Входит в состав препаратов
Фармакодинамика:Ингибирует ферменты - янус-киназы, которые стимулируют иммунную и кроветворную функцию клеток посредством сигнального пути. При передаче сигнала внеклеточного цитокина и фактора роста янус-киназы активируют сигнальные преобразователи и активаторы транскрипции (STAT), регулирующие экспрессию генов и внутриклеточную активность. Ингибирование янус-киназ предупреждает активацию STAT, снижает уровень С-реактивного белка и сывороточных иммуноглобулинов IgG, IgM, IgA.
Фармакокинетика:После приема внутрь натощак абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч. Связь с белками плазмы составляет 95%.
Метаболизм в печени.
Т ½ составляет 6-7 дней. Элиминация с фекалиями - 20% и почками - 80%. До 70% в неизмененном виде.
Показания:Применяется для лечения ревматоидного артрита.
M05 Серопозитивный ревматоидный артрит
M05.9 Серопозитивный ревматоидный артрит неуточненный
M05.8 Другие серопозитивные ревматоидные артриты
M06.0 Серонегативный ревматоидный артрит
M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
ПротивопоказанияОстрые инфекционные процессы, состояние иммунодефицита, возраст до 18 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью:Хронические инфекционные заболевания, пациенты пожилого возраста, печеночная и почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), гиперчувствительность.
Беременность и лактация:Рекомендации по FDA - категория не определена. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы:Внутрь, по 2 мг 1 раз/сут. При необходимости возможно увеличение дозы вдвое, до 4 мг/сут.
Высшая суточная доза: 4 мг.
Высшая разовая доза: 2 мг.
Побочные эффекты:Центральная и периферическая нервная система:
Дыхательная система: инфекция верхних дыхательных путей.
Система кроветворения: тромбоцитоз, нейтропения.
Сердечно-сосудистая система:
Пищеварительная система: тошнота, гастроэнтерит.
Дерматологические реакции: акне, герпес.
Мочевыделительная система: инфекция мочевыводящих путей.
Аллергические реакции.
Передозировка:Случаи передозировки не описаны.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:Клинически значимых взаимодействий не описано.
Особые указания:Во время приема препарата не рекомендуется вакцинация живыми вакцинами.