Прогестерон (Progesterone)

Действующее вещество:ПрогестеронПрогестерон
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • ВАНЭЛ
    капсулы внутрь
  • ДляЖенс® про
    капсулы внутрь; вагин.
  • Ипрожин
    капсулы внутрь; вагин.
  • Крайнон®
    гель вагин.
  • Миражэль
    гель вагин.
  • Миражэль
    гель вагин.
  • Праджисан®
    гель вагин.
  • Праджисан®
    капсулы внутрь; вагин.
  • Праджисан®
    гель вагин.
  • Праджисан®
    капсулы внутрь
  • Прогестерон
    раствор в/м
  • Прогестерон
    раствор в/м
  • Прогестерон
    раствор в/м
  • Прожестожель
    гель наружно
  • Прожестожель
    гель наружно
  • Пролютекс
    раствор п/к
  • Утрожестан®
    капсулы внутрь; вагин.
  • Утрожестан®
    капсулы вагин.
  • Утрожестан®
    капсулы внутрь
  • Лекарственная форма:  раствор для внутримышечного введения [масляный].
    Состав:

    1 мл препарата содержит:

    Действующее вещество: прогестерон - 25,0 мг.

    Вспомогательные вещества: бензиловый спирт - 0,02 мл, соевое масло - до 1 мл.

    Описание:Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
    Фармакотерапевтическая группа:Гестаген
    АТХ:  

    G03DA04   Прогестерон

    Фармакодинамика:

    Прогестерон - гормон желтого тела, оказывает гестагенное действие. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя дезоксирибонуклеиновую кислоту, стимулирует синтез рибонуклеиновой кислоты. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную, а после оплодотворения создает необходимые условия для имплантации и развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб. Стимулирует развитие концевых элементов молочной железы и индуцирует лактацию. Способствует развитию нормального эндометрия.

    Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы, увеличивая концентрации базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку альдостерона; в малых дозах ускоряет, а в больших - подавляет продукцию гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота почками.

    Фармакокинетика:

    Абсорбция

    Быстро и практически полностью всасывается после внутримышечного введения (в/м).

    Максимальная концентрация в плазме крови после в/м введения прогестерона достигается в течение 8 ч и остается выше базального уровня в течение около 24 ч.

    Распределение

    Прогестерон активно связывается с белками плазмы крови, главным образом, с альбумином (50-54%) и кортикостероид-связывающим глобулином (43-48%).

    Метаболизм

    Метаболизируется в печени с образованием метаболитов - прегнандиола и прегнанолона, которые конъюгируют с глюкуроновой и серной кислотами. В метаболизме участвует изофермент CYP2C19.

    Выведение

    Метаболиты прогестерона выводятся почками - 50-60%, через кишечник - более 10%. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела. Период полувыведения - несколько минут.

    Показания:

    Бесплодие вследствие недостаточности желтого тела яичника в случае непереносимости или противопоказания к применению препарата прогестерона перорально или интравагально.

    Противопоказания:
    • Гиперчувствительность к прогестерону или к любому из вспомогательных веществ препарата;
    • диагностированные или подозреваемые новообразования молочной железы или половых органов;
    • печеночная недостаточность тяжелой степени или тяжелые заболевания печени, в том числе злокачественные опухоли печени, в настоящее время или в анамнезе;
    • беременность (возможно только интравагинальное применение прогестерона);
    • период грудного вскармливания;
    • идиопатическая желтуха, зуд или герпес во время предшествующей беременности;
    • тромбоэмболические нарушения (тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт), внутричерепное кровоизлияние или наличие данных состояний/заболеваний в анамнезе;
    • тромбоз глубоких вен, тромбоз сосудов сетчатки; тромбофлебит в настоящее время или в анамнезе;
    • кровотечения из влагалища неясного генеза;
    • неполный аборт или несостоявшийся выкидыш, или эктопическая беременность;
    • порфирия;
    • возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения препарата в данной возрастной группе).
    С осторожностью:

    Заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность, сахарный диабет, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, депрессия, гиперлипопротеинемия, печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести; фоточувствительность.

