Простаплант оказывает антиандрогенное, противовоспалительное и противоотёчное действие, которое избирательно направлено на предстательную железу.
Антиандрогенная активность препарата обусловлена ингибированием фермента 5- альфа-редуктазы. Под влиянием этого фермента поступающий в предстательную железу тестостерон превращается в активную форму - ди-гидротестостерон. Простаплант препятствует образованию ди-гидротестостерон-рецептор-комплекса, проникновению его в ядро клетки и последующему индуцированию синтеза белка. В результате этого тормозится процесс пролиферативных изменений в тканях предстательной железы. Простаплант не влияет на уровни тестостерона, фолликулостимулирующего и лютенизирующего гормонов в плазме крови у мужчин.
Противовоспалительное и противоотёчное действия препарата связаны с ингибированием фермента циклооксигеназы и 5-липооксигеназы.
Простаплант уменьшает капиллярную проницаемость и сосудистый стаз, снимает отёк и воспаление простаты, устраняет таким образом компрессию на шейку мочевого пузыря и уретру, улучшает уродинамику мочевыводящих путей.
Указанные свойства препарата способствуют уменьшению специфических симптомов гиперплазии простаты, таких как дизурия, поллакурия, никтурия, снижение объёма и силы мочеиспускания, неполное опорожнение мочевого пузыря, болезненные ощущения и чувство напряжения в промежности на I-II стадии заболевания. Простаплант не снижает потенцию у мужчин, не оказывает влияния на уровень простатического специфического антигена (ПСА) в плазме крови.