Сиднофарм - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 60,00 мг, маннитол 40,00 мг, крахмал пшеничный 26,99 мг, целлюлоза микрокристаллическая 21,40 мг, гипромеллоза 5,00 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 2,00 мг, магния стеарат 1,60 мг, мяты перечной листьев масло 1,00 мг, краситель солнечный закат желтый (Е110) 0,01 мг.

Описание:

Круглые двояковыпуклые таблетки с риской, светло-розового цвета с мятным запахом.

Фармакотерапевтическая группа:Вазодилатирующее средство

АТХ:

C01DX12 Молсидомин

Фармакодинамика:

Молсидомин обладает сосудорасширяющим и антиангинальным действием, оказывает воздействие преимущественно на венозные емкостные сосуды (снижение преднагрузки), и - в меньшей степени - на артериальные сосуды. В результате применения препарата увеличивается емкость венозного сосудистого русла, уменьшается венозный возврат и снижается давление наполнения обоих желудочков сердца, что приводит к снижению потребления миокардом кислорода.

В высоких дозах молсидомин вызывает расширение крупных артерий, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления.

На молекулярном уровне молсидомин действует путем прямого высвобождения оксида азота (NО) из его фармакологически активного метаболита SIN-1, имитируя эффект физиологического эндотелиального релаксирующего фактора, который расслабляет гладкие мышцы кровеносных сосудов, а также ингибирует функцию тромбоцитов.

Как фармакологический донатор оксида азота, молсидомин противодействует патологическому дефициту NO в склеротизированных коронарных сосудах, расширяет эпикардиальные коронарные артерии и увеличивает кровоснабжение миокарда.

Высвобождение NO из SIN-1 также происходит в тромбоцитах, вследствие чего SIN-1 вызывает обратимое ингибирование основных функций тромбоцитов (адгезия, секреция, агрегация).

Из-за спонтанного, независимого от ферментов высвобождения NО из метаболита SIN-1, молсидомин не вызывает развития фармакологической толерантности.

В плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с острым инфарктом миокарда было показано, что смертность или частота развития тяжелых сердечно-сосудистых осложнений при применении молсидомина не различается по сравнению с плацебо. Отсутствуют данные о влиянии молсидомина на смертность и частоту развития осложнений у пациентов с нестабильной стенокардией.

Фармакокинетика:

Молсидомин является пролекарством, которое преобразуется в печени с образованием фармакологически активного метаболита - сиднонимина 1 (SIN-1).

Абсорбция

После приема внутрь молсидомин всасывается из желудочно-кишечного тракта более чем на 90%, что обеспечивает достижение максимальной системной концентрации молсидомина и активного метаболита SIN-1 в течение короткого времени. Время до достижения максимальной концентрации в плазме (Т_m_ах) составляет от 1 до 2 часов.

После перорального приема молсидомин всасывается более чем на 90%. Из-за эффекта «первого прохождения» через печень с образованием активного метаболита SIN-1 биодоступность молсидомина при приеме внутрь составляет от 44 до 59%.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови низкая (от 3 до 11%). Молсидомин выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Молсидомин биотрансформируется в печени ферментативным путем до активного метаболита - сиднонимина 1 (SIN-1), который затем неферментативным путем метаболизируется до N-морфолино-N-аминоацетонитрила (SIN 1 А, линсидомин).

Выведение

Молсидомин выводится, прежде всего, почками (более 90%, в том числе 2% в неизменном виде) и через кишечник (3-4%). Общий клиренс молсидомина составляет 40-80 л/ч, клиренс SIN-1 составляет 170 л/ч.

Период полувыведения (Т_1/2) молсидомина и метаболита SIN-1 составляет от 1 до 2 часов.

В исследованиях с многократным применением молсидомина (2 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней) у здоровых добровольцев и у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) (4 мг 4 раза в сутки в течение 4 недель) не выявлена кумуляция препарата в организме.

Линейность/нелинейность

Исследования с применением однократных доз (1, 2 и 4 мг) продемонстрировали линейную фармакокинетику молсидомина.

Особые группы пациентов

Нарушение функции печени

При тяжелой печеночной недостаточности (например, при циррозе печени) период полувыведение молсидомина увеличивается до 13,1 ч.

Период полувыведения метаболита SIN 1А (линсидомина) при тяжелой печеночной недостаточности увеличивается до 7,5 ч.

Нарушение функции почек

При нарушении функции почек фармакокинетика молсидомина существенным образом не изменяется.

Возраст

Исследование, проведенное на молодых и пожилых испытуемых, показало, что с увеличением возраста эффект «первого прохождения» через печень снижается, а период полувыведения увеличивается, что приводит к увеличению площади под кривыми «концентрация - время» (AUC) для молсидомина и SIN-1.

Аналогичные изменения наблюдались у пациентов с декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью и - в значительно меньшей степени - у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС).

Показания:

Профилактика и долгосрочное лечение стабильной стенокардии у взрослых пациентов в случае недостаточной эффективности, противопоказаний к применению или непереносимости других антиангинальных препаратов (таких как бета-адреноблокаторы и/или блокаторы «медленных» кальциевых каналов), а также у пациентов более старшего возраста.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата Сиднофарм.
Острая недостаточность кровообращения (например: шок, коллапс, острая стадия инфаркта миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка, левожелудочковая недостаточность, связанная с низким давлением наполнения желудочков).
Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм.рт.ст.).
Одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ 5), таких как силденафил, тадалафил, варденафил, в связи с высоким риском развития артериальной гипотензии.
Одновременное применение донаторов оксида азота в любой форме и стимуляторов растворимой гуанилатциклазы (риоцигуат) в связи с высоким риском развития артериальной гипотензии.
Беременность и период грудного вскармливания.
Детский возраст до 18 лет.
Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозы моногидрат).

С осторожностью:

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.
Констриктивный перикардит.
Тампонада сердца.
Аортальный и/или митральный стеноз.
Гиповолемия.
Артериальная гипотензия и высокий риск развития артериальной гипотензии.
Хроническая сердечная недостаточность.
Закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления).
Заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления.
Одновременное применение с алкалоидами спорыньи.
Почечная недостаточность.
Печеночная недостаточность.
Пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Беременность

В экспериментальных исследованиях на животных не было показано, что молсидомин обладает тератогенным действием. Однако из-за отсутствия данных о безопасности молсидомина у человека применение препарата Сиднофарм при беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания

Молсидомин проникает в грудное молоко. Из-за недостаточных данных по безопасности молсидомина для грудного ребенка, применение препарата Сиднофарм противопоказано в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутрь.

Таблетки следует принимать во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости (1/2 стакана). Препарат Сиднофарм принимается через равные промежутки времени.

Для профилактики приступов стенокардии рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг молсидомина (1 таблетка препарата Сиднофарм 2 мг) 2 раза в сутки (суточная доза молсидомина 4 мг).

При необходимости доза молсидомина может быть увеличена до 2 мг 3 раза в сутки (суточная доза молсидомина 6 мг) или до 4 мг (2 таблетки препарата Сиднофарм 2 мг) 3-4 раза в сутки (суточная доза молсидомина 12-16 мг).

Максимальная суточная доза молсидомина составляет 16 мг.

В некоторых случаях достаточный терапевтический эффект достигается при применении 1 мг молсидомина (1/2 таблетки препарата Сиднофарм 2 мг) 2 раза в сутки (суточная доза молсидомина 2 мг).

Продолжительность лечения определяется лечащим врачом в зависимости от тяжести течения заболевания. Следует назначать минимальную эффективную дозу препарата Сиднофарм.

Особые группы пациентов

Пациенты с артериальной гипотензией