Седуксен - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, практически без запаха, плоскоцилиндрические с фаской, на одной стороне с гравировкой “SEDUXEN”, на другой - “5 mg”.

Фармакотерапевтическая группа:Анксиолитическое средство (транквилизатор). Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.

АТХ:

N05BA01 Диазепам

Фармакодинамика:

Диазепам оказывает седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действия. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в центральной нервной системе (ЦНС). Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. Механизм действия диазепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецептурного комплекса, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Фармакокинетика:

Абсорбция высокая. После приема внутрь всасывается около 75%. Клинические эффекты проявляются через полчаса после приема препарата, а максимальная концентрация (С_max) достигается через 2 ч, равновесные концентрации достигаются при постоянном приёме через 1-2 недели. Диазепам действует длительное время в течение около 12 ч. Биодоступность - 90%. Связывание диазепама с белками плазмы крови составляет 94-99%, причем у мужчин обычно выше, чем у женщин.

Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Связь с белками плазмы - 98%. Метаболизируется в печени 98-99% до фармакологически активных производных (десметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам).

Выводится почками - 70% (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде - 1-2% и менее 10% - с каловыми массами. Период полувыведения (Т_1/2) десметилдиазепама - 30-100 ч, темазепама - 9,5 -12,4 ч и оксазепама- 5-15 ч.

Т_1/2 может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).

При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным Т_1/2, выведение после прекращения лечения - медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Показания:

Лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги.

В комплексной терапии психомоторного возбуждения, связанного с тревогой.

В комплексной терапии эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии. Применяют при состояниях сопровождающихся повышением мышечного тонуса (столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения).

В комплексной терапии абстинентного синдрома при алкоголизме.

Применяется также для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и в акушерской практике.

В клинике внутренних болезней: в комплексной терапии гипертонической болезни (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Болезнь Меньера.

В дерматологической практике применяется при зудящих дерматозах.

Бессонница (затруднение засыпания).

Противопоказания:

Повышенная чувствительностью к производным бензодиазепина, тяжелая форма миастении, кома, шок, закрытоугольная глаукома, явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия), синдром ночного апноэ, состояние острого алкогольного опьянения с угнетением жизненно важных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, детский возраст до 6 лет, беременность (особенно 1 триместр), период грудного вскармливания.

С осторожностью:

Абсанс (petit mal) или синдром Леннокса-Гасто; эпилепсия, печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст, депрессия (см. "Особые указания").

Способ применения и дозы:

Внутрь. Доза рассчитывается индивидуально, в зависимости от состояния больного, клинической картины заболевания, чувствительности к препарату.

Взрослым назначают по 5-15 мг в сутки обычно за 2-3 приема. В условиях стационара пациентам можно увеличить суточную терапевтическую дозу до 30 мг, а в случае обострения состояния, при необходимости и с учетом переносимости до 60 мг.

Средние рекомендованные дозы при различных состояниях:

В качестве анксиолитика назначают внутрь, но 2,5-10 мг 2-4 раза в сутки.

При алкогольном абстинентном синдроме - 10 мг 3-4 раза в сутки в первые 24 ч, с последующим уменьшением до 5 мг 3-4 раза в сутки.

Пожилым, ослабленным больным, а также пациентам с атеросклерозом в начале лечения - внутрь, по 2,5 мг 2 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают до получения оптимального эффекта. Работающим больным рекомендуется принимать по 2,5 мг 1- 2 раза в сутки или 5 мг (основную дозу) вечером.

Неврология: спастические состояния центрального происхождения при дегенеративных неврологических заболеваниях - внутрь, по 5-10 мг 2-3 раза в сутки.

В клинике внутренних болезней по 2,5 -5 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости и с учетом переносимости до 10 мг 4 раза в сутки.

Акушерство и гинекология: психосоматические расстройства, климактерические и менструальные расстройства, гестоз - по 2,5 -5 мг 2-3 раза в сутки.

Анестезиология, хирургия: премедикация - накануне операции, вечером - 10-20 мг внутрь; Педиатрия: назначают с постепенным увеличением дозы (начиная с низких доз и медленно увеличивая их до оптимальной дозы, хорошо переносимой больным), суточная доза (может быть разделена на 2-3 приема, причем основная, самая большая доза, принимается вечером): внутрь, от 6 лег - 2,5 мг, от 7 лет и старше - 2,5 -5 мг. Суточные дозы - 2,5-5 мг и 10 мг соответственно.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме др. бензодиазепинов); реже - головная боль, эйфория, снижение настроения, тремор, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия; крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, нарушения сна).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная необычайная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение артериального давления (далее АД).

Со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние па плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; редко - угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.

При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко психотические расстройства). При применении в акушерстве - у новорожденных - мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.

Передозировка:

Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, сниженная реакция на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до апноэ) деятельности, кома.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), искусственная вентиляция легких. В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ - малоэффективен. Антагонист бензодиазепинов флумазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие но отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

Взаимодействие:

При применении диазепама совместно с другими лекарственными средствами могут наблюдаться следующие реакции взаимодействия:

с ингибиторам моноаминоксидазы (МАО)_,стрихнином - антагонизм в отношении эффектов диазепина;

со снотворными, седативными, наркотическими анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, алкоголем - резкое усиление угнетающего действия на ЦНС;

с циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) - возможно замедление метаболизма диазепама и повышение его плазменной концентрации;

изониазид, кетоконазол и метопролол также замедляют метаболизм диазепама и увеличивают его концентрацию в плазме крови;

пропранолол и вальпроевая кислота повышают уровень диазепама в плазме крови;

рифампицин может усиливать метаболизм диазепама и в результате снижать его концентрацию в плазме крови;

индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшают эффективность.

Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.

Антацидные лекарственные средства уменьшают скорость всасывания диазепама из желудочно-кишечного тракта.

Клозапин - возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении с сердечными гликозидами - возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы).

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Омепразол удлиняет время выведения диазепама.

Психостимуляторы снижают активность препарата.

Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина.

Теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать седативное действие. Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

Особые указания:

Требуется соблюдение особой осторожности при назначении диазепама при тяжелых депрессиях, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходимо контролировать картину периферической крови и "печеночные" ферменты.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особых указаний не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения "синдрома отмены", однако, благодаря медленному периоду полувыведения диазепама, его проявление выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.

При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости - возможны симптомы отмены у новорожденного.

Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.

Использование в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД. гипотермию, слабый акт сосания (так называемый "синдром вялого ребенка"). Пожилым пациентам диазепам следует назначать с особой осторожностью и не следует превышать рекомендуемые дозы.

Следует тщательно оценить соотношение риск-польза при назначении беременным, а также больным с заболеваниями почек и печени.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Во время приема диазепама пациентам не рекомендуется выполнять работу, требующую быстрой реакции и связанную с риском, например, управлять транспортными средствами и выполнять другие потенциально опасные виды деятельности. Во время лечения диазепамом запрещен прием алкоголя.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, содержащие 5 мг диазепама.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку, 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения:

Хранить при температуре от + 15 до + 30 С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

5 лет.

Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного па упаковке.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Регистрационный номер:Р N002110/01

Дата регистрации:2007-12-27

Владелец Регистрационного удостоверения:

ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС АО Россия

Производитель:

ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС АО Россия

Представительство:

ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС АО Россия

Дата обновления информации: 2010-08-16

Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Седуксен (Seduxen)