Протопик® (Protopic®)

Действующее вещество:ТакролимусТакролимус
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Адваграф®
    капсулы внутрь
  • Адваграф®
    капсулы внутрь
  • Грастива®
    капсулы внутрь
  • ЛИРОКТАС®
    капсулы внутрь
  • Панграф®
    капсулы внутрь
  • Прилуксид
    капсулы внутрь
  • Прилуксид
    капсулы внутрь
  • Програф®
    концентрат в/в
  • ПРОГРАФ®
    капсулы внутрь
  • Програф®
    концентрат в/в
  • Протопик®
    мазь наружно
  • Рединесп
    капсулы внутрь
  • Такролимус
    капсулы внутрь
  • Такролимус
    капсулы внутрь
  • Такролимус
    капсулы внутрь
  • Такролимус
    капсулы внутрь
  • Такролимус ретард-Тева
    капсулы внутрь
  • Такролимус Штада
    капсулы внутрь
  • Такролимус-Акри®
    капсулы внутрь
  • Такролимус-ЛОК-БЕТА
    капсулы внутрь
  • Такролимус-Тева
    капсулы внутрь
  • Такропик
    мазь наружно
  • Такропик
    мазь наружно
  • Такросел®
    капсулы внутрь
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  

    мазь для наружного применения

    Состав:

    1 г 0,03 % мази содержит:

    Действующее вещество: такролимус (в виде моногидрата) - 0,3 мг.

    Вспомогательные вещества: парафин белый мягкий 774,7 мг; парафин жидкий 110,0 мг; пропиленкарбонат 50,0 мг; воск пчелиный белый 35,0 мг; парафин твердый 30,0 мг.

    1 г 0,1 % мази содержит:

    Действующее вещество: такролимус (в виде моногидрата) - 1,0 мг.

    Вспомогательные вещества: парафин белый мягкий 774,0 мг; парафин жидкий 110,0 мг; пропиленкарбонат 50,0 мг; воск пчелиный белый 35,0 мг; парафин твердый 30,0 мг.

    Описание:

    Однородная мазь от белого до светло-желтого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа:Противовоспалительное средство для местного применения
    АТХ:  

    D11AH01   Такролимус

    Фармакодинамика:

    Такролимус относится к группе ингибиторов кальциневрина. Он связывается со специфическим цитоплазматическим белком иммунофилином (FKBP12), который является цитозольным рецептором для кальциневрина (FK506). В результате этого формируется комплекс, включающий такролимус, FKBP12, кальций, кальмодулин и кальциневрин, что приводит к ингибированию фосфатазной активности кальциневрина. Это делает невозможным дефосфорилирование и транслокацию ядерного фактора активированных Т-клеток (NFAT), необходимого для инициации транскрипции генов, кодирующих продукцию ключевых для Т-клеточного иммунного ответа цитокинов (ИЛ- 2 и интерферон-гамма). Кроме того, такролимус ингибирует транскрипцию генов, кодирующих продукцию таких цитокинов, как ИЛ-3, ИЛ-4, ИЛ-5, гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор (ГМКСФ) и фактор некроза опухоли (ФНО-α), которые принимают участие в начальных этапах активации Т-лимфоцитов. Помимо этого, под влиянием такролимуса происходит ингибирование высвобождения медиаторов воспаления из тучных клеток, базофилов и эозинофилов, а также снижение экспрессии FcεRI (высокоаффинный поверхностный рецептор для иммуноглобулина Е) на клетках Лангерганса, что ведет к снижению их активности и презентирования антигена Т-лимфоцитам.

    Мазь такролимуса не влияет на синтез коллагена и, таким образом, не вызывает атрофию кожи.

    Фармакокинетика:

    Абсорбция. Всасывание такролимуса в системный кровоток при местном применении не является значимым. У большинства пациентов с атопическим дерматитом (у взрослых и детей) как при однократном нанесении, так и при многократном применении 0,03% и 0,1% мази такролимуса концентрация его в плазме крови составляла <1,0 нг/мл. Системная абсорбция зависит от площади поражения и уменьшается по мере исчезновения клинических проявлений атопического дерматита. Кумуляции препарата при длительном применении (до 1 года) у детей и взрослых не отмечалось.

