Пирацетам - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 17 мг, магния гидроксикарбонат (магния карбонат основной) — 21,19 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) — 8,06 мг, кальция стеарат — 2,5 мг, полисорбат (твин-80) — 1,25 мг.

Состав оболочки: магния гидроксикарбонат (магния карбонат основной)— 46,03 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) — 3,74 мг, сахароза (сахар) 87,41 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1,09 мг, титана диоксид (титана двуокись пигментная) — 1,09 мг, тропеолин О — 0,05 мг, тальк — 0,4 мг, воск пчелиный 0,19 мг.

Описание:

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакотерапевтическая группа:Ноотропное средство

АТХ:

N06BX03 Пирацетам

Фармакодинамика:

Пирацетам - ноотропное средство, оказывает действие на центральную нервную систему различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге; улучшает условия, способствующие нейрональной пластичности; улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилатацию. Применение пирацетама у пациентов с церебральной дисфункцией повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, что сопровождается изменениями на электроэнцефалограмме (повышение альфа- и бета-активности, снижение дельта-активности). Способствует восстановлению когнитивных функций вследствие различных нарушений, таких как гипоксия, интоксикация или электросудорожная терапия. Уменьшает продолжительность вызванного вестибулярного нейронита. Пирацетам ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.

Фармакокинетика:

Абсорбция. После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность препарата составляет около 100 %. После однократного приема препарата в дозе 3,2 г максимальная концентрация (С_mах) составляет 84 мкг/мл, после многократного приема 3,2 г 3 раза в день - 115 мкг/мл и достигается через 1 час в сыворотке крови и через 5 часов в спинномозговой жидкости. Прием пищи снижает С_мах на 17 % и увеличивает время достижения максимальной концентрации (Т_мах) до 1,5 часов. У женщин при приеме пирацетама в дозе 2,4 г С_мах и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) на 30 % больше, чем у мужчин.

Распределение. Объем распределения (V_d) составляет около 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также гемодиализные мембраны. Пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.

Метаболизм. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме.

Выведение. Период полувыведения из крови (Т½) составляет 4-5 ч и 8,5 ч - из спинномозговой жидкости. 80-100 % пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80-90 мл/мин. Экскреция почками почти полная (>95 %) в течение 30 ч. Т½ удлиняется при почечной недостаточности (при терминальной почечной недостаточности - до 59 часов). Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью.

Показания:

Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции.

Уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии.В целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения.

Противопоказания:Гиперчувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также другим компонентам препарата, острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт), терминальная стадия хронической почечной недостаточности, болезнь Гентингтона,
дефицит сахарозы/изомальтозы, непереносимость фруктозы, глюкозо - галактозная мальабсорбция, детский возраст до 18 лет.

Беременность и лактация:

Беременность

Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Исследования на животных не показали прямого или опосредованного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Плазменная концентрация пирацетама у новорожденных достигает 70-90 % от таковой у матери. Пирацетам следует назначать во время беременности лишь в исключительных случаях, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода, а клиническое состояние беременной требует лечения пирацетамом.

Период грудного вскармливания

Пирацетам проникает в грудное молоко. Пирацетам не следует применять в период грудного вскармливания или следует прекратить грудное вскармливание при лечении пирацетамом. При принятии решения о необходимости отмены грудного вскармливания или отказа от лечения пирацетамом следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Таблетки, покрытые оболочкой проглатывают, не разжевывая, запивая водой. Во время приема пищи или натощак.

При расстройствах памяти, интеллектуальных нарушениях по 2,4 - 4,8 г/сут в несколько приемов в течение первых нескольких недель, затем переходят на поддерживающую терапию 2,4 г/сут в 2-3 приема, возможен прием 1,2 г/сут.

Лечение кортикальной миоклонии начинают с 7,2 г - 24 г в сутки, при незначительном терапевтическом эффекте или его отсутствии лечение прекращают на 7-й день, в случае положительного ответа на лечение, дозу 24 г снижают на 1,2 г каждые 2 дня, до появления миоклонии. Это позволяет узнать среднюю эффективную дозу. Суточную дозу пирацетама следует разделять на 2-3 приема. Дозу остальных препаратов для лечения миоклонии не изменяют. Затем, в дальнейшем по результатам лечения, допускается пересмотреть дозу других препаратов для лечения миоклонии. После начала лечения пирацетамом лечение продолжают, пока сохраняются симптомы заболевания. Тем не менее, каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки по снижению дозы или отмене препарата. Во избежание внезапного рецидива дозу снижают на 1,2 г каждые 2 дня. При невозможности перорального приема препарат вводят внутривенно в той же дозе. Пожилым пациентам с почечной недостаточностью следует проводить коррекцию дозы (см. ниже "Почечная недостаточность"). При длительном лечении в целях определения необходимости коррекции дозы следует регулярно проводить оценку клиренса креатинина.

Почечная недостаточность.