    Беременность и лактация:

    Применение прогестерона в данной лекарственной форме в период беременности противопоказано.

    Прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата противопоказано в период грудного вскармливания.

    Способ применения и дозы:

    Режим дозирования

    При бесплодии вследствие недостаточности желтого тела яичника по 12,5 мг/сутки в течение 2 недель с после овуляции.

    Применение препарата в особых клинических группах пациентов

    У детей и подростков

    Эффективность и безопасность прогестерона у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены. Применение препарата Прогестерон в данной возрастной популяции противопоказано.

    У пожилых пациентов

    Эффективность и безопасность прогестерона у пациенток пожилого возраста (старше 65 лет) не установлены. Показания к применению препарата Прогестерон в пожилом возрасте отсутствуют.

    У пациенток с нарушением функции печени

    У пациенток с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести препарат Прогестерон следует применять с осторожностью. У пациенток с печеночной недостаточностью тяжелой степени применение препарата противопоказано.

    У пациенток с нарушением функции почек

    Применение препарата Прогестерон у пациенток с почечной недостаточностью требует соблюдения мер предосторожности и врачебного наблюдения.

    Способ применения

    Препарат следует вводить внутримышечно (глубоко в ягодичную мышцу).

    Побочные эффекты:

    Нежелательные реакции распределены по системно-органным классам в соответствии со словарем MedDRA.

    Нарушения со стороны иммунной системы: кожный зуд, сыпь, крапивница, анафилактоидные реакции.

    Нарушения со стороны эндокринной системы: гирсутизм.

    Нарушения со стороны обмена веществ и питания: отеки, увеличение массы тела.

    Нарушения со стороны психики: апатия, дисфория, депрессия, лабильность настроения.

    Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, астения, неврит зрительного нерва.

    Нарушения со стороны органа зрения: нарушение зрения.

    Нарушения со стороны сосудов: повышение артериального давления, тромбоэмболия (в том числе легочной артерии), тромбоз сосудов головного мозга или вен сетчатки, тромбофлебит, геморрагическая сыпь.

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта', тошнота, рвота, вздутие живота, запор, диарея, боль в животе.

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: холецистит, холестатическая желтуха, холестатический гепатит, калькулезный холецистит.

    Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: изменение либидо; «прорывное» кровотечение; «мажущие» кровянистые выделения; аменорея; укорочение менструального цикла; эрозия шейки матки; спазм мышц матки, выделения из влагалища, зуд и ощущение дискомфорта во влагалище, вульвовагинит, синдром гиперстимуляции яичников, «приливы», злокачественные заболевания молочной железы; изменение вязкости секрета шейки матки; предменструальный синдром; галакторея; увеличение, боль и напряжение молочных желез.

    Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: боль в спине.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: акне, алопеция, многоформная эритема, узловая эритема.

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: цистит.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения: гипертермия; гиперемия, раздражение и/или боль в месте введения, гематома, уплотнение, отек и зуд в месте инъекции, общее недомогание, усталость.

    Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

    Передозировка:

    Симптомы: сонливость, преходящее головокружение, эйфория, укорочение менструального цикла, дисменорея.

    У некоторых пациенток средняя терапевтическая доза может оказаться чрезмерной из-за имеющейся или возникшей нестабильной эндогенной секреции прогестерона, особой чувствительности к препарату или слишком низкой концентрации эстрадиола.

    Лечение: данные проявления передозировки могут быть уменьшены путем снижения дозы, восстановления высокой эстрогенизации или перехода на вагинальный путь введения. При необходимости проводят симптоматическое лечение.

    Взаимодействие:

    Прогестерон усиливает действие диуретиков, гипотензивных лекарственных средств, иммунодепрессантов, антикоагулянтов; уменьшает лактогенный эффект окситоцина.