    Распределение в организме. В связи с тем, что системная абсорбция мази такролимуса низкая, высокая способность связываться с белками плазмы (более 98,8%) рассматривается как клинически не значимая.

    Метаболизм. Такролимус не метаболизируется в коже. При попадании в системный кровоток такролимус в значительной степени метаболизируется в печени посредством CYP3A4.

    Выведение. При многократном местном применении мази такролимуса период полувыведения составляет 75 ч у взрослых и 65 ч у детей.

    Показания:

    Мазь Протопик® применяется в дозировке 0,03% и 0,1% у взрослых и только 0,03% у детей от 2 до 16 лет для лечения атопического дерматита (средней степени тяжести и тяжелых форм) в случае его резистентности к иным средствам наружной терапии или наличия противопоказаний к таковым.

    Противопоказания:

    Гиперчувствительность к такролимусу, к вспомогательным веществам, к макролидам.

    Беременность и грудное вскармливание.

    Не следует применять Протопик® у пациентов с серьезными нарушениями эпидермального барьера, в частности, синдромом Нетертона, ламеллярным ихтиозом, кожными проявлениями реакции "трансплантат против хозяина", а также при генерализованной эритродермии в связи с риском увеличения системной абсорбции такролимуса.

    Применение мази Протопик® в дозировке 0,1% противопоказано у детей и подростков младше 16 лет, в дозировке 0,03% - у детей младше 2 лет.

    С осторожностью:

    Протопик® в значительной степени метаболизируется в печени, и, хотя его концентрация в крови при наружном применении очень низкая, у больных с декомпенсированной печеночной недостаточностью мазь используют с осторожностью.

    Необходимо соблюдать осторожность при использовании мази Протопик® у больных с обширным поражением кожи, длительными курсами, особенно у детей.

    Беременность и лактация:

    Перед применением препарата Протопик®, если Вы беременны, или предполагаете, что Вы могли бы быть беременной, или планируете беременность, необходимо проконсультироваться с врачом.

    Воздействия на новорожденных/младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не ожидается, поскольку системный эффект местного применения Протопика незначителен. Следует соблюдать осторожность при использовании мази Протопик® в период грудного вскармливания и не наносить на грудь во время грудного вскармливания.

    Способ применения и дозы:

    Взрослым и детям старше 2 лет мазь Протопик® наносят тонким слоем на пораженные участки кожи. Препарат можно применять на любых участках тела, включая лицо и шею, в области кожных складок. Не следует наносить препарат на слизистые оболочки и под окклюзионные повязки.

    Применение v детей (2 года и старше) и подростков до 16 лет

    Лечение необходимо начинать с нанесения 0,03% мази Протопик® два раза в сутки. Продолжительность лечения по данной схеме не должна превышать трех недель. В дальнейшем частота применения уменьшается до одного раза в сутки, лечение продолжается до полного очищения очагов поражения.

    Применение v взрослых и подростков 16 лет и старше

    Лечение необходимо начинать с применения 0,1% мази Протопик® два раза в сутки и продолжать до полного очищения очагов поражения. По мере улучшения можно уменьшать частоту нанесения 0,1% мази или переходить на использование 0,03% мази Протопик®. В случае повторного возникновения симптомов заболевания следует возобновить лечение 0,1% мазью Протопик® дважды в день. Если позволяет клиническая картина, следует предпринять попытку снизить частоту применения препарата, либо использовать меньшую дозировку - 0,03% мазь Протопик®.

    Применение v людей пожилого возраста (65 лет и старше)

    Особенности применения у людей пожилого возраста отсутствуют. Обычно улучшение наблюдается в течение одной недели с момента начала терапии. Если признаки улучшения на фоне терапии отсутствуют в течение двух недель, следует рассмотреть вопрос о смене терапевтической тактики.

    Лечение обострений

    Мазь Протопик® может использоваться кратковременно или длительно в виде периодически повторяющихся курсов терапии. Лечение пораженных участков кожи проводится до полного исчезновения клинических проявлений атопического дерматита. Как правило, улучшение наблюдается в течение первой недели лечения. Если признаки улучшения не наблюдаются в течение двух недель с момента начала использования мази, необходимо рассмотреть другие варианты дальнейшего лечения. Лечение следует возобновить при появлении первых признаков обострения атопического дерматита.