Пирацетам выводится почти исключительно почками, при лечении пациентов с почечной недостаточностью или требующих контроля функции почек следует соблюдать осторожность. Период полувыведения увеличивается прямо пропорционально ухудшению функции почек и клиренса креатинина; это также справедливо в отношении пожилых, у которых экскреция креатинина зависит от возраста. Дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК). Клиренс креатинина у мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина (К_{сыворот}), по следующей формуле:

КК (мл/мин) =[140 - возраст (годы) х масса тела (кг)]/[72 х КК_{сыворот} (мг/мл)]

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Функция почек	КК (мл/мин)	Режим дозирования
Норма	> 80	Стандартная доза в 2-4 приема
Легкая почечная недостаточность	50-79	2/3 стандартной дозы в 2-3 приема
Средняя почечная недостаточность	30-49	1/3 стандартной дозы в 2 приема
Тяжелая почечная недостаточность	<30	1/6 стандартной дозы однократно
Терминальная почечная недостаточность	-	Противопоказано

Печеночная недостаточность.

Пациенты с изолированным нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Пациентам с нарушением функции и почек, и печени дозирование осуществляется по схеме (см. выше "Почечная недостаточность").

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции (НР) сгруппированы по системно-органным классам в соответствии со словарем MedDRA.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Частота неизвестна: кровоточивость.

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.

Нарушения психики

Часто: нервозность.

Нечасто: депрессия.

Частота неизвестна: возбуждение, тревога, спутанность сознания, галлюцинации.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: гиперактивность.

Нечасто: сонливость.

Частота неизвестна: атаксия, нарушение равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Частота неизвестна: боли в животе (в том числе гастралгия), диарея, тошнота, рвота.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Частота неизвестна: вертиго.

Нарушения со стороны кожных покровов

Частота неизвестна: ангионевротический отек, дерматит, зуд, крапивница.

Со стороны репродуктивной системы

Частота неизвестна: усиление сексуального влечения.

Общие расстройства

Нечасто: астения.

Исследования

Часто: увеличение массы тела.

Передозировка

Симптомы: абдоминальная боль, диарея с примесью крови.

Лечение: специфического антидота нет. Рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60%.

Передозировка:

Симптомы: абдоминальная боль, диарея с примесью крови.

Лечение: специфического антидота нет. Рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60%.

Взаимодействие:

Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90 % препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

Гормоны щитовидной железы

При одновременном применении пирацетама и экстракта щитовидной железы (трийодтиронин + тироксин) отмечались спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.

Аценокумарол

Согласно опубликованному слепому клиническому исследованию у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сут не влияет на дозу аценокумарола, необходимую для достижения международного нормализованного отношения, равного 2,5-3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сут значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение β-тромбоглобина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда (VIII: С; VIII: vW:Аg, VIIl: vW: RCo), а также вязкость цельной крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия

В концентрациях 142, 426 и 1422 мкг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (СYР1А2, 2136, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2Е1 и 4A9/11) vitro. В концентрации 1422 мкг/мл наблюдалось минимальное ингибирование изофермента СYР2А6 (21%) и ЗА4/5 (11%). Однако значения константы ингибирования (Кi), вероятно, выходят далеко за пределы концентрации 1422 мкг/мл. Таким образом, метаболические взаимодействия пирацетама с другими препаратами маловероятны.

Противосудорожные средства

Прием пирацетама в дозе 20 г/сут на протяжении 4 недель у пациентов с эпилепсией, принимавших постоянные дозы противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроевая кислота), не изменял их максимальную и минимальную концентрацию.

Алкоголь

Одновременный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в плазме; при приеме г пирацетама концентрация этанола в плазме не изменялась.

Фармацевтическая совместимость

Сведения о фармацевтической несовместимости отсутствуют.

Особые указания:

Вследствие антиагрегантного эффекта (см. раздел "Фармакодинамика"), пирацетам следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушением гемостаза, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Поскольку пирацетам выводится почками, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью (см. раздел "Способ применения и дозы").

При длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль клиренса креатинина, поскольку может потребоваться коррекция дозы.

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, поскольку это может вызвать возобновление приступов.

При длительной терапии у пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования КК.

Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта, выполнении работы с механизмами, занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые оболочкой 200 мг.

Упаковка:

По 10 или 24 таблетки, покрытые оболочкой в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 60 таблеток, покрытых оболочкой в банке полимерной из полипропилена или полиэтилена или банке полимерной из полипропилена или полиэтилена с контролем первого вскрытия и амортизатором. Каждую банку или 2, 3, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок (по 10 таблеток, покрытых оболочкой), или 1 контурную ячейковую упаковку (по 24 таблетки, покрытые оболочкой) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 30 ^оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Регистрационный номер:Р N000382/01

Дата регистрации:2007-04-27

Дата переоформления:2019-03-19

Владелец Регистрационного удостоверения:

ДАЛЬХИМФАРМ ОАО Россия