Транексамовая кислота (Tranexamic acid)

Архив
"Торговый препарат
в России не зарегистрирован"
Действующее вещество:Транексамовая кислотаТранексамовая кислота
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Битранекс
    раствор в/в
  • Битранекс®
    раствор в/в
  • ГЕМТРАНИКС
    раствор в/в
  • ГЕМТРАНИКС®
    раствор в/в
  • Пауз-ЭМ
    раствор в/в
  • Санксамик
    раствор в/в
  • Санксамик
    таблетки внутрь
  • Стагемин
    раствор в/в
  • Стагемин®
    раствор в/в
  • Теовексал
    раствор в/в
  • Теовексал
    раствор в/в
  • Траксара®
    раствор в/в
  • Траместон
    раствор в/в
  • ТРАНАВЕКС
    таблетки внутрь
  • Транексам®
    раствор в/в
  • Транексам®
    таблетки внутрь
  • Транексам®
    таблетки внутрь
  • Транексам®
    раствор в/в
  • Транексам®
    таблетки внутрь
  • Транексам®
    таблетки внутрь
  • Транексамовая кислота
    таблетки внутрь
  • Транексамовая кислота
    таблетки внутрь
  • Транексамовая кислота
    таблетки внутрь
  • ТРАНЕКСАМОВАЯ КИСЛОТА
    таблетки внутрь
  • Транексамовая кислота
    таблетки внутрь
  • Транексамовая кислота
    таблетки внутрь
  • Транецидум
    раствор в/в
  • Транецидум
    раствор в/в
  • Троксаминат
    раствор в/в
  • Троксаминат
    капсулы внутрь
  • Трунексис®
    таблетки внутрь
  • Трунексис®
    таблетки внутрь
  • Циклогемал®
    таблетки внутрь
  • Циклогемал®
    таблетки внутрь
  • Циклокапрон
    таблетки
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  раствор для внутривенного введения
    Состав:

    1 мл раствора содержит:

    действующее вещество: транексамовая кислота 100 мг;

    вспомогательное вещество: вода для инъекций до 1 мл.

    Описание:Прозрачный бесцветный раствор.
    Фармакотерапевтическая группа:Гемостатическое средство - ингибитор фибринолиза
    АТХ:  

    B02AA02   Транексамовая кислота

    Фармакодинамика:

    Транексамовая кислота - антифибринолитическое средство, специфически ингибирующее активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза. В исследованиях in vitro транексамовая кислота в высоких концентрациях снижала активность комплемента.

    Фармакокинетика:

    Абсорбция

    Пик концентрации в плазме крови, после внутривенного введения 500 мг, достигается немедленно, затем концентрация постепенно снижается.

    Распределение

    Связь с белками плазмы (плазминогеном) транексамовой кислоты составляет около 3%. Первоначальный объем распределения - 9-12 л.

    Транексамовая кислота проходит через плаценту. После внутривенной инъекции 10 мг/кг массы тела беременным женщинам концентрация транексамовой кислоты в сыворотке

    крови находится в диапазоне 10-53 мкг/мл, в то время как в пуповинной крови - в диапазоне 4-31 мкг/мл. Транексамовая кислота быстро проникает в суставную жидкость и синовиальные оболочки, с задержкой - в цереброспинальную жидкость. После внутривенной инъекции 10 мг/кг массы тела пациентам, перенесшим операцию на коленном суставе, концентрации в синовиальных жидкостях были такими же, как и в соответствующих образцах сыворотки крови. Концентрация транексамовой кислоты в грудном молоке составляет сотую долю от спинномозговой и внутриглазной жидкостей. Транексамовая кислота была обнаружена в сперме, где она ингибирует фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов.

    Выведение

    Транексамовая кислота выделяется с мочой посредством клубочковой фильтрации в неизмененном виде. Общий почечный клиренс равен общем клиренсу из плазмы крови (110-116 мл/мин). Выведение транексамовой кислоты составляет около 90% в течение первых 24 часов после внутривенного введения 10 мг/кг массы тела. Период полувыведения (Т1/2) составляет около 3-х часов.

    Фармакокинетика в особых случаях

    У пациентов с почечной недостаточностью увеличены плазменные концентрации транексамовой кислоты.