    Профилактика обострений

    Для предупреждения обострений и увеличения длительности ремиссии у пациентов с частыми (более 4 раз в год) обострениями заболевания в анамнезе рекомендуется поддерживающая терапия мазью Протопик®. Целесообразность назначения поддерживающей терапии определяется эффективностью предшествующего лечения по стандартной схеме (2 раза в день) на протяжении не более 6 недель.

    При поддерживающей терапии мазь Протопик® следует наносить 2 раза в неделю (например, в понедельник и четверг) на участки кожи, обычно поражаемые при обострениях.

    Промежуток времени между нанесением препарата должен составлять не менее 2-3 дней.

    У взрослых и подростков 16 лет и старше используется 0,1% мазь Протопик®, v детей (2 года и старше) - 0,03% мазь Протопик®. При проявлении признаков обострения следует перейти к обычному режиму терапии мазью Протопик® (см.раздел "Лечение обострений").

    Через 12 месяцев поддерживающей терапии необходимо оценить клиническую динамику и решить вопрос о целесообразности продолжения профилактического использования мази Протопик®. У детей для оценки клинической динамики следует временно отменить препарат и затем рассмотреть вопрос о необходимости продолжения поддерживающей терапии.

    Побочные эффекты:

    В клинических исследованиях примерно у 50 % пациентов возникали побочные реакции в виде раздражения кожи в месте нанесения. Ощущение жжения и зуд были очень распространены, обычно от легкой до умеренной степени тяжести, и имели тенденцию к разрешению в течение одной недели после начала лечения. Характерным проявлением раздражения кожи была эритема. Также часто наблюдались ощущение тепла, боли, парестезии и сыпь в месте нанесения. Часто встречалась непереносимость алкоголя (покраснение лица или раздражение кожи после употребления алкоголя).

    У пациентов может быть повышен риск фолликулита, акне и герпетической инфекции.

    Побочные реакции с предполагаемой связью с лечением перечислены ниже по классам систем органов.

    Частота определяется как очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10) и нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100). В каждой категории побочные эффекты представлены в порядке убывания серьезности.

    Класс системы органов

    Очень часто

    1/10

    Часто

    1/100, <1/10

    Нечасто

    1/1000, <1/100

    Неизвестно (нельзя оценить по имеющимся данным)
    Инфекционные и паразитарные заболевания Местные кожные инфекции независимо от конкретной этиологии, включая, помимо прочего: герпетическую экзему (экзему Капоши*), фолликулит, простой герпес, прочие герпетические инфекции
    Нарушения обмена веществ и питания Непереносимость алкоголя (покраснение лица или раздражение кожи после употребления алкоголя)
    Нарушения нервной системы Парестезия и дизестезия (гиперестезия, ощущение жжения)
    Заболевания кожи и гиподермы Зуд Акис* Розацеа*
    Общие расстройства и состояния в месте нанесения Жжение и зуд в месте применения Тепло, эритема, боль, раздражение, парестезии и сыпь в месте применения Отек в месте применения*
    Исследования Повышение уровня препарата* (см. раздел 4.4)

    Вышеупомянутые побочные реакции наблюдались во время клинических исследований и/или при пострегистрационном использовании.

    *О побочных реакциях сообщалось во время исследования после выхода препарата на рынок.

    Исследования после выхода препарата на рынок

    Сообщалось о спонтанных случаях кожных Т-клеточных лимфом, других типов лимфом и рака кожи у пациентов, применявших мазь такролимуса. Однако общий опыт клинических испытаний, данные крупных пострегистрационных исследований безопасности и наблюдения после выхода препарата на рынок не позволили установить причинно-следственную связь между местным применением такролимуса и злокачественными новообразованиями.

    Передозировка:

    При местном применении случаев передозировки не отмечалось.

    При попадании внутрь необходимо предпринять общепринятые меры, которые включают контроль жизненно важных функций организма и наблюдение за общим состоянием.

    Стимуляция рвоты или промывание желудка не рекомендуются.

    Взаимодействие:

    Такролимус не метаболизируется в коже, что исключает риск лекарственных взаимодействий в коже, которые могут повлиять на его метаболизм.

    Так как системная абсорбция такролимуса при использовании в форме мази минимальна, взаимодействие с ингибиторами изофермента CYP3A4 (в том числе эритромицин, итраконазол, кетоконазол, дилтиазем) при одновременном применении с мазью Протопик® маловероятно, однако не может быть полностью исключено у пациентов с обширными участками поражения и/или эритродермией.

