Клинико-фармакологическая группа: 

Гипогликемические синтетические и другие средства

Входит в состав препаратов
  • Актос
    таблетки
  • Амальвия
    таблетки внутрь
  • Астрозон®
    таблетки внутрь
  • Диаб-норм®
    таблетки внутрь
  • Диаглитазон®
    таблетки внутрь
  • Пиоглар
    таблетки внутрь
  • Пиоглит
    таблетки внутрь
  • Пиоуно
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    A10BG03   Пиоглитазон

    Фармакодинамика:

    Селективное связывание с γ-рецептором, активируемым пролифератором пероксисом (PPAR-γ), модуляция транскрипции инсулиночувствительных генов, контролирующих метаболизм глюкозы и липидов. Снижает резистентность к инсулину периферических тканей и печени. Эффективен только в присутствии инсулина! В отличие от препаратов сульфонилмочевины, не высвобождает его. Повышает инсулинозависимую утилизацию глюкозы (увеличивает чувствительность тканей к инсулину) и снижает продукцию последней печенью.

    Фармакокинетика:

    Абсорбция быстрая. Прием пищи несколько замедляет достижение максимальной концентрации, но не снижает всасывания. Связь с белками плазмы - 99,8 % (сывороточный альбумин). Биотрансформация в печени до нескольких активных метаболитов (метаболиты II и IV - гидроксипроизводные, метаболит III - кетопроизводное). Метаболизируется под воздействием CYP2C8 и CYP3A4 в печени и CYP1A1 - в кишечнике. Период полувыведения - 3-7 часов. Элиминация преимущественно с фекалиями, почками - 15-30 % (в виде метаболитов и конъюгатов).

    Показания:

    Сахарный диабет типа 2, в качестве монотерапии или в комбинации с производными сульфонамидов, метформином или инсулином при отсутствии эффекта от диетотерапии, физических упражнений и монотерапии одним из вышеперечисленных средств.

    E11   Сахарный диабет II типа

    Противопоказания

    Сахарный диабет типа 1.

    Диабетический кетоацидоз.

    Тяжелая сердечная недостаточность.

    Заболевания печени в стадии обострения.

    Уровень аланинаминотрансферазы, превышающий норму в 2,5 раза.

    Беременность и грудное вскармливание.

    С осторожностью:

    Отечный синдром.

    Анемия.

    Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения в этой возрастной группе больных не определены).

    Беременность и лактация:

    Категория действия на плод по FDA - C. Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

    Способ применения и дозы:

    Препарат назначают 1 раз в сутки внутрь (независимо от приема пищи). При монотерапии пиоглитазон назначают по 15-30 мг; при необходимости дозу ступенчато увеличивают до 45 мг в сутки.

    Побочные эффекты:

    Кровь: снижение уровня сахара - гипогликемия, анемия (в 1-1,6 % случаев), изменение уровня билирубина, аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы и гамма-глутамилтрансферазы.

    Другие: головная боль, синусит, миалгия, нарушение целостности зубов, фарингит, отек (в 4,8 % случаев при монотерапии и в 15,3 % - при комбинации с инсулином.

    Передозировка:

    Лечение симптоматическое.

    Взаимодействие:

    Кетоконазол угнетает метаболизм пиоглитазона.

    При одновременном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов возможно снижение эффективности контрацепции.

    Особые указания:

    Развитие гипогликемии при комбинированной терапии обусловливает необходимость уменьшения дозы сопутствующих сульфонамидов или инсулина. На фоне почечной недостаточности не требуется коррекции дозы.

    Необходимо прекратить лечение при возникновении желтухи.

    У пациенток с ановуляторным циклом в пременопаузном периоде прием может вызвать овуляцию и увеличить риск возникновения беременности - необходима контрацепция.

    Инструкции
    Вверх