    Показания:

    Профилактика и лечение кровотечений, обусловленных генерализованным или локальным фибринолизом у взрослых и детей в возрасте 1 года и старше, включая: меноррагии и метроррагии; желудочно-кишечные кровотечения;

    - кровотечения после хирургических вмешательств на предстательной железе и мочевыводящих путях;

    - кровотечения при оперативных вмешательствах в полости носа, рта и глотки (аденоидэктомия, тонзилэктомия, экстракция зуба);

    - кровотечения при торакальных, абдоминальных и иных обширных оперативных вмешательствах (в том числе при кардиохирургических операциях); акушерско-гинекологические кровотечения (в том числе кровотечения при гинекологических оперативных вмешательствах);

    - кровотечения, вызванные применением фибринолитических лекарственных средств.

    Противопоказания:

    - Гиперчувствительность к транексамовой кислоте или другим компонентам препарата;

    - хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] менее 30 мг/мл/1,73 м2), в связи с риском кумуляции;

    - венозный или артериальный тромбоз в настоящее время или в анамнезе (тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз внутричерепных сосудов и др.), при невозможности одновременной терапии антикоагулянтами;

    - фибринолиз вследствие коагулопатии потребления (гипокоагуляционная стадия синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания [ДВС-синдрома]);

    - судороги в анамнезе;

    - приобретенное нарушение цветового зрения;

    - субарахноидальное кровоизлияние (в связи с риском развития отека мозга, ишемии и инфаркта головного мозга);

    - лечение меноррагий у пациенток в возрасте младше 16 лет (опыт применения отсутствует);

    - возраст младше 1 года (опыт применения отсутствует).

    С осторожностью:

    Транексамовую кислоту следует применять с осторожностью в следующих ситуациях:

    - гематурия, вызванная заболеваниями паренхимы почек, и кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей (риск вторичной механической обструкции мочевыводящих путей сгустком крови с развитием анурии);

    - пациенты с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические события в анамнезе или семейный анамнез тромбоэмболических заболеваний, верифицированный диагноз тромбофилии);

    - ДВС-синдром;

    - наличие крови в полостях, например, в плевральной полости, полостях суставов и мочевыводящих путях;

    - пациентки, принимающие комбинированные пероральные контрацептивы (в связи с повышенным риском венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов);

    - одновременное применение препаратов факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации [протромбинового комплекса] или антиингибиторного коагулянтного комплекса;

    - пациенты, получающие терапию антикоагулянтами (опыт применения ограничен).

    Беременность и лактация:

    В доклинических исследованиях транексамовая кислота не оказывала тератогенного воздействия. Адекватные и строго контролируемые исследования эффективности и безопасности применения препаратов транексамовой кислоты у беременных не проводились. Транексамовая кислота проникает через плаценту и может содержаться в пуповинной крови в концентрации, близкой к материнской.

    Поскольку исследования репродуктивной функции у животных не всегда позволяют предсказать реакции у человека, транексамовую кислоту следует применять во время беременности только в случае крайней необходимости.

    Транексамовая кислота проникает в грудное молоко (концентрация препарата в молоке составляет около 1% от концентрации в плазме крови матери). Развитие антифибринолитического эффекта у младенца маловероятно. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при применении транексамовой кислоты у кормящих матерей.

    Способ применения и дозы:

    Внутривенно капельно или струйно медленно; скорость введения 1 мл/мин.

    Следует избегать быстрого внутривенного введения!

    Взрослые пациенты

    Меноррагии и метроррагии, желудочно-кишечные кровотечения

    500 мг (1 ампула препарата 100 мг/мл) 2-3 раза в сутки с момента развития кровотечения до его остановки.

    Лечение кровотечений после хирургических вмешательств на предстательной железе и мочевыводящих путях

    1000 мг (2 ампулы препарата 100 мг/мл) 3 раза в сутки с момента развития кровотечения до его остановки.

    Профилактика и лечение кровотечений при оперативных вмешательствах в полости носа, рта и глотки

    10-15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов до остановки кровотечения.

    Профилактика и лечение кровотечений при торакальных, абдоминальных и иных больших оперативных вмешательствах

    15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов до остановки кровотечения.

    Профилактика и лечение кровотечений при кардиохирургических операциях

    нагрузочная доза 15 мг/кг массы тела после индукции анестезии до начала оперативного вмешательства, затем внутривенная инфузия со скоростью 4,5 мг/кг/час в течение всей операции; рекомендуется ввести транексамовую кислоту в дозе 0,6 мг/кг массы тела в аппарат искусственного кровообращения.

    Лечение акушерско-гинекологических кровотечений (включая кровотечения при гинекологических оперативных вмешательствах)

    15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов с момента развития кровотечения до его остановки.

    Лечение кровотечений, вызванных применением фибринолитических лекарственных средств

    10 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов с момента развития кровотечения до его остановки.