    Влияние мази Протопик® на эффективность вакцинации не изучалось. Однако, из-за потенциального риска снижения эффективности, вакцинацию необходимо провести до начала применения мази или спустя 14 дней после последнего использования мази Протопик®. В случае применения живой аттенуированной вакцины, этот период должен быть увеличен до 28 дней, в противном случае следует рассмотреть возможность использования альтернативных вакцин.

    Применение у детей

    Было проведено исследование по изучению взаимодействия с конъюгированной вакциной против Neisseria menigitidis серотипа С, в котором приняли участие дети в возрасте от 2 до 11 лет. Результаты этого исследования свидетельствуют, что одновременное применение такролимуса не оказывало влияния на первичный ответ на вакцинацию, формирование иммунной памяти, а также гуморальный и клеточный иммунный ответ.

    Возможность совместного применения мази Протопик® с другими наружными препаратами, системными глюкокортикостероидами и иммунодепрессантами не изучалась.

    Особые указания:

    Мазь Протопик® нельзя использовать у больных с врожденными или приобретенными иммунодефицитами или у пациентов, которые принимают иммуносупрессивные препараты.

    Во время применения мази Протопик® необходимо минимизировать попадание на кожу солнечных лучей, посещение солярия, терапию ультрафиолетовыми лучами Б или А в комбинации с псораленом (PUVA-терапия).

    Мазь Протопик® не должна применяться для лечения участков поражения, которые рассматриваются как потенциально злокачественные или предзлокачественные.

    В течение 2 ч на участках кожи, на которые наносилась мазь Протопик®, нельзя использовать смягчающие средства.

    После местного применения мази Протопик® у пациентов с атопическим дерматитом системное воздействие незначительно или отсутствует. Эффективность и безопасность применения мази Протопик® в лечении инфицированного атопического дерматита не оценивалась. При наличии признаков инфицирования до назначения мази Протопик® необходимо проведение соответствующей терапии. Применение мази Протопик® может быть связано с повышенным риском развития герпетической инфекции. При наличии признаков герпетической инфекции следует индивидуально оценить соотношение пользы и риска применения Протопика.

    При наличии лимфаденопатии необходимо обследовать пациента до начала терапии и наблюдать за ним в период применения мази. При отсутствии очевидной причины лимфаденопатии или при наличии симптомов острого инфекционного мононуклеоза необходимо прекратить применения мази Протопик®.

    Необходимо избегать попадания мази в глаза и на слизистые оболочки (в случаях случайного попадания мазь необходимо тщательно удалить и/или промыть водой). Не рекомендуется наносить мазь Протопик® под окклюзионные повязки и носить плотную воздухонепроницаемую одежду.

    Так же, как при использовании любого другого местного лекарственного средства, пациенты должны мыть руки после нанесения мази, кроме тех случаев, когда мазь наносится на область рук с лечебной целью.

    Применение у детей

    В рамках клинического исследования, проведенного на детях в возрасте от 2 до 11 лет с целью изучения влияния на их находящуюся на стадии развития иммунную систему, было продемонстрировано, что лечение мазью такролимуса 0,03% на фоне вакцинации конъюгированной вакциной против Neisseria menigitidis серотипа С не оказывало влияния на первичный ответ на вакцинацию, индукцию Т-клеточного иммунного ответа и формирование иммунной памяти.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Исследования по влиянию мази на способность управлять автомобилем и на быстроту реакции при работе со сложной техникой, требующей повышенного внимания, не проводились. Мазь Протопик® применяется наружно и нет оснований полагать, что она может оказывать влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

    Форма выпуска/дозировка:

    Мазь для наружного применения 0,03% и 0,1%.

    Упаковка:

    По 10, 30 или 60 гр в тубу с ламинированным корпусом, плечом из полиэтилена высокой плотности, ламинированного мембранного уплотнения с отверстием и непрозрачного белого навинчивающегося колпачка из полипропилена. По 1 тубе вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

    Условия хранения:

    Хранить при температуре не выше 25°С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    3 года.

    Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛСР-001885/10
    Дата регистрации:2010-03-12
    Дата переоформления:2023-04-18
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2024-09-12
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх