Входит в состав препаратов
АТХ:B03XA Другие антианемические препараты
B03XA02 Дарбэпоэтин альфа
Фармакодинамика:Дарбэпоэтин альфа производится с использованием генной технологии в клетках яичников китайского хомяка (СНО-К1). Стимулирует эритропоэз по тому же механизму, что и эндогенный эритропоэтин.
Дарбэпоэтин альфа стимулирует пролиферацию и дифференцировку эритроидных клеток-предшественников, способствует высвобождению ретикулоцитов из костного мозга в кровь. Дарбэпоэтин альфа образует перитубулярные клетки почек (90 %) и, в меньшем количестве, клетки печени (10 %). Образование эритропоэтина значительно усилено при гипоксии тканей. Дарбэпоэтин альфа стимулирует продукцию эритроцитов в условиях гипоксии за счет связывания и активации высокоаффинных рецепторов (EpoR), которые экспрессированы преимущественно на поверхности незрелых эритроидных клеток. При хронических заболеваниях почек синтез эритропоэтина нарушается.
Фармакокинетика:В связи с повышенным содержанием углеводов, концентрация циркулирующего в крови дарбэпоэтина альфа превышает минимальную концентрацию, необходимую для стимуляции эритропоэза в течение более продолжительного времени, в сравнении с эквивалентными дозами рекомбинантного человеческого эритропоэтина, что позволяет снизить частоту введения дарбэпоэтина альфа с сохранением эквивалентного уровня биологического ответа.
Период полувыведения при хронической почечной недостаточности - 21 ч после внутривенного введения и 49 ч после подкожного введения.
Показания:Анемия при хронической почечной недостаточности, при новообразованиях, при других хронических заболеваниях.
D63.0 Анемия при новообразованиях
D63.8 Анемия при других хронических болезнях, классифицированных в других рубриках
N18.9 Хроническая почечная недостаточность неуточненная
ПротивопоказанияГиперчувствительность, неконтролируемая артериальная гипертония.
С осторожностью:Серповидноклеточная анемия, печеночная недостаточность, эпилепсия.
Беременность и лактация:Категория FDA - C. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата при беременности не проводилось. С осторожностью и после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода следует назначать препарат беременным женщинам.
При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы:Введение подкожное либо внутривенное. Лечение должен вести врач, который уже имел опыт терапии данным препаратом. Дарбэпоэтин альфа поставляется готовым для применения в предварительно заполненных шприцах. Стандартная доза препарата 0,45мкг/л - однократное или еженедельное введение. Если больной на диализе - доза может быть повышена до 0,75 мкг/кг, в крайних случаях при отсутствии терапевтического эффекта возможно увеличение дозы еще на 25 %.
Побочные эффекты:Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, тромбоэмболия (в том числе легочной артерии).
Со стороны нервной системы: головная боль, инсульт, судороги.
Со стороны кожных покровов: эритема, сыпь.
Со стороны организма в целом: боли в месте инъекции, отеки, аллергические реакции, анафилактические реакции.
Передозировка:Максимальная переносимая доза дарбэпоэтина альфа не определена. Возможна полицитемия. Лечение - отмена препарата.
Взаимодействие:Клинические данные, полученные до настоящего времени, не содержат указаний на взаимодействие дарбэпоэтина альфа с другими веществами. Однако известно, что потенциально возможно его взаимодействие с препаратами, характеризующимися высокой степенью сродства к эритроцитам, такими как циклоспорин, такролимус. При одновременном назначении дарбэпоэтина альфа с любыми подобными лекарственными средствами следует контролировать уровень их содержания в сыворотке крови с модификацией дозы в случае повышения концентрации гемоглобина.
Ввиду того, что исследования по совместимости не проводились, препарат не следует смешивать или вводить в виде инфузии вместе с другими медицинскими препаратами.
Особые указания:Во время лечения необходим мониторинг артериального давления, гемоглобина, водно-электролитного баланса, концентрации ферритина в плазме, уровня трансферрина в плазме, мониторинг функции почек и неврологического статуса.