применении омепразола сообщалось об увеличении концентрации такролимуса в плазме крови. Необходимо осуществлять тщательный мониторинг концентрации такролимуса в плазме крови, а также контролировать функцию почек (клиренс креатинина), и при необходимости корректировать дозу такролимуса.

Метотрексат

У некоторых пациентов сообщалось об увеличении содержания метотрексата в плазме крови при его одновременном применении с ИПН. При применении высоких доз метотрексата возможно рассмотрение вопроса о временной отмене омепразола.

Саквинавир /ритонавир

При одновременном применении омепразола и саквинавира/ритонавира происходило увеличение концентраций саквинавира в плазме крови до 70%. Такое увеличение концентрации саквинавира хорошо переносилось ВИЧ-инфицированными пациентами.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику омепразола

Ингибиторы изоферментов CYP2C19 и/или CYP3A4

Лекарственные препараты, ингибирующие изоферменты CYP2C19 и

CYP3A4, такие как, вориконазол и кларитромицин, при одновременном применении с омепразолом могут приводить к повышению концентрации омепразола в плазме крови вследствие снижения скорости его метаболизма. Пациентам с нарушением функции печени при длительном приеме омепразола возможно понадобится снижение дозы.

Индукторы изоферментов CYP2C19 и/или CYP3A4

Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как, рифампицин и препараты Зверобоя продырявленного, при одновременном применении с омепразолом могут приводить к снижению его концентрации в плазме крови за счет ускорения его метаболизма.

Особые указания:

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), так как лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза. Если после начала приема омепразола в течение 5 дней не наблюдается улучшения состояния, или изжога становиться даже сильнее, необходимо прервать лечение и проконсультироваться с врачом.

Пациенты в возрасте старше 45 лет с симптомами изжоги, страдающие изжогой впервые, могут принимать омепразол только после консультации с врачом.

Омепразол следует принимать под контролем врача, в случае наличия одного из следующих симптомов или состояний:

снижение массы тела без очевидной причины и/или отсутствие аппетита, утомляемость;
продолжительная боль в брюшной полости;
язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки в анамнезе;
частая рвота;
расстройство глотания/боль при глотании;
кровавая рвота/мелена/ректальное кровотечение;
устойчивая изжога (более трёх месяцев);
хронический кашель, затруднённое дыхание;
желтуха;
боль в груди (в особенности сдавление в груди или боль, отдающая в шею или верхние конечности), если связана с повышенной потливостью, затруднённым дыханием или головокружением;
рак желудка или пищевода в анамнезе у ближайших родственников;
печёночная недостаточность.

При возникновении любого из этих симптомов/состояний следует немедленно обратиться к врачу.

Риск переломов бедра, костей запястья и позвонков

ИПН, особенно при применении в высоких дозах и при длительном применении (> 1 года), могут умеренно повышать риск переломов бедра, костей запястья и позвонков, особенно у пожилых пациентов или при наличии других факторов риска.

Результаты обсервационных исследований позволяют предположить, что ИПН могут повышать общий риск переломов на 10-40%. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с последними клиническими рекомендациями.

Гипомагниемия

У пациентов, получавших омепразол на протяжении, как минимум, трех месяцев была зарегистрирована тяжелая гипомагниемия. Клинические проявления, такие как повышенная утомляемость, тетания, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, могут развиваться в виде "смазанных" симптомов, что может повлечь за собой позднюю диагностику этого опасного состояния. У большинства пациентов удается достичь улучшения после применения препаратов магния и отмены ИПН.

У пациентов, которым планируется длительная терапия или назначен омепразол с дигоксином или другими препаратами, способными вызвать гипомагниемию (например, диуретики), следует оценить содержание магния в плазме крови до начала терапии и регулярно во время лечения.

Влияние на всасывание витамина B₁₂ (цианкобаламина)

Омепразол, как и все лекарственные средства, снижающие кислотность желудочного сока, может приводить к снижению всасывания витамина B₁₂(цианкобаламина), вследствие развития гипо- или ахлоргидрии. Об этом необходимо помнить в отношении пациентов со сниженным запасом витамина B₁₂ в организме или с факторами риска нарушения всасывания витамина В₁₂при длительной терапии.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты

У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке, которые проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты.

Снижение секреции соляной кислоты в желудке под действием ИПН или других кислото-ингибирующих агентов, приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника, что, в свою очередь, может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp., а также, вероятно, бактерией Clostridium difficile у госпитализированных пациентов.

Кожная форма красной волчанки подострого течения

Применение ИПН было связано с очень редкими случаями развития кожной формы красной волчанки подострого течения. В случае развития поражений кожи, особенно на участках, открытых солнечному свету, сопровождающихся болью в суставах, пациенту следует незамедлительно обратиться за консультацией к врачу, о решении вопроса возможного прекращения применения омепразола. Наличие в анамнезе кожной формы красной волчанки подострого течения после применения ИПН может повысить риск развития этого заболевания при применении омепразола.

Влияние на результаты лабораторных тестов

Повышение концентрации хромогранина A (CgA) в сыворотке крови может оказывать влияние на результаты тестов для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предупреждения этого влияния, следует прекратить терапию ИПН не менее чем за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если концентрации CgA и гастрина не возвратились к нормальным значениям после первого определения, то исследование следует повторить через 14 дней после отмены лечения ИПН.

Наследственные заболевания

Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, препарат Омепразол Зентива противопоказан (см. раздел "Противопоказания").

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Отсутствуют данные о влиянии препарата Омепразол Зентива на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Однако, в связи с тем, что во время терапии могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы кишечнорастворимые, 20 мг.

Упаковка:

По 14, 28 или 90 капсул во флаконах темного стекла, снабженных пластмассовой завинчивающейся крышкой с контролем вскрытия, содержащей осушитель влаги.

Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещен в картонную пачку.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Срок годности капсул во флаконе после первого вскрытия - 3 месяца.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Устаревшее наименование торгового препарата: Хелицид

Регистрационный номер:П N011336/01

Дата регистрации:2010-05-18