    Одновременное применение с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени системы цитохрома Р450 (изофермента CYP3A4), такими как барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин), рифампицин, фенилбутазон, спиронолактон, гризеофульвин, препаратами зверобоя продырявленного, может увеличивать скорость элиминации прогестерона и тем самым снижать его биодоступность. Степень выраженности указанных взаимодействий может варьировать у разных пациенток, поэтому прогноз клинических эффектов перечисленных взаимодействий затруднён.

    Кетоконазол может увеличить биодоступность прогестерона.

    Прогестерон может повышать концентрацию кетоконазола и циклоспорина.

    Прогестерон может снизить эффективность бромокриптина.

    Прогестерон может вызвать снижение толерантности к глюкозе, вследствие чего - увеличить потребность в инсулине или других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.

    Биодоступность прогестерона может быть снижена у курящих пациенток и при чрезмерном употреблении алкоголя.

    Особые указания:

    До начала применения препарата Прогестерон необходимо проведение медицинского обследования, включающего обследование молочных желез и органов малого таза и исследование мазка по Папаниколау.

    Из-за риска развития тромбоэмболических осложнений следует прекратить применение препарата в случае возникновения: зрительных нарушений, таких как потеря зрения, двоение в глазах, сосудистые поражения сетчатки; мигрени; артериальной или венозной тромбоэмболии, тромбофлебита, тромбоза, независимо от локализации.

    При наличии тромбофлебита в анамнезе, пациентка должна находиться под тщательным наблюдением.

    Препарат Прогестерон применяют с осторожностью у пациенток с заболеваниями, и состояниями, которые могут усугубляться при задержке жидкости (артериальная гипертензия, сердечно-сосудистые заболевания, хроническая почечная недостаточность, эпилепсия, мигрень, бронхиальная астма); у пациенток с сахарным диабетом; нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести; фоточувствительностью.

    Необходимо наблюдать за пациентками с депрессией в анамнезе, и в случае развития депрессии тяжелой степени, необходимо отменить препарат.

    Пациентки с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями или наличием их в анамнезе должны также периодически наблюдаться врачом.

    При длительном лечении прогестероном необходимо регулярно проводить медицинские осмотры (включая исследование функции печени); лечение необходимо отменить в случае возникновения отклонений от нормальных показателей функциональных проб печени или холестатической желтухи.

    При применении прогестерона возможно снижение толерантности к глюкозе и увеличение потребности в инсулине и других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.

    В случае появления аменореи в процессе лечения, необходимо исключить наличие беременности.

    В случае ациклических кровотечений не следует применять препарат до выяснения их причины, включая проведение гистологического исследования эндометрия.

    При применении препарата Прогестерон с эстрогенсодержащими препаратами, необходимо обращаться к инструкциям по их применению относительно рисков венозной тромбоэмболии.

    Применение прогестерона может влиять на результаты некоторых лабораторных анализов, включая показатели функции печени, щитовидной железы; параметры коагуляции; концентрацию прегнандиола.

    Допускается выпадение кристаллов. В случае выпадения кристаллов ампулу следует нагреть в кипящей водяной бане при встряхивании до полного растворения кристаллов. Если раствор станет прозрачным, и при охлаждении до 36 - 38 °C кристаллы не выпадут снова, препарат годен к употреблению.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

    Форма выпуска/дозировка:

    Раствор для внутримышечного введения [масляный], 25 мг/мл.

    Упаковка:

    По 1 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла (тип I) с цветной точкой надлома. На каждую ампулу наклеивают этикетку или наносят маркировку быстрозакрепляющейся краской.

    По 10 ампул в блистер из ПВХ, по 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
    Условия хранения:

    В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

    Хранить в местах, недоступных для детей.

    Срок годности:

    3 года.

    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-003749
    Дата регистрации:2016-07-26
    Дата окончания действия:2025-12-31
    Дата переоформления:2021-07-27
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2022-09-19
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх