Толтеродин - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Абсорбция быстрая - 77%. Прием пищи увеличивает биодоступность толтеродина на 53%, не влияя на концентрацию 5-гидроксиметильного метаболита. Время достижения максимальной концентрации 1-2 ч. Связь с белками плазмы: толтеродин - 96,3%, 5-гидроксиметильный метаболит - 64%. Биотрансформация в печени (CYP2D6) до активного 5-гидроксиметильного метаболита. Период полувыведения 1,9-3,7 ч. Элиминация почками 77%, с фекалиями 17% в виде активного метаболита и интактного толтеродина.

Показания:

Гиперактивность мочевого пузыря, проявляющаяся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию, учащением мочеиспускания и/или недержанием мочи.

МКБ-10

N31 Нервно-мышечная дисфункция мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках

R32 Недержание мочи неуточненное

R35 Полиурия

Противопоказания

Гиперчувствительность, задержка мочи, закрытоугольная глаукома (не поддающаяся лечению), миастения, язвенный колит, мегаколон, беременность, кормление грудью, детский возраст.

С осторожностью:

Обструкция мочевыводящих путей, обструктивные поражения ЖКТ (в том числе пилоростеноз), печеночная и/или почечная недостаточность, невропатия, невправимая грыжа.

Беременность и лактация:

Адекватных и контролируемых исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось, поэтому применение толтеродина при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Поскольку данные по выведению толтеродина с грудным молоком отсутствуют, следует избегать применения препарата в период лактации.

Рекомендации по FDA - категория С.

Способ применения и дозы:

Толтеродин принимают внутрь в рекомендуемой суточной дозе 4 мг, независимо от приема пищи. Капсулу необходимо проглотить целиком. Кратность приема - 1 раз/сут. Доза препарата может быть уменьшена до 2 мг/сут, основываясь на индивидуальной переносимости препарата.

Побочные эффекты:

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.

Инфекции: синусит.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, беспокойство, спутанность сознания.

Со стороны органа зрения: нарушения зрения (включая нарушение аккомодации), ксерофтальмия (сухость склер).

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль, запор, диспепсия, метеоризм, гастроэзофагеальный рефлюкс.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

Прочие: приливы крови к коже лица, утомляемость, усталость.

Побочные эффекты, выявленные в постмаркетинговых наблюдениях

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции.

Со стороны нервной системы: ухудшение памяти, дезориентация, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сильного сердцебиения.

Со стороны пищеварительной системы: диарея.

Со стороны кожных покровов: ангионевротический отек.

Прочие: периферические отеки.

Сообщалось об отдельных случаях усугубления симптомов деменции (спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации) у пациентов, получавших сочетанную терапию толтеродином и ингибиторами холинэстеразы.

Передозировка:

Симптомы: нарушения аккомодации и затрудненное мочеиспускание, а также возможны галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, нарушение дыхания, тахикардия, задержка мочеиспускания, расширение зрачков.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия при развитии галлюцинаций - физостигмин, при судорогах или выраженном возбуждении - анксиолитики бензодиазепиновой структуры, при развившейся дыхательной недостаточности - ИВЛ; при тахикардии - бета-адреноблокаторы; при задержке мочеиспускания - катетеризация мочевого пузыря; при мидриазе - пилокарпин в глазных каплях и/или перевод пациента в темное помещение. При передозировке предпринимаются необходимые мероприятия в связи с удлинением интервала QT.

Взаимодействие:

Агонисты м-холинорецепторов - снижение эффективности толтеродина.

Возможно фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися изоферментами цитохрома P450 CYP2D6 или CYP3A4 (индукторами и ингибиторами).

Препараты, обладающие антихолинергическими свойствами - усиление их действия и повышение риска развития побочных эффектов.

Прокинетики - ослабление его действия.

Следует избегать одновременного назначения с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как макролидные антибиотики (эритромицин и кларитромицин) или противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол).

Совместное применение с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4) приводит только к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не вызывает клинически значимого взаимодействия.

Особые указания:

При решении вопроса о выборе средства для приема внутрь - оксибутина или толтеродина, следует предпочесть толтеродин, так как он дает меньший риск развития сухости во рту. Обычная стартовая доза толтеродина - 2 мг два раза в день, однако доза 1 мг два раза в день может быть так же эффективна, но давать меньше побочных эффектов (сухость во рту). Препараты замедленного высвобождения - оксибутин или толтеродин предпочтительнее препаратов быстрого высвобождения (обычными) в связи с меньшим риском развития сухости во рту. Сведений о качестве жизни, стоимости или долговременных эффектах в исследованиях не имеется. О других антихолинергических средствах сведений в клинических исследованиях недостаточно.

Инструкции

Толтеродин (Tolterodine)