Входит в состав препаратов
Фармакодинамика:Биктегравир - ингибитор переноса интегразы, который обладает высоким генетическим барьером для развития устойчивости к ВИЧ-1. Биктегравир образует комплекс с активным участком интегразы и блокирует этап переноса в процессе интеграции ретровирусной ДНК, нарушая цикл репликации ВИЧ. Активен в отношении ВИЧ-1 и ВИЧ-2.
Эмтрицитабин - синтетический нуклеозидный аналог цитидина, подавляет активность обратной транскриптазы. Прерывает репликацию вируса, встраиваясь в ДНК и приводя к обрыву ее цепи. Оказывает слабое ингибирующее действие в отношении α, β и ε Днк-полимераз.
Тенофовира алафенамид - пролекарство, нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы. Проникает в первичные гепатоциты, где гидролизуется с образованием активной формы. Внедряется в вирусную ДНК с помощью обратной транскриптазы и обрывает ее цепь. Оказывает слабое ингибируещее влияние на ДНК-полимеразы.
Фармакокинетика:Биктегравир при пероральном применении достигает максимальной концентрации в плазме в течение 2-4 часов. Связь с белками плазмы составляет 99%. Период полувыведения составляет 17,3 часа.
Эмтрицитабин хорошо всасывается из ЖКТ независимо от приема пищи, достигая Cmax в течение 1-2 часов. Практически не связывается с белками плазмы, не оказывает влияния на изоферменты цитохрома P450. Выводится почками и кишечником. Период полувыведения эмтрицитабина около 10 часов, а его активного метаболита - 39 часов.
Тенофовир хорошо всасывается из ЖКТ, достигая Cmax в течение 0,5-2 часов. Связь с белками плазмы крови около 80%. Выводится через почки, период полувыведения тенофовира составляет 0,5 часа, а его активного метаболита - 32,37 часа.
Показания:Применяется для лечения ВИЧ-1 инфекции у взрослых при отсутствии мутаций, связанных с устойчивостью к ингибиторам интегразы, эмтрицитабину, тенофовиру.
B20-B24 БОЛЕЗНЬ, ВЫЗВАННАЯ ВИРУСОМ ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА [ВИЧ]
ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелая печеночная недостаточность и значимые заболевания печени, почечная недостаточность, беременность и лактация, детский возраст до 18 лет.
Беременность и лактация:Применение при беременности и лактации противопоказано.
Способ применения и дозы:Применяется перорально.
Побочные эффекты:Наиболее частые побочные эффекты: депрессия, необычные сновидения, головокружения, головная боль, диарея, тошнота, усталость. Возможны изменения параметров метаболизма, синдром восстановления иммунитета, остеонекроз, повышение креатинина и билирубина.
Передозировка:При передозировке возможны проявления токсичности и усиление побочных явлений.
Взаимодействие:Противопоказано применение с препаратами тенофовира, ламивудином, адефовиром, зверобоем и рифампицином.
С осторожностью применять с антибиотиками группы макролидов, циклоспорином, верапамилом, дронеадароном, глекапревиром, а также рифабутином, карбамазепином, фенобарбиталом.
Особые указания:Во время лечения следует принимать меры предосторожности для исключения передачи вируса половым путем. Требуется тщательный контроль состояния здоровья пациентов с сочетанной инфекцией ВИЧ и гепатитами B и C.