Саквинавир - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Способствует формированию неактивных вирусных частиц, которые неспособны к инфицированию новых клеток. Конкурентно ингибирует протеазу ВИЧ, тем самым вызывает прекращение расщепления полипептида Gag-pol на вирусные белки - обратную транскриптазу, протеазы и интегразы.

Фармакокинетика:

Биодоступность составляет 4% для твердых желатиновых капсул и 13% для мягких желатиновых капсул; при приеме с жирной пищей биодоступность увеличивается на 600%. Объем распределения 10 л/кг - основное количество препарата находится в тканях организма, а не в плазме крови. Связь с белками плазмы 98%. Биотрансформация в печени (CYP3A4). Период полувыведения 7-12 ч. Cl 19±2,3 мл/мин. Элиминируется с калом (более 95%) и мочой (менее 3%).

Показания:

ВИЧ-инфекция:

- в составе комбинированной терапии в сочетании с противоретровирусными средствами;

- в выраженной стадии ВИЧ-инфекции с числом CD4-клеток не более 300 в 1 мкл;

- монотерапия больных с непереносимостью аналогов нуклеозидов.

МКБ-10

B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ], неуточненная

B23.8 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других уточненных состояний

B23.2 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями гематологических и иммунологических нарушений, не классифицированных в других рубриках

B23.1 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями (персистентной) генерализованной лимфаденопатии

B22.7 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями множественных болезней, классифицированных в других рубриках

B22.2 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями изнуряющего синдрома

B22.1 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями лимфатического интерстициального пневмонита

B22.0 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями энцефалопатии

B21.9 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями неуточненных злокачественные новообразований

B21.8 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других злокачественные новообразований

B21.7 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями множественных злокачественные новообразований

B21.3 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других злокачественных новообразований лимфатической, кроветветворной и родственных им тканей

B21.2 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других неходжкинских лимфом

B21.1 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями лимфомы Беркитта

B21.0 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями саркомы Капоши

B20.9 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями неуточненных инфекционных и паразитарных болезней

B20.8 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других инфекционных и паразитарных болезней

B20.7 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями множественных инфекций

B20.6 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями пневмонии, вызванные Pneumocystis jirovecii

B20.5 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других микозов

B20.4 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями кандидоза

B20.3 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других вирусных инфекций

B20.2 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями цитомегаловирусного заболевания

B20.1 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других бактериальныхых инфекций

B20.0 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями микробактериальной инфекции

Противопоказания

Гиперчувствительность.

С осторожностью:

При тяжелом поражении печени (возможно повышение концентрации в плазме), выраженной почечной недостаточности. Возраст до 16 и старше 65 лет (безопасность и эффективность применения в этих возрастных группах не определены).

Беременность и лактация:

Категория действия на плод по FDA - В

Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека не проведены. Применение у животных не приводит к нарушениям развития плода. Нет сведений о проникновении в грудное молоко.

Способ применения и дозы:

Внутрь (не позже, чем через 2 ч после еды), по 600 мг 3 раза в сутки. Назначение дозы меньше 1800 мг/сут не рекомендуется.

Инвираза: внутрь по 600 мг 3 раза в сутки (не позже чем через 2 ч после приема пищи) в сочетании с 0,75 мг залцитабина и/или 200 мг зидовудина (общая суточная доза саквинавира 1,8 г, залцитабина - 2,2 г, зидовудина - 0,6 г).

Фортоваза: при использовании в комбинации с нуклеозидными аналогами - внутрь по 1200 мг 3 раза в сутки.

При комбинированном лечении с другими ингибиторами протеазы в случае необходимости можно снизить дозу.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (8%), периферическая нейропатия (8%), парестезия (6%), онемение конечностей (5%), головокружение (2%), депрессия (≥ 2%), слабость (≥ 2%), астенический синдром (≥ 2%), спутанность сознания, сонливость, атаксия, судороги, суицидальная попытка.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: гипертензия, гипотензия, цианоз, синкопе, тромбофлебит, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны органов ЖКТ: диарея (17%), тошнота (8%), язвенный стоматит (6%), дискомфорт в брюшной полости (4%), рвота (3%), абдоминальная боль (3%), метеоризм (2%), хейлит, дисфагия, диспепсия (≥ 5%), запор (≥ 2%), кишечная непроходимость, гепатит, желтуха, портальная гипертензия.

Со стороны обмена веществ: гипергликемия, сахарный диабет, кетоацидоз, ожирение, дегидратация.

Со стороны мочеполовой системы: нефролитиаз.

Со стороны кожных покровов: кожные высыпания (5%), зуд (3%), дерматит, эритема, бородавки, синдром Стивенса - Джонсона.

Прочие: оссалгия, миалгия (≥ 2%), ксерофтальмия, лихорадка, повышение активности трансаминаз и креатинфосфокиназы.

При комбинированной терапии (дополнительно):

- с залцитабином: бессонница, рвота, нарушение аппетита, гипогликемия.

- с зидовудином: приливы, нарушение пигментации кожи, эйфория, бессонница, раздражительность, сухость во рту, анорексия, гипермоторика кишечника, обесцвечивание кала, глоссит, ларингит, расстройство мочеиспускания, миелолейкоз.

- с залцитабином и зидовудином: бессонница, снижение интеллекта, раздражительность, эйфория, нарушение зрения и вкусовых ощущений, поражение слизистых оболочек, глоссит, фарингит, одышка, нарушение аппетита, панкреатит, потливость.

Передозировка:

Изучен только один случай приема в дозе 8000 мг. Через 2 ч после приема у больного была вызвана рвота, никаких отрицательных последствий не отмечалось.

Взаимодействие:

Сочетание с залцитабином и/или зидовудином не влияет на их всасывание, метаболизм, выведение и профиль токсичности.

Одновременный прием с ранитидином во время еды увеличивает AUC на 67% по сравнению с таковой при приеме только с пищей. Ингибиторы фермента CYP3А4 (кларитромицин, кетоконазол, флуконазол, итраконазол, миконазол, грейпфрутовый сок) увеличивают концентрацию в плазме, не влияя на период полувыведения.

Индукторы печеночных ферментов (рифампицин, рифабутин, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, дексаметазон) понижают концентрацию и активность.

Может повышать концентрации в плазме и токсичность др. соединений, являющихся субстратом для CYP3А4 (нифедипин, верапамил, дилтиазем, дапсон, клиндамицин, хинидин, алкалоиды спорыньи). Одновременный прием бензодиазепинов, метаболизирующихся CYP3A4 (мидазолам, триазолам), может сопровождаться пролонгированием седативного действия.

Увеличивает (взаимно) AUC и Cmax ритонавира, невирапина, индинавира, нелфинавира, кларитромицина, терфенадина.

Особые указания:

Не излечивает ВИЧ-инфекцию, на фоне лечения возможно возникновение СПИД-ассоциированных заболеваний - оппортунистических инфекций и др. Отсутствуют данные о влиянии лечения на риск передачи ВИЧ.

Инструкции

Саквинавир (Saquinavir)