Клинико-фармакологическая группа: 

"Н-Холиноблокаторы (миорелаксанты; курареподобные средства)"

Входит в состав препаратов
  • Калмирекс®
    раствор в/м; в/в
  • ЛЕДОТОЛ
    раствор в/м; в/в
  • Лидамитол
    раствор в/в
  • Лидамитол
    раствор в/м
  • Медокалмизон
    раствор в/м
  • Мидокалм-Рихтер
    раствор в/м
  • Мидокалм-Рихтер
    раствор в/м
  • Миоризон®
    раствор в/м
  • МИОРИЗОН®
    раствор в/м
  • Миотолид
    капсулы в/м
  • ТОЛЗИТОЛ®
    раствор в/м
  • Толизор® инъект
    раствор в/м; в/в
  • Толизор® инъект
    раствор в/м
  • Толмио
    раствор в/м
  • Толперизон + Лидокаин
    раствор в/м; в/в
  • Толперизон + Лидокаин
    раствор в/м; в/в
  • ТОЛПЕРИЗОН+ЛИДОКАИН
    раствор в/м; в/в
  • Толперизон+Лидокаин
    раствор в/м; в/в
  • ТОЛПИРИЛИД®
    раствор в/м; в/в
  • ТОЛПИРИЛИД®
    раствор в/м
  • АТХ:

    M03BX04   Толперизон

    Фармакодинамика:

    Толперизона гидрохлорид

    Избирательное угнетение каудальной части ретикулярной формации мозга. Снижает патологически повышенный тонус скелетных мышц. Обладает центральными н-холиноблокирующими свойствами. Блокирует натриевые и кальциевые каналы.

    Лидокаина гидрохлорид

    Обладает местноанестезирующим эффектом и при дозировании препарата согласно инструкции системного действия не оказывает.

    Фармакокинетика:

    Толперизона гидрохлорид

    Абсорбируется в тонкой кишке. F - 17%. Биотрансформация в печени, эффект первого прохождения через печень. Период полувыведения при внутривенном введении - 1,5 ч, при приеме внутрь - 2,5 ч. TCmax 0,5-1 ч. Элиминация почками в течение 24 ч (менее 0,1% в неизмененном виде).

    Лидокаина гидрохлорид

    Абсорбция - полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Tmax при в/м введении - 30-45 мин. Связь с белками плазмы - 50-80%.

    Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).

    Показания:

    Спинномозговые и церебральные параличи (гипертонус, спазм мышечный, спинальный автоматизм; контрактура конечностей).

    Заболевания, сопровождающиеся дистонией, ригидностью, спазмом мышц; облитерирующие заболевания артерий: облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), синдром Рейно.

    Последствия расстройств сосудистой иннервации (акроцианоз, перемежающаяся ангионевротическая дисбазия).

    Экстрапирамидные расстройства (постэнцефалитный и атеросклеротический паркинсонизм).

    Посттромботические расстройства лимфообращения и венозного кровообращения, трофическая язва голени, детский спастический паралич (болезнь Литтла), эпилепсия, энцефалопатия сосудистого генеза; гипертонус в сочетании с нарушением мышечного тонуса другого типа.

    G21   Вторичный паркинсонизм

    G40   Эпилепсия

    G80   Детский церебральный паралич

    G81   Гемиплегия

    G82.1   Спастическая параплегия

    G82.4   Спастическая тетраплегия

    I73.0   Синдром Рейно

    I73.1   Облитерирующий тромбоангиит [болезнь Бюргера]

    I73.9   Болезнь периферических сосудов неуточненная

    I79.2   Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках

    R25.2   Судорога и спазм

    Противопоказания

    Гиперчувствительность (в том числе к лидокаину), миастения, беременность, кормление грудью; детский возраст до 3-х лет..

    С осторожностью:

    Почечная и печеночная недостаточность.

    Беременность и лактация:

    Применение при беременности показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    В период лечения необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Способ применения и дозы:

    Назначают в/м или в/в, в соответствии с используемой лекарственной формой.

    Дозы устанавливают в зависимости от пути введения.

    Побочные эффекты:

    Со стороны системы кроветворения: очень редко - анемия, лимфаденопатия.

    Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции; очень редко - анафилактический шок.

    Со стороны обмена веществ: нечасто - анорексия; очень редко - полидипсия.

    Нарушения психики: нечасто - бессонница, расстройства сна; редко - потеря активности, депрессия.

    Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - синдром дефицита внимания, тремор, судороги, потеря чувствительности, расстройства чувствительности, вялость.

    Со стороны органа зрения: редко - нарушения зрительного восприятия.

    Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - звон в ушах, вертиго.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипотензия; редко - стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение; очень редко - брадикардия, приливы крови.

    Со стороны дыхательной системы: редко - одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.

    Со стороны пищеварительной системы: нечасто - желудочно-кишечный дискомфорт, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко - боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота, нарушения функции печени.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - аллергический дерматит, потливость, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь.

    Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко - дискомфорт в конечностях; очень редко - остеопения.

    Со стороны мочевыделительной системы: редко - энурез, протеинурия.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - покраснение места инъекции; нечасто - астения (слабость), недомогание, усталость; редко - чувство опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко - чувство дискомфорта в груди.

    Лабораторные и инструментальные данные: редко - снижение АД, повышение концентрации билирубина, нарушение функциональных проб печени, снижение количества тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов; очень редко - повышение уровня креатинина.

    Передозировка:

    Симтомы: угнетение дыхания и сердечной деятельности, снижение АД.

    Лечение: симптоматическое.

    Взаимодействие:

    Лекарственные средства для общей анестезии, периферические миорелаксанты, психоактивные препараты, клонидин - усиление миорелаксирующего эффекта.

    Особые указания:

    При неспецифических болях в поясничной области центральные миорелаксанты могут быть эффективны, но необходимы исследования, чтобы оценить неблагоприятные эффекты их действия и сравнить с обезболивающими средствами и НПВС.

    Инструкции
    Вверх