Клинико-фармакологическая группа: 

Антибиотики

Пенициллины

Входит в состав препаратов
  • Тиментин
    лиофилизат д/инфузий
  • АТХ:

    J01CR03   Тикарциллин в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз

    Фармакодинамика:

    Тикарциллин

    Обладает бактерицидным действием за счет угнетения синтеза клеточных стенок бактерий. Нарушает синтез пептидогликана - биополимера, основного компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирует траспептидазу пептидогликана, подавляет активность эндогенного ингибитора, что приводит к активации муреингидролазы, которая расщепляет пептидогликан. Эффективен в отношении делящихся бактерий, в стенках которых происходит синтез пептидогликана.

    Полусинтетический антибиотик с широким спектром действия из группы пенициллинов разрушается под действием β-лактамаз.

    Оказывает бактерицидное действие в отношении грамотрицательных бактерий: Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis, Citrobacter spp. (включая Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Citrobacter amalonaticas), Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas maltophila), Salmonella spp., Serratia spp. (включая Serratia marcescens); и грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (коагулаза-негативные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae (группа В), Streptococcus bovis, Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (группа А, бета-гемолитические), Streptococcus viridans; анаэробных бактерий: Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis группу (Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis), и non-Bacteroides fragilis (бета-меланогенные), Clostridium spp. (включая Clostridium perfiingens, Clostridium difficile, Clostridium sporogenes, Clostridium ramosum, Clostridium bifermentans), Eubacterium spp., Fusobacterium spp. (включая Fusobacterium nucleatum и Fusobacterium necrophorum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.

    Клавулановая кислота

    Не оказывает клинически значимого действия но имея β-лактамную структуру, связанную с пенициллинами конкурентно ингибирует β-лактамазу, предотвращая инактивацию тикарциллина, расширяя его спектр активности.

    Фармакокинетика:

    Тикарциллин

    После внутривенного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 мин. Связь с белками плазмы составляет 50%.

    Терапевтический эффект развивается после начала приема. Метаболизм в печени.

    Период полувыведения составляет 68 мин. Элиминация почками.

    Клавулановая кислота

    После внутривенного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч. Связь с белками плазмы составляет 25%. Проникает через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко.

    Метаболизм в печени.

    Период полувыведения составляет 64 мин. Элиминация почками.

    Препарат удаляется при гемодиализе.

    Показания:

    Применяется для лечения инфекционных заболеваний, вызванных возбудителями, чувствительными к препарату: костной и соединительной ткани, кожи и подкожной клетчатки, нижних отделов дыхательных путей, септицемии, перитоните, инфекций мочевыводящих путей.

    A41.9   Сепсис неуточненный

    B99-B99   ДРУГИЕ ИНФЕКЦИОННЫЕ БОЛЕЗНИ

    H60   Наружный отит

    H66   Гнойный и неуточненный средний отит

    H70   Мастоидит и родственные состояния

    J01   Острый синусит

    J02.9   Острый фарингит неуточненный

    J03.9   Острый тонзиллит неуточненный

    J04   Острый ларингит и трахеит

    J18   Пневмония без уточнения возбудителя

    J22   Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная

    J40   Бронхит, не уточненный как острый или хронический (группа)

    K65   Перитонит

    K67   Поражения брюшины при инфекционных болезнях, классифицированных в других рубриках

    L00-L08   ИНФЕКЦИИ КОЖИ И ПОДКОЖНОЙ КЛЕТЧАТКИ

    M00-M03   ИНФЕКЦИОННЫЕ АРТРОПАТИИ

    M63.0   Миозиты при бактериальных болезнях, классифицированных в других рубриках

    M65.0   Абсцесс оболочки сухожилия

    M71.0   Абсцесс синовиальной сумки

    M71.1   Другие инфекционные бурситы

    M86   Остеомиелит

    N00   Острый нефритический синдром

    N03   Хронический нефритический синдром

    N12   Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический

    N10   Острый тубулоинтерстициальный нефрит

    N11   Хронический тубулоинтерстициальный нефрит

    N15   Другие тубулоинтерстициальные болезни почек

    N30   Цистит

    N33   Поражения мочевого пузыря при болезнях, классифицированных в других рубриках

    N34   Уретрит и уретральный синдром

    N39.0   Инфекции мочевыводящих путей без установленной локализации

    N49   Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках

    N70   Сальпингит и оофорит

    N71   Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки

    N72   Воспалительные болезни шейки матки

    N73   Другие воспалительные болезни женских тазовых органов

    N74   Воспалительные болезни женских тазовых органов при болезнях, классифицированных в других рубриках

    N76   Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы

    N77   Изъязвление и воспаление вульвы и влагалища при болезнях, классифицированных в других рубриках

    Противопоказания

    Индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков: пенициллинов и цефалоспоринов.

    С осторожностью:

    Дисбаланс электролитов или жидкости, тяжелые поражения печени.

    Беременность и лактация:

    При беременности назначают с осторожностью, взвешивая потенциальную пользу и потенциальный риск. В следовых количествах препарат попадает в грудное молоко, что может привести к сенсибилизации новорожденного.

    Способ применения и дозы:

    Дети

    Недоношенные дети с массой тела менее 2 кг: по 75 мг/кг каждые 12 ч;

    с массой тела 2 кг: 75 мг/кг каждые 8 ч.

    Дети с массой тела менее 40 кг: 75 мг/кг каждые 6-8 ч.

    Взрослые

    Внутривенно капельно в течение 30 мин.

    Взрослые и дети с массой тела выше 40 кг: 3-5 г каждые 6-8 ч.

    Высшая суточная доза: 20 г.

    Высшая разовая доза: 5 г.

    Побочные эффекты:

    Центральная и периферическая нервная система: редко - судороги.

    Система кроветворения: тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, увеличение ПТИ и времени свертывания крови.

    Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных ферментов, печеночная или холестатическая желтуха, дисбактериоз кишечника.

    Дерматологические реакции: местные реакции - уплотнение в месте инъекции, кандидозный дерматит, вульвовагинит.

    Мочевыделительная система: редко - развитие гипокалиемии.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нейромышечная возбудимость, судорожные приступы.

    Лечение: симптоматическое, гемодиализ.

    Взаимодействие:

    Одновременное применение с пробенецидом замедляет почечную экскрецию тикарциллина.

    Особые указания:

    Клавулановая кислота может вызвать неспецифическое связывание альбумина и иммуноглобулина на мембранах эритроцитов, что приводит к ложноположительным результатам реакции Кумбса.

    Инструкции
    Вверх