    В случае необходимости длительной (более 48 часов) гемостатической терапии рекомендуется применение препаратов транексамовой кислоты в таблетированной лекарственной форме.

    Дети старше 1 года

    Опыт применения препаратов транексамовой кислоты у детей ограничен. Рекомендуемая доза препарата при лечении кровотечений, обусловленных локальным и генерализованным фибринолизом, составляет 20 мг/кг/сутки.

    Применение препарата у особых групп пациентов

    Нарушение функции почек

    У пациентов с легким и умеренным нарушением выделительной функции почек необходима коррекция дозы и кратности введения транексамовой кислоты:

    Концентрация креатинина в сыворотке крови

    Скорость клубочковой фильтрации (СКФ)

    Доза транексамовой кислоты

    Кратность введения

    120-249 мкмоль/л (1,36-2,82 мг/дл)

    60-89 мл/мин/1,73 м2

    15 мг/кг массы тела

    2 раза в сутки

    250-500 мкмоль/л (2,83-5,66 мг/дл)

    30-59 мл/мин/1,73 м2

    15 мг/кг массы тела

    1 раз в сутки

    Нарушение функции печени

    У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

    Пожилой возраст

    У пожилых пациентов при отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

    Побочные эффекты:

    Частота нежелательных реакций определена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (>1/10 назначений); часто (1/10 - 1/100 назначений); нечасто (1/100 - 1/1000 назначений); редко (1/1000 - 1/10000 назначений); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).

    Нарушения со стороны органов желудочно-кишечного тракта

    Часто - тошнота, рвота, диарея (симптомы проходят при снижении дозы).

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

    Редко - кожные аллергические реакции, в том числе аллергический дерматит.

    Нарушения со стороны органа зрения

    Редко - нарушения зрения, в том числе нарушение цветового восприятия, тромбоз сосудов сетчатки.

    Нарушения со стороны сосудов

    Редко - тромбоэмболические осложнения, выраженное снижение артериального давления (обычно вследствие чрезмерно быстрого внутривенного введения); очень редко - артериальные и венозные тромбозы различной локализации; частота неизвестна - острый инфаркт миокарда, тромбоз церебральных артерий, тромбоз сонных артерий, инсульт, тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз почечной артерии с развитием кортикального некроза и острой почечной недостаточности, окклюзия аорто­коронарного шунта, тромбоз центральной артерии и вены сетчатки.

    Нарушения со стороны иммунной системы

    Очень редко - реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактический шок. Нарушения со стороны нервной системы

    Редко - головокружение, судороги.

    Передозировка:

    Имеются ограниченные данные о случаях передозировки. Сообщается об одном случае передозировки (прием внутрь 37 г транексамовой кислоты).

    Симптомы, головокружение, головная боль, тошнота, рвота, диарея, ортостатические симптомы (в том числе головокружение при переходе из горизонтального в вертикальное положение), ортостатическая артериальная гипотензия. У предрасположенных пациентов повышается риск тромбозов.

    Лечение: антидот неизвестен. При подозрении на передозировку транексамовой кислоты необходима госпитализация. При оказании помощи следует вызвать рвоту, затем провести промывание желудка. Активированный уголь снижает абсорбцию транексамовой кислоты при приеме внутрь в течение первых 1-2 часов после передозировки. Если пациент находится в бессознательном состоянии или при нарушении глотания, активированный уголь может быть введен через назогастральный зонд. Рекомендуется прием внутрь или парентеральное введение большого количества жидкости для усиления почечной экскреции, форсированный диурез, контроль количества выделяемой мочи. В некоторых случаях может быть оправдано применение антикоагулянтов.

    Взаимодействие:

    Специальные клинические исследования, посвященные изучению взаимодействий транексамовой кислоты с другими лекарственными средствами, не проводились. Транексамовая кислота препятствует развитию фармакологического эффекта фибринолитических (тромболитических) препаратов.

    Комбинированные пероральные контрацептивы увеличивают риск венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов (в частности, ишемического инсульта и инфаркта миокарда). Опыт применения транексамовой кислоты у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, отсутствует. Поскольку транексамовая кислота обладает антифибринолитическим эффектом, одновременное применение с комбинированными пероральными контрацептивами может привести к дополнительному повышению риска тромботических осложнений.

    Одновременное применение транексамовой кислоты с препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации [протромбиновым комплексом] или антиингибиторным коагулянтным комплексом повышает риск развития тромбоза.

