Клинико-фармакологическая группа: 

Нормотимические средства

Входит в состав препаратов
  • Седалит®
    таблетки внутрь
  • Седалит®
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    N05AN01   Лития соли

    Фармакодинамика:

    Нормотимическое средство (нормализует психическое состояние, не вызывая общей заторможенности). Оказывает также антидепрессивное, седативное и антиманиакальное действие. Эффект обусловлен ионами лития, которые, являясь антагонистами ионов натрия, вытесняют их из клеток и тем самым снижают биоэлектрическую активность нейронов мозга. Ускоряет метаболизм биогенных аминов (снижается концентрация норэпинефрина и серотонина в тканях мозга). Повышает чувствительность нейронов гиппокампа и других областей мозга к действию допамина. Взаимодействует с липидами, образующимися при метаболизме инозита.

    В терапевтических концентрациях блокирует активность инозил-1-фосфатазы и снижает концентрацию нейронального инозита, который участвует в регуляции чувствительности нейронов.

    Благоприятное действие лития при мигрени может быть связано с изменением концентраций серотонина и гистамина в тромбоцитах. Антидепрессивное действие может быть связано с усилением серотонинергической активности и снижением регуляции функции β-адренорецепторов.

    Фармакокинетика:

    При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ. Cmax активного вещества в плазме достигается приблизительно через 9 часов. Не связывается с белками плазмы. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Не метаболизируется.

    Почками выводится 95 %, с калом - менее 1 %, при потоотделении - 4-5 %.

    Показания:

    Маниакальные и гипоманиакальные состояния различного генеза, профилактика и лечение аффективных психозов, профилактика и лечение аффективных нарушений у пациентов с хроническим алкоголизмом. Мигрень, синдром Меньера, сексуальные расстройства, лекарственная зависимость.

    Z72.1   Употребление алкоголя

    F30   Маниакальный эпизод

    F31   Биполярное аффективное расстройство

    G43   Мигрень

    H81.0   Болезнь Меньера

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, тяжелые оперативные вмешательства, лейкоз, беременность, кормление грудью.

    С осторожностью:

    Заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе предсердно-желудочковая блокада), заболевания ЦНС (эпилепсия, паркинсонизм), сахарный диабет, тиреотоксикоз, гиперпаратиреоз, инфекции, псориаз, почечная недостаточность, задержка мочи, нарушение водно-электролитного обмена (дегидратация, лечение диуретикам, бессолевая диета, задержка ионов натрия, рвота, диарея)

    Беременность и лактация:

    Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

    Рекомендации FDA категории Х.

    Способ применения и дозы:

    Доза определяется уровнем концентрации лития в плазме крови. Принимают внутрь. Для взрослых доза составляет по 300-600 мг 3-4 раза в сутки. Терапевтическая концентрация лития в плазме - 0,6-1 ммоль/л.

    Для детей в возрасте до 12 лет - по 15-20 мг 2-3 раза в сутки.

    Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 2,4 г.

    Побочные эффекты:

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: мышечная слабость, тремор рук, адинамия, сонливость, при длительном применении возможны нарушения артикуляции, гиперрефлексия.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения сердечного ритма.

    Со стороны пищеварительной системы: диспепсия.

    Cо стороны эндокринной системы: редко - нарушения функции щитовидной железы.

    Прочие: повышенная жажда, нарушение кроветворения, лейкоцитоз, повышение массы тела.

    Передозировка:

    Симптомы: ранние - диарея, сонливость, потеря аппетита, мышечная слабость, тошнота, рвота, дизартрия, тремор; поздние - головокружение, нечеткость зрительного восприятия, нарушение координации движения, полиурия, спутанное сознание, судороги.

    Лечение: в качестве первой помощи целесообразно введение внутрь большого количества жидкости и поваренной соли, в тяжелых случаях требуется стационарное лечение.

    Взаимодействие:

    При одновременном применении с тиазидными диуретиками, индапамидом возможно быстрое повышение концентрации лития в плазме крови и развитие токсических эффектов.

    При одновременном применении с ингибиторами АПФ возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие токсических эффектов; с нестероидными противовоспалительными средствами - возможно усиление токсических эффектов лития; с препаратами йода - возможно повышение риска нарушений функции щитовидной железы; с производными ксантина - возможно повышение выведения лития с мочой, что может привести к уменьшению его эффективности.

    При одновременном применении с алпразоламом возможно клинически значимое повышение концентрации лития в плазме крови; с ацикловиром - описан случай усиления токсического действия лития; с баклофеном - описаны случаи усиления гиперкинетических симптомов у больных с хореей Гентингтона.

    При одновременном применении лития карбоната с верапамилом лекарственное взаимодействие имеет непредсказуемый характер. При одновременном применении лития карбоната с дилтиаземом описан случай развития психоза.

    При одновременном применении с галоперидолом возможно усиление экстрапирамидных симптомов; с карбамазепином, клоназепамом - возможно развитие нейротоксичности.

    При одновременном применении с метилдопой возможно развитие токсического действия лития; с метронидазолом - возможно повышение концентрации лития в плазме крови.

    При одновременном применении с натрия хлоридом, натрия гидрокарбонатом высокое потребление натрия усиливает выведение лития, что может привести к уменьшению его эффективности.

    При одновременном применении с норэпинефрином возможно уменьшение сосудосуживающего действия норэпинефрина; с фенитоином - описаны случаи развития симптомов токсического действия лития; с флуоксетином - возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие токсических эффектов; с фуросемидом, буметанидом описаны случаи усиления токсического действия лития.

    При одновременном применении с хлорпромазином и другими фенотиазинами возможно уменьшение всасывания фенотиазинов из ЖКТ и уменьшение их концентрации в плазме крови на 40 %, увеличение внутриклеточной концентрации лития и скорости его выведения с мочой, повышение риска развития экстрапирамидных реакций, делирия, нарушения функции мозжечка (особенно у лиц пожилого возраста).

    Особые указания:

    С осторожностью применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях (в том числе AV-блокада, внутрижелудочковая блокада), заболеваниях ЦНС (в том числе эпилепсия, паркинсонизм, органические поражения, шизофрения), сильном обезвоживании, инфекционных заболеваниях, задержке мочи, почечной недостаточности, а также при сахарном диабете, гиперпаратиреозе, тиреотоксикозе, псориазе, у ослабленных пациентов и при гипонатриемии любой этиологии.

    Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным требуется коррекция режима дозирования.

    Тошнота и рвота, как ранние признаки токсичности лития, могут маскироваться противорвотным эффектом некоторых фенотиазинов.

    В течение первого месяца терапии следует еженедельно контролировать концентрацию лития в плазме крови. При достижении стабильной концентрации контроль проводят ежемесячно, затем 1 раз в 2-3 месяца.

    В период лечения не допускать употребления алкоголя.

    Лекарственные формы пролонгированного действия не применять у детей в возрасте до 12 лет, не чередовать с другими лекарственными формами.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: в период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Инструкции
    Вверх