Входит в состав препаратов
АТХ:A05AA02 Урсодезоксихолевая кислота
Фармакодинамика:Угнетение синтеза и секреции холестерина печенью, ингибирование его всасывания из пищеварительного тракта, вымывание холестерина из желчных конкрементов с их растворением. Фармакологические эффекты: холелитолитический - растворение холестериновых (рентгенонегативных) конкрементов желчного пузыря.
Фармакокинетика:Биодоступность 90%. Связь с белками плазмы высокая. Биотрансформация в печени в тауриновый и глициновый конъюгаты. Период полувыведения 100 ч. Элиминация с фекалиями (50-70%), кишечно-печеночная циркуляция.
Показания:Холестериновые желчные камни в желчном пузыре и общем желчном протоке у пациентов, когда лечение хирургическим или эндоскопическим методом провести невозможно. Холестериновые камни желчного пузыря и общего желчного протока диаметром не более 1.5-2 см после экстракорпоральной литотрипсии или механической литотрипсии. Первичный билиарный цирроз (до образования продвинутого фиброза и циррозной трансформации печени). Хронический активный гепатит с холестатическим синдромом. Острый гепатит, муковисцидоз печени, врожденная атрезия желчного протока. Билиарный рефлюкс-эзофагит и гастрит. Билиарный диспептический синдром при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей. Профилактика и лечение холестатического синдрома, обусловленного приемом гормональных противозачаточных средств. Для нормализации функции печени у пациентов, получающих терапию цитостатиками, а также у больных с алкогольным поражением печени. Трансплантация печени и других органов (вспомогательное лечение).
ПротивопоказанияГиперчувствительность, острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника, полная обструкция желчных путей, обызвествленные желчные камни, цирроз печени в стадии декомпенсации, выраженные нарушения функции почек, поджелудочной железы.
С осторожностью:Пожилой возраст, почечная и печеночная недостаточность, детский возраст до 18 лет, беременность, кормление грудью.
Беременность и лактация:Категория рекомендаций FDA В.
Адекватных и хорошо контролируемых исследований у человека не проведено. 4 женщины неумышленно принимали в терапевтической дозе урсодезоксихолевую кислоту в I триместре, что не привело к каким-либо отрицательным эффектам в отношении плода и новорожденного. В исследованиях на крысах при применении в дозе, превышающей дозу для человека в 20-100 раз, и на кроликах в дозе, превышающей дозу для человека в 5 раз, не было обнаружено, что урсодезоксихолевая кислота вызывает побочные эффекты в отношении плода. Тем не менее нельзя исключить, что для человека урсодезоксихолевая кислота может быть опасна. Применять с осторожностью. Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Применять с осторожностью.
Способ применения и дозы:Режим дозирования устанавливают индивидуально. Обычно применяют в дозе до 10 мг/кг/сут. Суточную дозу принимают однократно вечером. Длительность лечения зависит от показаний.
Побочные эффекты:Возможно: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, кожный зуд, аллергические реакции.
Редко: диарея, кальцинирование желчных камней.
Передозировка:Диарея.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:При одновременном применении с циклоспорином непредсказуемо увеличивается абсорбция и повышается концентрация циклоспорина в плазме крови.
Описан случай уменьшения концентрации ципрофлоксацина в плазме крови у пациента, получающего урсодезоксихолевую кислоту.
Особые указания:Для успешного проведения литолизиса с помощью урсодезоксихолевой кислоты необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть чисто холестериновые, т.е. не давать тень на рентгенограмме; размер камней не должен превышать 15-20 мм; желчный пузырь должен полностью сохранять свою функцию; желчный пузырь должен быть заполнен камнями не более чем на половину; проходимость пузырного протока должна быть сохранена; общий желчный проток должен быть свободен от камней.
При применении урсодезоксихолевой кислоты с целью растворения желчных камней в первые 3 мес лечения необходимо каждые 4 недели определять активность трансаминаз печени. В дальнейшем эти исследования можно проводить с интервалом в 3 мес.
Для контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 мес проводить рентгенологическое и ультразвуковое исследование желчевыводящих путей.
Для профилактики рецидивов холелитиаза лечение необходимо продолжать еще несколько месяцев после растворения желчных камней.