    Возможно повышение риска тромботических осложнений (в частности, инфаркта миокарда) при одновременном применении транексамовой кислоты с гидрохлоротиазидом, десмопрессином, ампициллином-сульбактамом, ранитидином и нитроглицерином.

    При сочетанном применении с гемостатическими препаратами возможна активация тромбообразования.

    Одновременный прием транексамовой кислоты с антикоагулянтами должен проводиться под строгим контролем врача (опыт применения ограничен).

    Фармацевтические лекарственные взаимодействия

    Раствор транексамовой кислоты совместим с большинством инфузионных растворов (0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5% раствор декстрозы, аминокислот, декстраны).

    Раствор транексамовой кислоты совместим с нефракционированным гепарином.

    Раствор транексамовой кислоты фармацевтически несовместим с урокиназой, норэпинефрином, дипиридамолом, диазепамом.

    Раствор транексамовой кислоты нельзя смешивать с растворами антибиотиков (пенициллины, тетрациклины) и препаратами крови.

    Особые указания:

    Перед началом и в процессе лечения препаратами транексамовой кислоты необходимо проведение консультаций офтальмолога (определение остроты зрения, цветного зрения, состояния глазного дна). При возникновении нарушений зрения на фоне лечения транексамовой кислотой препарат необходимо отменить.

    Препараты транексамовой кислоты следует применять с осторожностью при гематурии, вызванной заболеваниями паренхимы почек, поскольку в этих условиях часто наблюдается внутрисосудистое осаждение фибрина, что может усугубить поражение почек. Кроме того, в случаях массивного кровотечения любой этиологии из верхних мочевыводящих путей, антифибринолитическая терапия повышает риск образования сгустков крови в почечной лоханке и/или мочеточнике и, соответственно, вторичной механической обструкции мочевыводящих путей и развитии анурии.

    Хотя проведенные клинические исследования не выявили значительного повышения частоты развития тромбозов, однако риск тромботических осложнений не может быть полностью исключен. Описаны случаи развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболии у пациентов, получавших транексамовую кислоту. Кроме того, сообщалось о случаях окклюзии центральной артерии сетчатки и центральной вены сетчатки. У нескольких пациентов развился внутричерепной тромбоз на фоне лечения транексамовой кислотой. Соответственно, у пациентов с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические осложнения в анамнезе, случаи тромбоэмболии у родственников, верифицированный диагноз тромбофилии) следует применять транексамовую кислоту только в случае крайней необходимости и под строгим врачебным контролем. Перед применением транексамовой кислоты следует провести обследование, направленное на выявление факторов риска тромбоэмболических осложнений.

    Наличие крови в полостях, например, плевральной полости, полостях суставов и мочевыводящих путях (в том числе в почечных лоханках и в мочевом пузыре) может приводить к образованию в них "нерастворимого сгустка" вследствие внесосудистого свертывания крови, который может быть устойчив к физиологическому фибринолизу. Пациенткам с нерегулярным менструальным кровотечением не следует назначать транексамовую кислоту до установления причины дисменореи. Если объем менструального кровотечения неадекватно снижается на фоне лечения транексамовой кислотой, необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения.

    Эффективность и безопасность препаратов транексамовой кислоты при лечении меноррагии у пациенток младше 16 лет не установлены.

    Следует с осторожностью применять транексамовую кислоту у женщин, одновременно принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, в связи с повышенным риском развития тромбозов (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

    У пациентов с ДВС-синдромом, которые нуждаются в лечении транексамовой кислотой, терапия должна осуществляться под тщательным контролем врача, имеющего опыт в лечении данного заболевания.

    В связи с отсутствием адекватных клинических исследований, одновременное применение транексамовой кислоты с антикоагулянтами должно осуществляться под тщательным наблюдением специалиста, имеющего опыт лечения нарушений свертывания крови.

    Если на фоне приема транексамовой кислоты отмечается нарушение зрения, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Способность транексамовой кислоты влиять на скорость психомоторных реакций и на способность управлять транспортными или другими механическими средствами не изучалась. Транексамовая кислота может вызывать головокружение и нарушения зрения и, соответственно, может влиять на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска/дозировка:

    Раствор для внутривенного введения, 100 мг/мл.

    Упаковка:

    По 5 мл препарата в ампулу из бесцветного стекла марки USP типа I с точкой надлома.

    По 5 ампул помещают в контурную пластиковую упаковку (поддон). По 1 или 2 поддона вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

    Условия хранения:

    При температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-005427
    Дата регистрации:2019-03-27
    Дата окончания действия:2024-03-27
    Дата аннулирования:2023-04-27
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2023-04-27
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх