Санксамик (Sanxamik)

Действующее вещество:Транексамовая кислотаТранексамовая кислота
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Битранекс
    раствор в/в
  • Битранекс®
    раствор в/в
  • ГЕМТРАНИКС
    раствор в/в
  • ГЕМТРАНИКС®
    раствор в/в
  • Пауз-ЭМ
    раствор в/в
  • Санксамик
    раствор в/в
  • Санксамик
    таблетки внутрь
  • Стагемин
    раствор в/в
  • Стагемин®
    раствор в/в
  • Теовексал
    раствор в/в
  • Теовексал
    раствор в/в
  • Траксара®
    раствор в/в
  • Траместон
    раствор в/в
  • ТРАНАВЕКС
    таблетки внутрь
  • Транексам®
    раствор в/в
  • Транексам®
    таблетки внутрь
  • Транексам®
    таблетки внутрь
  • Транексам®
    раствор в/в
  • Транексам®
    таблетки внутрь
  • Транексам®
    таблетки внутрь
  • Транексамовая кислота
    таблетки внутрь
  • Транексамовая кислота
    таблетки внутрь
  • Транексамовая кислота
    таблетки внутрь
  • ТРАНЕКСАМОВАЯ КИСЛОТА
    таблетки внутрь
  • Транексамовая кислота
    таблетки внутрь
  • Транексамовая кислота
    таблетки внутрь
  • Транецидум
    раствор в/в
  • Транецидум
    раствор в/в
  • Троксаминат
    раствор в/в
  • Троксаминат
    капсулы внутрь
  • Трунексис®
    таблетки внутрь
  • Трунексис®
    таблетки внутрь
  • Циклогемал®
    таблетки внутрь
  • Циклогемал®
    таблетки внутрь
  • Циклокапрон
    таблетки
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  Раствор для внутривенного введения.
    Состав:На 1 мл:

    Действующее вещество: транексамовая кислота 50 мг/100 мг;

    вспомогательные вещества: вода для инъекций до 1 мл.

    Описание:Прозрачный, бесцветный раствор
    Фармакотерапевтическая группа:Гемостатическое средство
    АТХ:  

    B02AA02   Транексамовая кислота

    Фармакодинамика:

    Антифибринолитическое средство, является конкурентным (при высоких концентрациях - неконкурентным) ингибитором активации плазминогена и его превращения в плазмин. Обладает местным и системным гемостатическим, а также противоаллергическим и противовоспалительным действием за счет подавления образования кининов и др. активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях.

    Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамовая кислота за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием.

    Транексамовая кислота в концентрации 1 мг/мл не агрегирует тромбоциты in vitro, в концентрации до 10 мг/мл крови не оказывает влияния на число тромбоцитов, время свертывания крови или различных факторов свертывания крови в цельной крови или цитратной крови у здорового человека. С другой стороны, транексамовая кислота как в концентрации 1 мг/мл, так и 10 мг/мл крови удлиняет тромбиновое время.

    Фармакокинетика:

    Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной). Проникает через плацентарный барьер (концентрация в пуповинной крови после введения женщине в дозе 10 мг/кг может быть достаточно высокой, около 30 мкг/мл сыворотки плода) и гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), выделяется с грудным молоком (достигая приблизительно 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Транексамовая кислота быстро диффундирует в суставную жидкость и через синовиальные оболочки, и в суставной жидкости обнаруживается в той же концентрации, что и в сыворотке крови. Биологический период полувыведения из суставной жидкости составляет около 3 ч.

    Начальный объем распределения Vd - 9-12 л.

    Связь с белками плазмы (профибринолизином) - менее 3%.

    В крови около 3% связано с белком (плазминогеном). Общий почечный клиренс равен плазменному.

    Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 ч, в плазме - до 7-8 ч.

    Метаболизируется в незначительной степени. Площадь под кривой "концентрация - время" (AUC) имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в терминальной фазе - 2 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч).

    Более 95 % выводится почками в неизмененном виде в течение первых 12 ч (основной путь - клубочковая фильтрация). После внутривенного введения в дозе 10 мг/кг в течение 24 ч путем клубочковой фильтрации выводится около 90 % транексамовой кислоты. Идентифицировано два метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные.

    При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.
    Показания:

    Профилактика и лечение кровотечений, обусловленных генерализованным или локальным фибринолизом у взрослых и детей в возрасте 1 год и старше, включая:

    - меноррагии и метроррагии;

    - желудочно-кишечные кровотечения;

    - кровотечения после хирургических вмешательств на предстательной железе и мочевыводящих путях;

    - кровотечения при оперативных вмешательствах в полости носа, рта и глотки (аденоидэктомия, тонзилэктомия, экстракция зуба);

    - кровотечения при торакальных, абдоминальных или иных больших оперативных вмешательствах (в т.ч. при кардиохирургических операциях);

    - акушерско-гинекологические кровотечения (включая кровотечения при гинекологических оперативных вмешательствах);

    - кровотечения, вызванные применением фибринолитических лекарственных средств.
    Противопоказания:

    - Гиперчувствительность к транексамовой кислоте или другим компонентам препарата;

    - хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] менее 30 мг/мл/1,73м2) в связи с риском кумуляции;

    - венозный и артериальный тромбоз в настоящее время или в анамнезе (тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз внутричерепных сосудов и др.) при невозможности одновременной терапии антикоагулянтами;

    - фибринолиз вследствие коагулопатии потребления (гипокоагуляционная стадия синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания [ДВС-синдром]);

    - судороги в анамнезе;

    - приобретенное нарушение цветового зрения;

    - субарахноидальное кровоизлияние (в связи с риском развития отека мозга, ишемии и инфаркта головного мозга);

    - лечение меноррагий у пациенток в возрасте младше 16 лет (опыт применения отсутствует);

    - возраст младше 1 года (опыт применения отсутствует).

    С осторожностью:

    Транексамовую кислоту следует применять с осторожностью в следующих ситуациях:

    - гематурия, вызванная заболеваниями паренхимы почек, и кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей (риск вторичной механической обструкции мочевыводящих путей сгустком крови с развитием анурии);

    - пациенты с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические события в анамнезе или семейный анамнез тромбоэмболических заболеваний, верифицированный диагноз тромбофилии);

    - пациенты, получающие терапию антикоагулянтами (опыт применения ограничен);

    - пациентки, принимающие комбинированные пероральные контрацептивы (в связи с повышенным риском венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами);

    - одновременное применение препаратов факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации [протромбинового комплекса] или антиингибиторного коагулянтного комплекса (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами);

    - наличие крови в полостях, например, в плевральной полости, полостях суставов и мочевыводящих путей.

    Беременность и лактация:

    В доклинических исследованиях транексамовая кислота не оказывала тератогенного воздействия. Адекватные и строго контролируемые исследования эффективности и безопасности применения препаратов транексамовой кислоты у беременных не проводились. Транексамовая кислота проникает через плаценту и может содержаться в пуповинной крови в концентрации, близкой к материнской. Поскольку исследования репродуктивной функции у животных не всегда позволяют предсказать реакции у человека, транексамовую кислоту следует применять во время беременности только в случае крайней необходимости.

    Транексамовая кислота проникает в грудное молоко (концентрация препарата в молоке составляет около 1 % от концентрации в плазме крови матери). Развитие антифибринолитического эффекта у младенца маловероятно. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при применении транексамовой кислоты у кормящих матерей.

    Способ применения и дозы:

    Внутривенно капельно или струйно медленно; скорость введения 1 мл/мин.

    Следует избегать быстрого внутривенного введения!

    Взрослые пациенты:

    - меноррагии и метроррагии, желудочно-кишечные кровотечения: 500 мг (1 ампула препарата в дозировке 100 мг/мл или 2 ампулы препарата в дозировке 50 мг/мл) 2-3 раза в сутки с момента развития кровотечения до его остановки;

    - лечение кровотечений после хирургических вмешательств на предстательной железе и мочевыводящих путях: 1000 мг (2 ампулы препарата в дозировке 100 мг/мл или 4 ампулы препарата в дозировке 50 мг/мл) 3 раза в сутки с момента развития кровотечения до его остановки;

    - профилактика и лечение кровотечений при оперативных вмешательствах в полости носа, рта и глотки: 10-15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов до остановки кровотечения;

    - профилактика и лечение кровотечений при торакальных, абдоминальных и иных больших оперативных вмешательствах: 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов до остановки кровотечения;

    - профилактика и лечение кровотечений при кардиохирургических операциях: нагрузочная доза 15 мг/кг после индукции анестезии до начала оперативного вмешательства, затем внутривенная инфузия со скоростью 4,5 мг/кг/час в течение всей операции; рекомендуется ввести транексамовую кислоту в дозе 0,6 мг/кг в аппарат искусственного кровообращения;

    - лечение акушерско-гинекологических кровотечений (включая кровотечения при гинекологических оперативных вмешательствах): 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов с момента развития кровотечения до его остановки;

    - лечение кровотечений, вызванных применением фибринолитических лекарственных средств: 10 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов с момента развития кровотечения до его остановки.

    В случае необходимости длительной (более 48 часов) гемостатической терапии рекомендуется применение препаратов транексамовой кислоты в таблетированной лекарственной форме.

    Дети старше 1 года:

    Опыт применения препаратов транексамовой кислоты у детей ограничен. Рекомендуемая доза препарата при лечении кровотечений, обусловленных локальным и генерализованным фибринолизом, составляет 20 мг/кг/сутки.

    Применение препарата у особых групп пациентов

    Нарушение функции почек

    У пациентов с легким и умеренным нарушением выделительной функции почек необходима коррекция дозы и кратности введения транексамовой кислоты:

    Концентрация креатинина в сыворотке крови

    Скорость клубочковой фильтрации (СКФ)

    Доза транексамовой кислоты

    Кратность введения

    120-249 мкмоль/л

    (1,36-2,82 мг/дл)

    60-89 мл/мин/1,73 м2

    15 мг/кг массы тела

    2 раза в сутки

    250-500 мкмоль/л

    (2,83-5,66 мг/дл)

    30-59 мл/мин/1,73 м2

    15 мг/кг массы тела

    1 раз в сутки

    Нарушение функции печени

    У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

    Пожилой возраст

    У пожилых пациентов при отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

    Побочные эффекты:

    Частота возникновения нежелательных лекарственных реакций определена в соответствии с классификацией ВОЗ: «очень часто» (≥ 1/10), «часто» (≥ 1/100, < 1/10), «нечасто» (≥ 1/1000, < 1/100), «редко» (≥ 1/10000, < 1/1000). «очень редко» (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

    Нарушения со стороны органов желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, диарея (симптомы проходят при снижении дозы).

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - кожные аллергические реакции, в т.ч. аллергический дерматит.

    Нарушения со стороны органа зрения: редко - нарушения зрения, в т.ч. нарушение цветового восприятия, тромбоз сосудов сетчатки.

    Нарушения со стороны сосудов: редко - тромбоэмболические осложнения, выраженное снижение артериального давления (обычно вследствие чрезмерно быстрого внутривенного введения); очень редко - артериальные и венозные тромбозы различной локализации; частота неизвестна - острый инфаркт миокарда, тромбоз церебральных артерий, тромбоз сонных артерий, инсульт, тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз почечной артерии с развитием кортикального некроза и острой почечной недостаточности, окклюзия аорто-коронарного шунта, тромбоз центральной артерии и вены сетчатки.

    Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилактический шок.

    Нарушения со стороны нервной системы: редко - головокружение, судороги.

    Передозировка:

    У предрасположенных пациентов при передозировке препарата повышается риск тромбозов.

    Симптомы передозировки: головокружение, головная боль, тошнота, рвота, диарея, ортостатические симптомы и снижение артериального давления.

    Лечение. Антидот неизвестен. При подозрении на передозировку необходима госпитализация. С целью оказания помощи применяются симптоматическая терапия, промывание желудка, активированный уголь в течение 1-2 ч после передозировки; также рекомендуется прием внутрь или парентеральное введение большого количества жидкости для усиления почечной экскреции, форсированный диурез, контроль количества выделяемой мочи. В некоторых случаях может быть оправдано применение антикоагулянтов.

    Взаимодействие:

    Специальные клинические исследования, посвященные изучению взаимодействий транексамовой кислоты с другими лекарственными средствами, не проводились.

    Транексамовая кислота препятствует развитию фармакологического эффекта фибринолитических (тромболитических) препаратов.

    Комбинированные пероральные контрацептивы увеличивают риск венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов (в частности, ишемического инсульта и инфаркта миокарда). Опыт применения транексамовой кислоты у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, отсутствует. Поскольку транексамовая кислота обладает антифибринолитическим эффектом, одновременное применение с комбинированными пероральными контрацептивами может привести к дополнительному повышению риска тромботических осложнений.

    Одновременное применение транексамовой кислоты с препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации [протромбиновым комплексом] или антиингибиторным коагулянтным комплексом повышает риск развития тромбоза.

    Возможно повышение риска тромботических осложнений (в частности, инфаркта миокарда) при одновременном применении транексамовой кислоты с гидрохлоротиазидом, десмопрессином, ампициллином-сульбактамом, ранитидином и нитроглицерином.

    При сочетанном применении с гемостатическими препаратами возможна активация тромбообразования.

    Фармацевтические лекарственные взаимодействия:

    Раствор транексамовой кислоты совместим с большинством инфузионных растворов (0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5% раствор декстрозы, растворы аминокислот, декстраны).

    Раствор транексамовой кислоты совместим с нефракционированным гепарином.

    Раствор транексамовой кислоты фармацевтически несовместим с урокиназой, норэпинефрином, дипиридамолом, диазепамом.

    Раствор транексамовой кислоты нельзя смешивать с растворами антибиотиков (пенициллины, тетрациклины) и препаратами крови.

    Особые указания:

    Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение осмотра окулиста на предмет остроты зрения, цветовосприятия, состояния глазного дна. При возникновении нарушений зрения на фоне лечения необходима отмена препарата.

    Препараты транексамовой кислоты следует применять с осторожностью при гематурии, вызванной заболеваниями паренхимы почек, поскольку в этих условиях часто наблюдается внутрисосудистое осаждение фибрина, что может усугубить поражение почек. Кроме того, в случаях массивного кровотечения любой этиологии из верхних мочевыводящих путей, антифибринолитическая терапия повышает риск образования сгустков крови в почечной лоханке и/или мочеточнике и, соответственно, вторичной механической обструкции мочевыводящих путей и развитии анурии.

    Хотя клинические данные не демонстрируют значительного повышения частоты развития тромбоза, однако возможный риск тромботических осложнений не может быть полностью исключен. Сообщалось о случаях венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболии у пациентов, получавших транексамовую кислоту. Кроме того, сообщалось о случаях окклюзии центральной артерии сетчатки и центральной вены сетчатки. У нескольких пациентов развился внутричерепной тромбоз на фоне лечения транексамовой кислотой, однако необходимы дальнейшие исследования, чтобы оценить значение данного возможного риска.

    Отсутствуют данные о применении транексамовой кислоты у женщин, принимающих одновременно пероральные контрацептивы. Следует с осторожностью применять транексамовую кислоту у женщин, одновременно принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, в связи с повышенным риском развития тромбозов (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

    У пациентов с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические события в анамнезе, случаи тромбоэмболии в семейном анамнезе) транексамовую кислоту следует применять только в случае крайней необходимости и под строгим врачебным контролем. Наличие крови в полостях тела, например, плевральной полости, суставной полости и мочевыводящих путях (в т.ч. почки, малый таз, мочевой пузырь) может приводить к образованию в них "нерастворимого сгустка" вследствие внесосудистого свертывания крови, который может быть устойчив к физиологическому фибринолизу.

    Пациенткам с нерегулярным менструальным кровотечением необходимо вводить транексамовую кислоту только после установления причины. Если объем менструального кровотечения неадекватно снижается на фоне лечения транексамовой кислотой, необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения.

    Эффективность и безопасность препаратов транексамовой кислоты при лечении меноррагии у пациенток младше 16 лет не установлены.

    Клинический опыт у детей младше 1 года ограничен, поэтому транексамовая кислота должна применяться у данной категории пациентов только, если потенциальная польза превышает риск. Польза применения антифибринолитических препаратов у новорожденных и детей младше 1 года остается дискутабельной, поскольку кровотечение у данной категории пациентов в большой степени связано с незрелостью системы свертывания, чем фибринолиза.

    Опубликованные данные по эффективности и безопасности применения транексамовой кислоты не позволяют сделать окончательный вывод о пользе применения транексамовой кислоты у новорожденных, детей до 1 года. В связи с физиологическими особенностями новорожденных и младенцев (незрелость гематоэнцефалического барьера и функции почек) существует потенциальный риск развития судорог на фоне применения транексамовой кислоты.

    В связи с отсутствием адекватных клинических исследований, одновременное применение препаратов транексамовой кислоты с антикоагулянтами должно осуществляться под тщательным наблюдением специалиста, имеющего опыт лечения нарушений свертывания крови.

    Пациенты с ДВС-синдромом, которые нуждаются в лечении транексамовой кислотой, должны находиться под строгим контролем врача, имеющего опыт в лечении данного заболевания.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Способность транексамовой кислоты влиять на скорость психомоторных реакций и на способность управлять транспортными или другими механическими средствами не изучалась. Транексамовая кислота может вызывать головокружение и нарушения зрения и, соответственно, может влиять на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска/дозировка:Раствор для внутривенного введения, 50 мг/мл и 100 мг/мл.
    Упаковка:

    По 5 мл препарата в ампулу из бесцветного прозрачного стекла (Фарм. США Тип I) с линией разлома в верхней части. На ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или из полимерных материалов, самоклеющуюся.

    По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки.

    По 1 упаковке вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

    Условия хранения:

    При температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    2 года.

    Не использовать препарат после истечения срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-003593
    Дата регистрации:2016-04-26
    Дата окончания действия:2025-12-31
    Дата переоформления:2022-11-07
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2022-12-21
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх